| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LY5 targets STAT3 (signal transducer and activator of transcription 3), a transcription factor that plays a critical role in cell proliferation, survival, angiogenesis, and immune response. STAT3 is frequently constitutively activated in many human cancers, including medulloblastoma, and contributes to tumor progression and drug resistance. LY5 inhibits STAT3 phosphorylation, which is a key step in its activation. By inhibiting STAT3 phosphorylation, LY5 prevents the dimerization and nuclear translocation of STAT3, thereby blocking the transcription of STAT3 target genes involved in cell survival and proliferation. The IC50 of LY5 for STAT3 inhibition is 0.5 μM.
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| 体外研究 (In Vitro) |
LY5 对 RH30、RD2 和 U2OS 癌细胞的抑制作用 IC50 值分别为 0.52、0.55 和 1.39 μM [1]。在人肉瘤癌细胞中，LY5（0.25-1 μM；16 小时）可抑制 STAT3 磷酸化并诱导细胞凋亡 [1]。LY5（0.25-1 μM；5 小时）可抑制 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化 [1]。体外研究表明，LY5 是一种有效的 STAT3 抑制剂。它可抑制髓母细胞瘤细胞中 STAT3 的磷酸化，从而导致 STAT3 靶基因的下调。LY5 可抑制髓母细胞瘤细胞的活力、迁移和血管生成。该化合物可诱导细胞凋亡，表现为caspase激活和PARP裂解。其对STAT3的IC50值为0.5 μM。这些体外实验结果表明，LY5是研究STAT3在癌症生物学中作用以及验证STAT3作为治疗靶点的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
LY5（5 mg/kg；腹腔注射，每日一次，连续21天）可抑制乳腺肿瘤的体内生长[1]。体内研究表明，LY5具有抗肿瘤活性。在动物癌症模型中，LY5已被证实能够抑制肿瘤生长，这可能是通过其对STAT3磷酸化及其下游信号通路的影响实现的。然而，现有文献并未详细描述LY5的体内疗效，例如所使用的肿瘤模型、给药方案和给药途径等具体细节。该化合物在体外诱导细胞凋亡和抑制血管生成的能力表明，它在体内可能具有类似的作用。LY5被用于癌症研究，以研究STAT3在肿瘤进展中的作用，并探索STAT3抑制作为一种治疗策略的潜力。
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| 酶活实验 |
LY5的体外酶/受体结合试验旨在检测其对STAT3的抑制作用。STAT3是一种转录因子，可通过磷酸化激活。LY5抑制STAT3的磷酸化，这可以通过多种生化试验进行检测。一种常用的方法是使用无细胞激酶试验，将纯化的STAT3蛋白与其上游激酶（例如JAK2）和ATP在不同浓度的LY5存在下孵育。然后使用磷酸化特异性抗体通过ELISA或Western blot检测磷酸化STAT3的水平。根据剂量反应曲线确定STAT3抑制的IC50值。此外，还可以使用荧光偏振或TR-FRET试验来检测LY5与STAT3的结合或STAT3-DNA结合的抑制情况。这些试验可以定量评估LY5对其分子靶点的效力。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： RH30 和 EW8 细胞系 测试浓度： 0.25-1 μM 孵育时间： 16 小时 实验结果： 0.5 μM 的 LY5 可完全抑制 Tyr705 的磷酸化，并呈剂量依赖性地降低 P-STAT3 的生成。 体外细胞实验用于研究 LY5 对 STAT3 信号通路和癌细胞生物学的影响。典型的实验包括用不同浓度的 LY5 处理髓母细胞瘤细胞或其他癌细胞系。使用磷酸化特异性抗体 (p-STAT3) 通过 Western blotting 检测 STAT3 的磷酸化水平。细胞活力评估采用 MTT、CellTiter-Glo 或台盼蓝排除法等方法。细胞迁移可通过划痕愈合实验或Transwell迁移实验进行检测。血管生成可通过内皮细胞成管实验进行评估。细胞凋亡可通过Annexin V染色、caspase-3/7激活实验或TUNEL染色进行检测。这些基于细胞的实验证实，LY5抑制STAT3信号通路并在体外发挥抗癌作用。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 将MDA-MB-231癌细胞注射到裸鼠体内[1]。
剂量： 5 mg/kg。 给药途径： 腹腔注射；5 mg/kg；每日一次；持续21天。 实验结果： 抑制肿瘤生长并显著缩小肿瘤体积。 LY5的体内动物实验通常使用异种移植模型。在标准实验方案中，将髓母细胞瘤或其他癌细胞皮下注射到免疫缺陷小鼠体内。一旦肿瘤达到可测量的大小，将小鼠随机分为不同的治疗组。LY5通过腹腔注射或口服给药，剂量各异。使用游标卡尺测量肿瘤大小来监测肿瘤生长情况。研究结束时，采集肿瘤组织进行STAT3磷酸化和细胞凋亡标志物分析。这些研究用于评估LY5的抗肿瘤活性，并验证其体内作用机制。然而，现有文献中并未详细描述LY5的具体体内实验方案。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
LY5 的分子量为 329.33 g/mol，分子式为 C15H11N3O4S。它是一种纯度 >98% 的固体粉末，可溶于 DMSO。建议长期（数月至数年）储存于 -20°C，短期（数天至数周）储存于 0-4°C。如果储存得当，该化合物的保质期超过 2 年。其药代动力学性质，例如半衰期、生物利用度和组织分布，尚未得到充分表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供LY5的详细毒性数据。作为一种研究化合物，其毒性特征尚未得到充分表征。体外研究表明，LY5可抑制癌细胞系的细胞活力，但其对正常细胞的影响尚不明确。该化合物对癌细胞相对于正常细胞的选择性是其安全性的重要考量因素。与所有研究用化学品一样，处理LY5时应遵循标准的实验室安全预防措施。LY5的使用仅限于研究用途，不得用于人类或兽医用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
LY5 是一种研究化合物，尚未获准用于任何临床或治疗用途。它是一种小分子 STAT3 抑制剂，通过抑制髓母细胞瘤细胞的活力、迁移和血管生成发挥作用。LY5 可诱导细胞凋亡并抑制 STAT3 磷酸化。其对 STAT3 的 IC50 值为 0.5 μM。LY5 在体内显示出抗肿瘤活性，可用于癌症研究。该化合物也称为 6-(3-吡啶氨基)-5,8-二氧代-5,8-二氢萘-1-磺酰胺。LY5 是研究 STAT3 在癌症生物学中的作用以及验证 STAT3 作为治疗靶点的宝贵工具。
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| 分子式 |
C15H11N3O4S
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|---|---|
| 分子量 |
329.33
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| 精确质量 |
329.047
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| CAS号 |
1436382-03-4
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| PubChem CID |
71680713
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
635.6±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
338.2±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.717
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| LogP |
0.03
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| tPSA |
128
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
638
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC2=C(C(=O)C=C(C2=O)NC3=CN=CC=C3)C(=C1)S(=O)(=O)N
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| InChi Key |
GSGMKINCHGAOPK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H11N3O4S/c16-23(21,22)13-5-1-4-10-14(13)12(19)7-11(15(10)20)18-9-3-2-6-17-8-9/h1-8,18H,(H2,16,21,22)
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| 化学名 |
5,8-dioxo-6-(pyridin-3-ylamino)naphthalene-1-sulfonamide
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| 别名 |
LY5; LY 5; LY-5;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0365 mL | 15.1823 mL | 30.3647 mL | |
| 5 mM | 0.6073 mL | 3.0365 mL | 6.0729 mL | |
| 10 mM | 0.3036 mL | 1.5182 mL | 3.0365 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05706636 | NOT YET RECRUITING | Drug: oral mini pulse Drug: Topical cream Device: targeted phototherapy |
Vitiligo | Cairo University | 2023-02 | Not Applicable |
| NCT01670604 | UNKNOWN STATUS | Drug: 6% HES 130/0.4 in NaCl 0.9% (Voluven, Fresenius Kabi, Bad Hom-bourg, Germany) Drug: Tetraspan, B. Braun, Melsungen, Germany |
Urologic Surgical Procedures | Kasr El Aini Hospital | 2012-01 | Phase 4 |
| NCT04098432 | COMPLETED | Drug: Nivolumab Radiation: Stereotactic radiotherapy |
Locally Advanced Unresectable Pancreatic Adenocarcinoma | University Hospital Hradec Kralove | 2018-12-03 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT05957146 | NOT YET RECRUITING | Device: Routine hemodialysis | End-stage Kidney Disease | Amsterdam UMC, location VUmc | 2023-08 | |
| NCT03096665 | UNKNOWN STATUS | Diagnostic Test: blood test | Acute Abdomen Cardiovascular Diseases Cerebrovascular Disorders Renal Disease Respiratory Disease |
Hanyang University | 2017-04-01 |
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