Lymecycline

别名: Tetralisal Mucomycin Lymecycline 赖甲环素;四环素亚甲赖氨酸
目录号: V24739 纯度: ≥98%
Lymecycline 是一种新型强效半合成抗生素
Lymecycline CAS号: 992-21-2
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
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  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
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产品描述
赖美环素是一种半合成抗生素,主要用于治疗痤疮。它也用于治疗胸部和鼻窦感染、性传播感染(STI)等疾病。
赖美环素是一种第二代广谱四环素类抗生素,用于治疗痤疮和其他敏感细菌感染。它是一种半合成四环素衍生物,具有广谱抗菌活性和抗炎特性。该化合物通过干扰核糖体水平的原核生物蛋白质合成发挥作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
Lymecycline targets the bacterial 30S ribosomal subunit. It binds to this subunit and prevents aminoacyl-tRNA from attaching to the A site of the ribosome, thereby inhibiting the elongation of polypeptide chains. This mechanism is characteristic of the tetracycline class of antibiotics.
体外研究 (In Vitro)
赖美环素是一种广谱抗菌药物,源自四环素,它能干扰核糖体合成原核生物蛋白质。赖美环素还具有抗炎特性[1]。体外实验表明,赖美环素对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌活性。它通过干扰核糖体水平的原核生物蛋白质合成发挥作用。该化合物还具有抗炎特性。
体内研究 (In Vivo)
在体内,赖美环素对敏感细菌感染有效,尤其对寻常痤疮有效。它已在临床上用于治疗中度至重度痤疮。该化合物还对立克次体、肺炎支原体、衣原体、霍乱弧菌和布鲁氏菌具有活性。
酶活实验
体外抗菌试验通常测定赖美环素对各种细菌菌株的最低抑菌浓度 (MIC)。将细菌培养在合适的培养基中,并用该化合物的系列稀释液处理。MIC 定义为孵育 18-24 小时后抑制可见细菌生长的最低浓度。
细胞实验
赖美环素的体外细胞试验主要关注其抗菌作用,而非对哺乳动物细胞的影响。将细菌培养物用不同浓度的化合物处理,并通过光密度或菌落计数监测细菌生长情况。该化合物的抗炎作用也可在巨噬细胞或免疫细胞培养物中进行评估。
动物实验
赖美环素的体内动物实验通常在细菌感染的小鼠模型中进行。该化合物通过口服或肠外途径给药,并测量组织中的细菌载量。疗效评估指标包括存活率、细菌清除率和感染症状的减轻情况。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
口服后,赖美环素溶液的吸收率为77-88%,相对生物利用度为70%。赖美环素的血浆峰浓度(Cmax)为2.1 mg/L,约在给药后3小时达到。AUC为21.9 ± 4.3 mg·h/L。约25%的赖美环素经尿液排泄。由于它是一种四环素类抗生素,粪便排泄也可能是其另一种排泄途径。赖美环素具有亲脂性,易于穿过细胞膜,并通过细菌孔蛋白通道被动扩散。作为第二代四环素类抗生素,其在胆汁中的浓度比血浆浓度高10至25倍。通常,四环素类药物的分布容积为 1.3–1.7 L/kg 或 100–130 L。与其他四环素类药物一样,赖美环素部分经肾脏清除。
生物半衰期
赖美环素的半衰期约为 8 小时。

赖美环素的分子量为 602.68,是一种半合成的四环素衍生物。该化合物也称为 N-赖氨酸甲基四环素,CAS 编号为 992-21-2。该化合物有微粉化和非微粉化两种规格,可用于药物制剂。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
赖美环素的毒性特征与其他四环素类抗生素一致。常见副作用包括胃肠道不适、光敏反应以及儿童牙齿变色。由于存在永久性牙齿变色的风险,孕妇和8岁以下儿童禁用。
参考文献
[1]. Rempe S, et al. Tetracyclines and pulmonary inflammation. Endocr Metab Immune Disord Drug Targets. 2007 Dec;7(4):232-6.
其他信息
莱美环素是一种广谱四环素类抗生素。其溶解度约为四环素类抗生素的5000倍,与其他四环素类抗生素不同,它可以通过肠壁主动转运吸收。莱美环素具有多种抗菌活性,包括蛋白质合成抑制剂、抗原性动物药物、抗菌剂和抗微生物剂。它属于四环素类抗生素,也是一种叔α-羟基酮。莱美环素是一种广谱第二代四环素类抗生素,用于治疗痤疮和其他由敏感细菌引起的感染。它已被证明是米诺环素的一种经济有效的替代品,具有与米诺环素相当的安全性和疗效。莱美环素于1961年首次被发现。它由高德美公司生产,并在英国、新西兰和其他国家使用。莱美环素未在美国上市,但有米诺环素和四环素等等效药物可供选择。莱美环素是一种半合成的四环素类抗生素。它比四环素更容易吸收,且用量更低。适应症:莱美环素用于治疗痤疮和其他由敏感细菌引起的感染;痤疮丙酸杆菌是常见的痤疮致病菌。莱美环素可治疗的感染包括上呼吸道感染、尿路感染、支气管炎、衣原体感染和立克次体感染。作用机制:通常情况下,核糖体通过将氨酰-tRNA与mRNA-核糖体复合物结合来合成蛋白质。莱美环素与30S核糖体亚基结合,阻止氨酰-tRNA与核糖体的A位点结合,从而阻止多肽链的延伸。这使其具有抗菌活性,适用于治疗多种感染。药效学:与其他四环素类药物一样,赖美环素对细胞内和细胞外细菌均具有抗菌活性,可用于治疗敏感菌引起的感染。研究表明,赖美环素治疗中重度痤疮安全有效。值得注意的是,与其他四环素类药物一样,赖美环素可能引起食管刺激和溃疡,可通过在治疗期间多喝水来预防。它还可能引起光敏反应。赖美环素可引起肾小管酸中毒或肝毒性。不建议肾病或严重肝病患者使用此药。
赖美环素是一种临床批准的抗生素,用于治疗痤疮和其他细菌感染。它也被称为赖美环素(INN)和N2-(((+)-5-氨基-5-羧基戊基氨基)甲基)四环素。该化合物具有抗菌和抗炎特性。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C29H38N4O10
分子量
602.641
精确质量
602.259
CAS号
992-21-2
相关CAS号
Lymecycline-d8
PubChem CID
54707177
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.53
沸点
840.5ºC at 760 mmHg
熔点
192.5°C
闪点
462.1ºC
折射率
1.693
LogP
1.027
tPSA
242.98
氢键供体(HBD)数目
9
氢键受体(HBA)数目
13
可旋转键数目(RBC)
10
重原子数目
43
分子复杂度/Complexity
1230
定义原子立体中心数目
6
SMILES
OC([C@H](CCCCNCNC(C1=C(O)[C@@H](N(C)C)[C@@]2(C[C@@]3([C@@](O)(C)C4=CC=CC(O)=C4C(=O)C3=C(O)[C@]2(O)C1=O)[H])[H])=O)N)=O
InChi Key
PZTCVADFMACKLU-UEPZRUIBSA-N
InChi Code
InChI=1S/C29H38N4O10/c1-28(42)13-7-6-9-17(34)18(13)22(35)19-14(28)11-15-21(33(2)3)23(36)20(25(38)29(15,43)24(19)37)26(39)32-12-31-10-5-4-8-16(30)27(40)41/h6-7,9,14-16,21,31,34-35,38,42-43H,4-5,8,10-12,30H2,1-3H3,(H,32,39)(H,40,41)/t14-,15-,16-,21-,28+,29-/m0/s1
化学名
(2S)-6-[[[(4S,4aS,5aS,6S,12aR)-4-(dimethylamino)-1,6,10,11,12a-pentahydroxy-6-methyl-3,12-dioxo-4,4a,5,5a-tetrahydrotetracene-2-carbonyl]amino]methylamino]-2-aminohexanoic acid
别名
Tetralisal Mucomycin Lymecycline
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6594 mL 8.2968 mL 16.5937 mL
5 mM 0.3319 mL 1.6594 mL 3.3187 mL
10 mM 0.1659 mL 0.8297 mL 1.6594 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们