| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Lucidin（1,3-二羟基-2-羟甲基-9,10-蒽醌）在未经代谢活化的五种鼠伤寒沙门氏菌菌株中具有致突变性，但在添加大鼠肝 S9 混合物后，致突变性增强。在 V79 细胞中，Lucidin 在次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶基因位点具有致突变性，并能诱导 DNA 单链断裂和 DNA-蛋白质交联，如碱性洗脱法所测定。Lucidin 还在培养的原代大鼠肝细胞和转化的 C3H/M2 小鼠成纤维细胞中诱导 DNA 修复合成。我们还研究了 Lucidin 乙醚，它是用沸腾的乙醇提取茜草根而形成的。这种化合物在沙门氏菌中也具有致突变性，但仅在添加大鼠肝 S9 混合物后才有致突变性。Lucidin 乙醚对与大鼠肝细胞共培养的 V79 细胞具有弱致突变性。该化合物不会诱导未经治疗的大鼠肝细胞中的 DNA 修复合成，但当使用用苯巴比妥预处理的大鼠肝细胞时会得到阳性结果。我们得出结论，lucidin 及其衍生物具有遗传毒性。[1]
lucidin 是这种植物中存在的羟基蒽醌衍生物，对细菌和哺乳动物细胞有致突变作用。我们还证明了用这种化合物治疗后组织培养和小鼠中会形成 DNA 加合物。为了阐明茜草根可能具有的致癌性，三组雄性和雌性 ACI 大鼠分别接受正常饮食或补充有 1% 或 10% 药物的饮食，共计 780 天。三组的体重增加和发病率没有差异。两种性别的肝脏和肾脏均出现了与治疗相关的非肿瘤性病变。此外，在接受治疗的动物的肝脏和肾脏中，良性和恶性肿瘤形成率随剂量增加而增加。32P 后标记分析表明，在饮食中添加 10% 茜草根 2 周后，大鼠的肝脏、肾脏和结肠中 DNA 加合物的总水平有所增加。32P 标记 DNA 加合物的 HPLC 分析显示，峰与用 Lucidin 体外处理脱氧鸟苷-3'-磷酸后获得的加合物共迁移。这些观察结果表明，茜草根用于药用目的与致癌风险有关。[2] Lucidin在五种鼠伤寒沙门氏菌菌株（TA 98, TA 100, TA 102, TA 104, TA 1537, TA 1538）中具有致突变性，无需代谢激活，加入大鼠肝S9混合物后致突变性增强。 [1] Lucidin在5–30 µg/ml浓度范围内，能诱导中国仓鼠V79细胞中8-氮杂鸟嘌呤抗性菌落呈剂量依赖性增加，表明其在HGPRT位点具有致突变性。 [1] Lucidin能诱导原代大鼠肝细胞发生DNA修复合成（非程序性DNA合成，UDS），在浓度≥6.3 µg/ml时细胞核净颗粒数显著增加。 [1] Lucidin能诱导C3H/M2小鼠成纤维细胞在培养中形成转化灶，表明其具有恶性转化潜力。 [1] Lucidin通过碱性洗脱法检测，能诱导V79细胞发生DNA单链断裂和DNA-蛋白质交联。 [1] |
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
长期膳食给予ACI大鼠茜草根（含Lucidin）可诱导肝脏和肾脏中良性和恶性肿瘤的剂量依赖性增加。 [2]
膳食给予大鼠含10%茜草根的饲料2周后，源自茜草根的Lucidin在大鼠的肝脏、肾脏和结肠中形成了DNA加合物。 [2] |
| 细胞实验 |
V79 HGPRT致突变性实验: 用浓度范围5至30 µg/ml的Lucidin处理中国仓鼠V79成纤维细胞。处理后，将细胞接种于含8-氮杂鸟嘌呤的培养基中，以选择HGPRT缺陷型突变体。计数抗性菌落数并依据铺板效率进行标准化。 [1]
原代大鼠肝细胞DNA修复（UDS）实验: 从雄性Wistar大鼠分离肝细胞并进行培养。细胞暴露于不同浓度的Lucidin，然后与³H-胸腺嘧啶核苷共孵育。通过放射自显影计数每个细胞核的净颗粒数来评估DNA修复合成。 [1] C3H/M2小鼠成纤维细胞转化实验: 用浓度1至10 µg/ml的Lucidin处理C3H/M2细胞。处理后，培养细胞并监测形态学转化灶的形成。 [1] DNA损伤碱性洗脱实验: 用Lucidin处理V79细胞60分钟。通过碱性洗脱法在聚碳酸酯滤膜上分析DNA单链断裂和DNA-蛋白质交联，使用接受3000 RAD照射的氚标记参考细胞作为对照。 [1] |
| 动物实验 |
长期致癌性研究：将ACI大鼠（雌雄均有，体重150-200克）分为三组：对照组（标准饲料）、低剂量组（饲料中添加1%茜草根）和高剂量组（饲料中添加10%茜草根）。茜草根粉碎后混入饲料颗粒中。动物可自由摄取食物和水。研究持续时间为666-781天。每周监测体重。濒死或体重明显下降的动物被实施安乐死。研究结束时，所有剩余动物均在深度乙醚麻醉下实施安乐死，用于尸检和组织采集。[2]
DNA加合物形成研究：另取一组大鼠饲喂含10%茜草根的饲料2周。此后，从肝脏、肾脏和结肠中分离DNA，用于进行³²P标记后DNA加合物分析。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
在动物研究中，根据饲料含量计算了Lucidin的平均每日摄入量：高剂量组（10%茜草饲料）的每日摄入量约为每公斤体重33.6毫克Lucidin；低剂量组（1%茜草饲料）的每日摄入量约为每公斤体重3.36毫克。[2]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Lucidin在高剂量下对鼠伤寒沙门氏菌TA 1535菌株表现出毒性作用，回复突变计数表中的“tox”标记即表明了这一点。[1]
在碱性洗脱试验中，DNA损伤（链断裂和交联）表明其具有潜在的遗传毒性。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
茜草素是一种二羟基蒽醌。
据报道，茜草素存在于茜草（Rubia argyi）、华山茜草（Rubia wallichiana）以及其他有相关数据的生物体中。 作用机制 茜草素是一种存在于茜草科植物中的致突变蒽醌，在生理条件下与核酸碱基反应形成加合物。……分离得到的嘌呤碱基加合物被鉴定为化合物 1 的苄位与嘌呤碱基的氮原子缩合形成的反应物。 茜草素是茜草（Rubia tinctorum L.）根中的一种天然羟基蒽醌成分。[1] 它在细菌和哺乳动物细胞系统中具有致突变性，可诱导 DNA 损伤和修复，并可在体外使小鼠成纤维细胞发生恶性转化。 [1] 用沸腾的乙醇提取茜草根可将茜草素转化为茜草素乙醚（LUE），后者经代谢活化后也表现出致突变性。[1] 该研究表明，使用含有茜草素的茜草提取物进行治疗可能对人类构成潜在的致癌风险。[1] |
| 分子式 |
C15H10O5
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|---|---|
| 分子量 |
270.2369
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| 精确质量 |
270.052
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| CAS号 |
478-08-0
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| 相关CAS号 |
478-08-0 (Lucidin); 17526-17-9 (Lucidin ethyl ether)
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| PubChem CID |
10163
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
585.0±29.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
330ºC
|
| 闪点 |
321.6±20.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.746
|
| LogP |
2.79
|
| tPSA |
94.83
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
421
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
AMIDUPFSOUCLQB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10O5/c16-6-10-11(17)5-9-12(15(10)20)14(19)8-4-2-1-3-7(8)13(9)18/h1-5,16-17,20H,6H2
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| 化学名 |
1,3-Dihydroxy-2-(hydroxymethyl)anthracene-9,10-dione
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| 别名 |
NSC 30546; NSC30546; NSC-30546; Lucidin; Henine;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~6.67 mg/mL (~24.68 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7004 mL | 18.5021 mL | 37.0041 mL | |
| 5 mM | 0.7401 mL | 3.7004 mL | 7.4008 mL | |
| 10 mM | 0.3700 mL | 1.8502 mL | 3.7004 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
L-Ribose
雷公藤内酯甲
碟豆素
没食子儿茶素没食子酸酯
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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