| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
莱甲环素是一种源自四环素的广谱抗菌药物，可破坏原核蛋白的核糖体产生。美美环素还具有抗炎特性[1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后，赖美环素的吸收率为77-88%，相对生物利用度为70%。赖美环素的血药峰浓度（Cmax）为2.1 mg/L，约在给药后3小时达到。AUC为21.9 ± 4.3 mg·h/L。 赖美环素约25%经尿液排泄。由于其属于四环素类药物，粪便排泄可能是其另一种排泄途径。 赖美环素具有亲脂性，易于穿过细胞膜，并通过细菌孔蛋白通道被动扩散。作为第二代四环素类药物，其在胆汁中的浓度比血浆浓度高10至25倍。一般而言，四环素类药物的分布容积为 1.3–1.7 L/kg 或 100–130 L。 与其他四环素类药物一样，赖美环素部分经肾脏清除。 生物半衰期 赖美环素的半衰期约为 8 小时。 |
| 参考文献 |
[1]. Rempe S, et al. Tetracyclines and pulmonary inflammation. Endocr Metab Immune Disord Drug Targets. 2007 Dec;7(4):232-6.
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| 其他信息 |
赖美环素是一种基于四环素的广谱抗生素。它的溶解度约为四环素碱的5000倍，与其他四环素类抗生素不同的是，它可以通过肠壁的“主动转运”过程被吸收。赖美环素具有多种抗菌活性，包括蛋白质合成抑制剂、抗原生动物药、抗菌药和抗微生物药。它属于四环素类抗生素，也是一种叔α-羟基酮。
赖美环素是一种广谱第二代四环素类抗生素，用于治疗痤疮和其他敏感细菌感染。它已被证明是一种经济有效的替代药物，可以替代米诺环素，且安全性和疗效相当。赖美环素最初于1961年被发现。它由高德美公司生产，并在英国、新西兰以及其他国家使用。赖美环素在美国未上市，但有等效药物可供选择，例如米诺环素和四环素。 赖美环素是一种与四环素相关的半合成抗生素。它比四环素更容易吸收，且可以使用更低的剂量。 药物适应症 赖美环素用于治疗痤疮以及其他敏感菌感染；丙酸杆菌通常是痤疮的病原体。赖美环素可用于治疗的感染包括上呼吸道感染、尿路感染、支气管炎、衣原体感染和立克次体感染。 作用机制 通常情况下，核糖体通过氨酰-tRNA与mRNA-核糖体复合物的结合来合成蛋白质。赖美环素与30S核糖体亚基结合，阻止氨酰tRNA与核糖体的A位点结合，从而阻止多肽链的延伸。这导致其具有抑菌作用，可用于治疗多种感染。 药效学 赖美环素与其他四环素类药物一样，对细胞内和细胞外细菌均具有抑菌作用，可用于治疗敏感细菌感染。研究表明，赖美环素在治疗中重度痤疮方面安全有效。值得注意的是，与其他四环素类药物一样，赖美环素可能引起食管刺激和溃疡，可通过在用药期间饮用足够的水来预防。它还可能引起光敏反应。赖美环素可导致肾小管酸中毒或肝毒性。不建议肾病或严重肝病患者使用此药。 |
| 分子式 |
C29H38N4O10
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|---|---|
| 分子量 |
602.641
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| 精确质量 |
602.259
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| CAS号 |
992-21-2
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| 相关CAS号 |
Lymecycline-d8
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| PubChem CID |
54707177
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.53
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| 沸点 |
840.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
192.5°C
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| 闪点 |
462.1ºC
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| 折射率 |
1.693
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| LogP |
1.027
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| tPSA |
242.98
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
1230
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
OC([C@H](CCCCNCNC(C1=C(O)[C@@H](N(C)C)[C@@]2(C[C@@]3([C@@](O)(C)C4=CC=CC(O)=C4C(=O)C3=C(O)[C@]2(O)C1=O)[H])[H])=O)N)=O
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| InChi Key |
PZTCVADFMACKLU-UEPZRUIBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H38N4O10/c1-28(42)13-7-6-9-17(34)18(13)22(35)19-14(28)11-15-21(33(2)3)23(36)20(25(38)29(15,43)24(19)37)26(39)32-12-31-10-5-4-8-16(30)27(40)41/h6-7,9,14-16,21,31,34-35,38,42-43H,4-5,8,10-12,30H2,1-3H3,(H,32,39)(H,40,41)/t14-,15-,16-,21-,28+,29-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-6-[[[(4S,4aS,5aS,6S,12aR)-4-(dimethylamino)-1,6,10,11,12a-pentahydroxy-6-methyl-3,12-dioxo-4,4a,5,5a-tetrahydrotetracene-2-carbonyl]amino]methylamino]-2-aminohexanoic acid
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| 别名 |
Tetralisal Mucomycin Lymecycline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6594 mL | 8.2968 mL | 16.5937 mL | |
| 5 mM | 0.3319 mL | 1.6594 mL | 3.3187 mL | |
| 10 mM | 0.1659 mL | 0.8297 mL | 1.6594 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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