Luteinizing Hormone Releasing Hormone (LH-RH), salmon

目录号: V29057 纯度: ≥98%
鲑鱼黄体生成素释放激素(LH-RH)(鲑鱼GnRH)是一种在下丘脑合成的垂体前十肽,在控制生殖功能中发挥着至关重要的作用。
Luteinizing Hormone Releasing Hormone (LH-RH), salmon CAS号: 86073-88-3
产品类别: New1
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产品描述
黄体生成素释放激素(LH-RH),鲑鱼(鲑鱼 GnRH)是一种在下丘脑合成的垂体前十肽,在控制生殖功能方面起着至关重要的作用。
黄体生成素释放激素(LH-RH),又称鲑鱼促性腺激素释放激素(CAS# 86073-88-3),是一种由下丘脑合成的促垂体激素十肽。它通过刺激垂体前叶释放促性腺激素(黄体生成素和卵泡刺激素),在控制生殖功能方面发挥着至关重要的作用。该肽的分子式为C60H73N15O13,分子量为1212.31 g/mol。它被用作研究生殖内分泌学和下丘脑-垂体-性腺轴的研究工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
Luteinizing Hormone Releasing Hormone (LH-RH), salmon targets the gonadotropin-releasing hormone (GnRH) receptor, which is expressed on gonadotrope cells in the anterior pituitary gland. It acts as an agonist at this receptor, stimulating the synthesis and release of luteinizing hormone (LH) and follicle-stimulating hormone (FSH). These gonadotropins, in turn, regulate the function of the gonads (ovaries and testes), controlling gametogenesis and steroid hormone production. Salmon GnRH is a potent stimulator of the reproductive axis.
体外研究 (In Vitro)
黄体生成素释放激素 (LHRH) 是调节生殖功能的重要激素之一。LHRH 可刺激细胞内 Gi-cAMP 信号通路,发挥抗有丝分裂作用。LHRH 可抑制黑色素瘤细胞的生长和转移活性 [1]。下丘脑十肽黄体生成素释放激素 (LHRH) 通过诱导垂体释放黄体生成素 (LH) 和卵泡刺激素 (FSH),增强性腺功能和性激素分泌,从而在控制生殖方面发挥关键作用。垂体促性腺激素上的高亲和力 G 蛋白偶联 LHRH 受体 (LHRH-R) 介导 LHRH 的作用。给予促性腺激素细胞的 LHRH 剂量和数量决定了机体对 LHRH 的反应,而这种反应会因具体情况而异 [2]。
体外研究表明,鲑鱼促黄体生成素释放激素(LH-RH)是一种强效的促性腺激素释放刺激剂。该肽与垂体促性腺激素细胞上的GnRH受体结合,激活下游信号通路,最终导致LH和FSH的合成和分泌。其活性已在多种体外系统中得到证实,包括原代垂体细胞培养和表达GnRH受体的细胞系。鲑鱼GnRH是研究GnRH受体功能和促性腺激素调控的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)
在体内,鲑鱼的促黄体生成素释放激素(LH-RH)刺激垂体前叶释放促性腺激素,从而调节生殖功能。它已被用于研究LH-RH在不同物种生殖过程中对大脑的影响。该肽的体内效应呈剂量依赖性,并可被促性腺激素释放激素(GnRH)脉冲的频率和幅度所调节。它被用作研究下丘脑-垂体-性腺轴以及开发治疗生殖系统疾病药物的研究工具。
酶活实验
鲑鱼促黄体生成素释放激素 (LH-RH) 的体外结合试验涉及测量该肽与促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体的相互作用。竞争性结合研究使用表达 GnRH 受体的细胞膜制备物和放射性标记的 GnRH 配体进行。将不同浓度的鲑鱼 LH-RH 与受体和标记配体一起孵育。测量配体的置换情况,并确定结合亲和力。也可以进行功能性试验,测量垂体细胞在肽处理后释放 LH 或 FSH 的情况。
细胞实验
体外细胞实验中,我们利用原代垂体细胞培养物或表达促性腺激素释放激素(GnRH)受体的细胞系(例如LβT2细胞)来检测鲑鱼来源的促黄体生成素释放激素(LH-RH)。细胞用不同浓度的鲑鱼LH-RH处理。促性腺激素(LH和FSH)的释放通过酶联免疫吸附试验(ELISA)或放射免疫分析法进行测定。受体激活通过检测下游信号通路(例如钙动员或MAPK激活)来评估。肽的效价和功效通过剂量反应曲线确定。所有实验均设置三个重复,并配备适当的对照。
动物实验
为了研究促黄体生成素释放激素 (LH-RH) 对鲑鱼生殖功能的影响,研究人员在多种动物模型中开展了体内动物实验。该肽可通过静脉注射、腹腔注射或脑室内注射给药。采集血样,采用酶联免疫吸附试验 (ELISA) 或放射免疫分析法测定 LH 和 FSH 水平。评估其对排卵、精子发生或性行为等生殖参数的影响。该肽已被用于研究西西里梭子蟹 (Podarcis sicula sicula) 生殖过程中大脑的活动。研究采用标准设计,并设置了适当的对照组。
药代性质 (ADME/PK)
关于鲑鱼促黄体生成素释放激素 (LH-RH) 的药代动力学数据报道较少。该肽的分子量为 1212.31 g/mol,分子式为 C60H73N15O13。作为一种肽,它易受快速蛋白水解降解,口服生物利用度较低。通常采用注射给药进行体内研究。现有文献中未提供具体的药代动力学参数,例如半衰期和组织分布。该化合物仅供研究使用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
关于鲑鱼促黄体生成素释放激素 (LH-RH) 的毒理学数据报道较少。作为一种肽类激素,其作用主要与其对生殖轴的作用机制有关。高剂量可能导致生殖功能紊乱。该化合物已在研究环境中使用,但未见明显的毒性报道。目前尚无具体的毒性数据,包括半数致死量 (LD50) 值和器官毒性特征。该化合物仅供研究使用。
参考文献

[1]. Inhibitory activity of luteinizing hormone-releasing hormone on tumor growth and progression. Endocr Relat Cancer. 2003 Jun;10(2):161-7.

[2]. Effects of long-term treatment with the luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH) agonist Decapeptyl and the LHRH antagonist Cetrorelix on the levels of pituitary LHRH receptors and their mRNA expression in rats. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Nov 12;99(23):15048-53.

其他信息
黄体生成素释放激素(LH-RH),又称鲑鱼促性腺激素释放激素(鲑鱼GnRH),是一种促垂体激素释放激素十肽,可刺激垂体前叶释放促性腺激素,从而调节生殖功能。其分子式为C60H73N15O13,分子量为1212.31 g/mol。该肽被用作研究生殖内分泌学和下丘脑-垂体-性腺轴的工具。仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C60H73N15O13
分子量
1212.31432
精确质量
1211.55
CAS号
86073-88-3
PubChem CID
16130967
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
2.377
tPSA
426.02
氢键供体(HBD)数目
15
氢键受体(HBA)数目
14
可旋转键数目(RBC)
29
重原子数目
88
分子复杂度/Complexity
2480
定义原子立体中心数目
8
SMILES
CC(C)C[C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)NCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CC2=CNC3=CC=CC=C32)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC5=CNC6=CC=CC=C65)NC(=O)[C@H](CC7=CN=CN7)NC(=O)[C@@H]8CCC(=O)N8
InChi Key
NMJREATYWWNIKX-XJIZABAQSA-N
InChi Code
InChI=1S/C60H73N15O13/c1-32(2)20-47(60(88)75-19-7-12-49(75)59(87)65-28-50(61)78)73-55(83)44(22-34-25-63-40-10-5-3-8-38(34)40)69-52(80)29-66-53(81)43(21-33-13-15-37(77)16-14-33)70-58(86)48(30-76)74-56(84)45(23-35-26-64-41-11-6-4-9-39(35)41)71-57(85)46(24-36-27-62-31-67-36)72-54(82)42-17-18-51(79)68-42/h3-6,8-11,13-16,25-27,31-32,42-49,63-64,76-77H,7,12,17-24,28-30H2,1-2H3,(H2,61,78)(H,62,67)(H,65,87)(H,66,81)(H,68,79)(H,69,80)(H,70,86)(H,71,85)(H,72,82)(H,73,83)(H,74,84)/t42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-/m0/s1
化学名
(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[(2-amino-2-oxoethyl)carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8249 mL 4.1244 mL 8.2487 mL
5 mM 0.1650 mL 0.8249 mL 1.6497 mL
10 mM 0.0825 mL 0.4124 mL 0.8249 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们