Luteolin-7-rutinoside

目录号: V31832 纯度: ≥98%
Luteolin-7-rutinoside 具有双重抗关节炎和抗真菌作用,可用于研究白色念珠菌感染引起的真菌关节炎。
Luteolin-7-rutinoside CAS号: 20633-84-5
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
木犀草素-7-芸香糖苷具有抗关节炎和抗真菌的双重作用,可用于研究由白色念珠菌感染引起的真菌性关节炎。
木犀草素-7-芸香糖苷(CAS 20633-84-5)是一种黄酮类糖苷,存在于包括菊科植物在内的多种植物中。它是一种聚酮类衍生的黄酮类糖苷,已在白花菝葜(V. bugulifolium)中发现,并具有多种生物活性。该化合物的分子式为C₂₇H₃₀O₁₅,分子量为594.52。木犀草素-7-芸香糖苷具有抗关节炎和抗真菌活性,可用于治疗由白色念珠菌感染引起的真菌性关节炎。它具有抗氧化作用,清除自由基,并调节炎症相关信号通路(例如 NF-κB),从而发挥抗炎和细胞保护作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
Luteolin-7-rutinoside targets multiple signaling pathways involved in inflammation and oxidative stress. The compound inhibits the PI3K/AKT/AMPK/NF-κB signaling pathway, thereby alleviating LPS-induced acute liver injury and inhibiting the production of pro-inflammatory cytokines such as TNF-α, IL-6, and IL-1β. It exerts antioxidant effects by scavenging free radicals and modulating inflammation-related signaling pathways, providing anti-inflammatory and cytoprotective effects. The compound also exhibits antiallergic, antimicrobial, and antimutagenic activities. Its diverse biological activities make it a promising candidate for the treatment of inflammatory and infectious diseases.
体外研究 (In Vitro)
与对照组(木犀草素-7-芸香糖苷处理组)相比,浓度为10 μg/mL的木犀草素-7-芸香糖苷处理组的T细胞增殖率降低了约47%(p<0.05)。浓度为40 μg/mL的木犀草素-7-芸香糖苷处理组的T细胞增殖率与浓度为20 μg/mL的木犀草素-7-芸香糖苷处理组的T细胞增殖率几乎相同。抑制活性随剂量而变化。木犀草素-7-芸香糖苷处理可迅速诱导Th2型免疫应答取代Th1型免疫应答,从而维持Th1-Th2平衡。木犀草素-7-芸香糖苷可抑制巨噬细胞产生一氧化氮(NO)的能力[1]。体外研究表明,木犀草素-7-芸香糖苷具有抗关节炎和抗真菌活性。该化合物抑制PI3K/AKT/AMPK/NF-κB信号通路,从而减少TNF-α、IL-6和IL-1β等促炎细胞因子的产生。它能清除DPPH自由基,展现出抗氧化能力。此外,该化合物还具有抗过敏、抗菌和抗突变活性。其调节多种信号通路和清除自由基的能力有助于发挥抗炎和细胞保护作用。研究表明,木犀草素-7-芸香糖苷能够保护机体免受LPS诱导的急性肝损伤。
体内研究 (In Vivo)
木犀草素-7-芸香糖苷的体内研究表明,其对脂多糖(LPS)诱导的急性肝损伤具有保护作用。该化合物通过抑制PI3K/AKT/AMPK/NF-κB信号通路,减少促炎细胞因子的产生,从而减轻肝损伤。此外,已有报道称其具有抗关节炎活性,提示其在炎症性关节疾病的治疗中具有潜在的应用价值。体内实验方案通常包括通过灌胃或腹腔注射给药。研究终点包括肝功能评估、炎症细胞因子水平检测和组织病理学检查。然而,目前公开报道的详细体内实验方案和疗效数据并不多见。
酶活实验
在抗炎活性测定中,将免疫细胞(例如巨噬细胞)培养于适宜的培养基中,并在有或无木犀草素-7-芸香糖苷(0.1-100 µM)的情况下用脂多糖(LPS)刺激。4-24小时后,收集培养上清液,并通过酶联免疫吸附试验(ELISA)测定细胞因子(TNF-α、IL-6、IL-1β)水平。在抗氧化活性测定中,采用分光光度法测定化合物清除DPPH自由基的能力。在NF-κB信号通路研究中,裂解细胞,并通过Western blot分析NF-κB的核转位以及信号蛋白(PI3K、AKT、AMPK)的磷酸化情况。在抗真菌活性测定中,采用肉汤微量稀释法测试化合物对白色念珠菌和其他真菌菌株的最小抑菌浓度(MIC)值。
细胞实验
在细胞学研究中,将免疫细胞(例如巨噬细胞)或其他细胞系培养于含10%胎牛血清(FBS)和抗生素的适宜培养基(RPMI-1640或DMEM)中。将细胞接种于6孔板或96孔板中。将木犀草素-7-芸香糖苷溶解于DMSO中,并用培养基稀释至终浓度(通常为0.1-100 µM)。用该化合物预处理细胞1-2小时,然后用脂多糖(LPS,0.1-1 µg/ml)刺激4-24小时。采用ELISA法检测细胞因子生成。采用MTT法评估细胞活力。在机制研究中,裂解细胞并通过Western blot分析信号蛋白。在抗真菌活性测定中,培养真菌细胞并用该化合物处理,然后评估细胞活力。
动物实验
体内疗效研究采用成年小鼠(6-8周龄)。将木犀草素-7-芸香糖苷溶于溶剂(例如0.5%甲基纤维素或生理盐水)中,以1-50 mg/kg的剂量进行口服或腹腔注射。对于LPS诱导的急性肝损伤模型,在注射LPS(5-10 mg/kg,腹腔注射)前1-7天,用该化合物处理小鼠。在LPS刺激后6-24小时采集血样,用于检测肝酶(ALT、AST)和细胞因子水平。同时,采集肝组织进行组织病理学检查(H&E染色)和炎症标志物分析。对于关节炎模型,可对该化合物处理小鼠,并评估其临床评分、关节肿胀和炎症标志物。
药代性质 (ADME/PK)
由于木犀草素-7-芸香糖苷是一种主要用作研究试剂的天然产物,因此其药代动力学数据有限。该化合物是一种分子量为594.52的黄酮类糖苷,由于吸收不良和代谢广泛,预计其口服生物利用度较低。其代谢可能涉及脱糖基化和肝脏代谢。然而,目前尚未有专门的药代动力学研究报道。该化合物主要用于体外研究,不适用于体内药代动力学表征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于木犀草素-7-芸香糖苷是一种用作研究试剂的天然产物,因此其毒理学数据有限。临床前研究表明,该化合物在药理活性剂量下具有良好的耐受性。目前尚未有关于其急性毒性、器官特异性毒性或致突变性的报道。与所有研究化合物一样,在处理木犀草素-7-芸香糖苷时应采取适当的安全预防措施,包括使用个人防护装备并在通风良好的区域工作。
参考文献

[1]. Antiarthritic effect of lonicerin on Candida albicans arthritis in mice. Arch Pharm Res. 2011 May;34(5):853-9.

其他信息
据报道,木犀草素-7-芸香糖苷存在于风毛菊(Saussurea involucrata)、头状百里香(Thyme capitulata)以及其他有相关数据的生物体中。
木犀草素-7-芸香糖苷(CAS 20633-84-5)是一种黄酮类糖苷,分子式为C₂₇H₃₀O₁₅,分子量为594.52。它具有抗关节炎和抗真菌活性,可用于治疗由白色念珠菌感染引起的真菌性关节炎。该化合物可抑制PI3K/AKT/AMPK/NF-κB信号通路,减轻LPS诱导的急性肝损伤,并抑制TNF-α、IL-6和IL-1β的产生。此外,它还具有抗氧化作用,能够清除自由基。木犀草素-7-芸香糖苷是研究炎症、氧化应激和传染病的重要研究工具,仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H30O15
分子量
594.518
精确质量
594.158
CAS号
20633-84-5
PubChem CID
10461109
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.8±0.1 g/cm3
沸点
954.0±65.0 °C at 760 mmHg
熔点
192-196 °C
闪点
316.9±27.8 °C
蒸汽压
0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率
1.747
LogP
1.35
tPSA
245
氢键供体(HBD)数目
9
氢键受体(HBA)数目
15
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
42
分子复杂度/Complexity
979
定义原子立体中心数目
10
SMILES
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)OC[C@@H]2[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O2)OC3=CC(=C4C(=C3)OC(=CC4=O)C5=CC(=C(C=C5)O)O)O)O)O)O)O)O)O
InChi Key
MGYBYJXAXUBTQF-FOBVWLSUSA-N
InChi Code
InChI=1S/C27H30O15/c1-9-20(32)22(34)24(36)26(39-9)38-8-18-21(33)23(35)25(37)27(42-18)40-11-5-14(30)19-15(31)7-16(41-17(19)6-11)10-2-3-12(28)13(29)4-10/h2-7,9,18,20-30,32-37H,8H2,1H3/t9-,18+,20-,21+,22+,23-,24+,25+,26+,27+/m0/s1
化学名
2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxychromen-4-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6820 mL 8.4101 mL 16.8203 mL
5 mM 0.3364 mL 1.6820 mL 3.3641 mL
10 mM 0.1682 mL 0.8410 mL 1.6820 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们