| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LY2881835 targets GPR40/FFA1, a G-protein coupled receptor that is naturally activated by long-chain fatty acids. It is a specific GPR40 agonist with potent and selective activity. By activating GPR40, the compound enhances glucose-stimulated insulin secretion from pancreatic β-cells and increases GLP-1 secretion.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，LY2881835 对 GPR40 具有强效且选择性的激动作用。它能增强正常瘦小鼠的葡萄糖刺激胰岛素分泌。该化合物能够调节葡萄糖刺激下的胰岛素分泌，使其成为治疗 2 型糖尿病的潜在候选药物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，LY2881835 表现出强效、有效且持久的剂量依赖性降血糖作用，同时在临床前试验中显著增加胰岛素和 GLP-1 的分泌。该化合物的降血糖作用和增强肠促胰岛素分泌的能力支持其在治疗 2 型糖尿病方面的潜力。
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| 酶活实验 |
体外受体结合和功能分析检测GPR40激动剂活性，方法是将表达人GPR40的细胞与不同浓度的LY2881835孵育。通过测量钙动员、β-arrestin募集或cAMP调节来评估GPR40介导的信号传导。EC50值由剂量反应曲线计算得出，用于确定化合物的效力。
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| 细胞实验 |
使用表达人GPR40的细胞系进行细胞实验。用不同浓度的LY2881835处理细胞，并评估GPR40介导的信号传导。使用胰岛β细胞系或分离的胰岛进行胰岛素分泌实验，以验证该化合物增强葡萄糖刺激胰岛素分泌的能力。
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| 动物实验 |
体内研究采用2型糖尿病啮齿动物模型，例如高脂饮食喂养的小鼠或db/db小鼠。LY2881835以不同剂量口服给药。进行葡萄糖耐量试验以评估该化合物降低血糖水平的能力。测量血清胰岛素和GLP-1水平以确认靶点结合情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
LY2881835（分子量 493.59，分子式 C₃₁H₃₁NO₅）是一种小分子化合物。它是一种特异性 GPR40 激动剂，具有潜在的口服生物利用度。该化合物可溶于 DMSO，通常储存于 -20°C。其理化性质支持其用于临床前研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床前毒性研究已在动物模型中评估了LY2881835。作为一种GPR40激动剂，其毒性特征与胰岛素分泌和代谢调节的影响有关。该化合物在临床前研究中表现出良好的安全性，支持其作为2型糖尿病治疗药物的潜力。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
LY-2881835 正在临床试验 NCT01358981 中进行研究（一项针对健康个体和糖尿病患者的 LY-2881835 研究）。LY-2881835 是一种强效且选择性的 GPR40/FFA1 激动剂，旨在用于治疗 2 型糖尿病。其作用机制包括激活 GPR40，增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌和 GLP-1 释放。该化合物在临床前模型中已显示出持久的降血糖作用。LY-2881835 主要用于研究目的，尚未获得临床应用的监管批准。
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| 分子式 |
C33H33NO3
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|---|---|
| 分子量 |
491.62
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| 精确质量 |
491.246
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| CAS号 |
1292290-38-0
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| PubChem CID |
51049992
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
676.6±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
363.0±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.658
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| LogP |
6.08
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| tPSA |
49.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
843
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C(C(C1=CC=C(OCC2=CC=C(CN3CCC4(C5=C(C=CC=C5)C=C4)CC3)C=C2)C=C1)CC(O)=O)#CC
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| InChi Key |
WKVVLTUTCPYXBP-LJAQVGFWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H35NO3/c1-2-5-29(22-32(35)36)27-12-14-30(15-13-27)37-24-26-10-8-25(9-11-26)23-34-20-18-33(19-21-34)17-16-28-6-3-4-7-31(28)33/h3-4,6-15,29H,16-24H2,1H3,(H,35,36)/t29-/m0/s1
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| 化学名 |
(S)-3-(4-((4-((2,3-dihydrospiro[indene-1,4'-piperidin]-1'-yl)methyl)benzyl)oxy)phenyl)hex-4-ynoic acid
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| 别名 |
LY2881835; LY-2881835; LY 2881835.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0341 mL | 10.1705 mL | 20.3409 mL | |
| 5 mM | 0.4068 mL | 2.0341 mL | 4.0682 mL | |
| 10 mM | 0.2034 mL | 1.0170 mL | 2.0341 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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