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Lys-(Des-Arg9)-Bradykinin

别名: 赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽
目录号: V34929 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Lys-[Des-Arg9]Bradykinin 是一种天然存在的激肽，是一种有效且选择性的缓激肽 B1 受体激动剂（激活剂），在人类、小鼠和兔子中具有 B1 受体的 Ki 值。
Lys-(Des-Arg9)-Bradykinin CAS号: 71800-36-7
产品类别: Peptides
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
赖氨酸-[Des-Arg9]缓激肽是一种天然存在的激肽，是强效且选择性的缓激肽B1受体激动剂（激活剂），对人、小鼠和兔的B1受体的Ki值分别为0.12 nM、1.7 nM和0.23 nM。赖氨酸-[Des-Arg9]缓激肽对B2受体的抑制活性较低。
赖氨酸-(Des-Arg9)-缓激肽（Lys-[Des-Arg9]缓激肽）是一种天然存在的激肽，也是一种强效且高选择性的缓激肽B1受体激动剂。它对人、小鼠和兔的B1受体的Ki值分别为0.12 nM、1.7 nM和0.23 nM。该化合物对B2受体的抑制活性较低。它被用作研究缓激肽受体信号传导和炎症通路的研究工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
Lys-(Des-Arg9)-Bradykinin targets the bradykinin B1 receptor (B1R) with high selectivity. It has Ki values of 0.12 nM for human B1, 1.7 nM for mouse B1, and 0.23 nM for rabbit B1 receptors. The compound has low inhibitory activity on B2 receptors, with a Ki of >30000 nM for human B2. It is 16-fold more potent than [Des-Arg9]-Bradykinin.
体外研究 (In Vitro)
赖氨酸-[Des-Arg9]缓激肽通过缓激肽B1受体（B1R）激活，并由缓激肽的潜能短暂产生[1]。赖氨酸-[Des-Arg9]缓激肽（Lda-BK；10 μM）是一种IL-12p70依赖性因子，可增加hMo-DC中IL-12p40的表达。研究表明，赖氨酸-[Des-Arg9]缓激肽可通过其依赖性的hMo-DC迁移来限制饱和hMo-DC的趋化性[1]。
体外实验表明，赖氨酸-(Des-Arg9)-缓激肽可激活缓激肽B1受体（B1R）。它是一种IL-12p70依赖性因子，在10 μM浓度下可增加人单核细胞来源树突状细胞（hMo-DC）中IL-12p40的表达。该化合物对B1受体的选择性和效力远高于B2受体，使其成为研究B1受体介导信号传导的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)
尽管用 Lys-[Des-Arg9]缓激肽（1 μg；鼻内注射；新西兰白兔）治疗可以降低兔脂多糖诱导的外周血管阻力，但这种作用是短暂的（半衰期为 118-195 秒）[3]。
在体内，Lys-(Des-Arg9)-缓激肽被用于研究缓激肽 B1 受体介导的作用。它对 B1 受体具有高选择性和高效力，使研究人员能够解析 B1 受体激活的生理和病理生理作用。该化合物已在炎症、疼痛和血管功能模型中进行了研究。其作用是通过激活 B1 受体介导的，进而引发下游信号通路事件。
酶活实验
对于非细胞实验，采用放射性配体结合实验评估 Lys-(Des-Arg9)-缓激肽与缓激肽 B1 和 B2 受体的结合亲和力。受体结合实验使用表达人、小鼠或兔 B1 受体的细胞膜制备物进行。Ki 值通过竞争性结合实验确定。通过比较结合亲和力来验证其对 B1 受体相对于 B2 受体的选择性。
细胞实验
体外细胞培养实验采用表达缓激肽B1受体的细胞，例如人单核细胞来源的树突状细胞（hMo-DC）。细胞用浓度范围为0.1 nM至10 μM的Lys-(Des-Arg9)-缓激肽处理。实验终点包括受体激活（钙离子内流、IP3生成）、下游信号传导（MAPK激活）和细胞因子生成（IL-12p40、IL-12p70）。将该化合物的活性与其他缓激肽受体激动剂和拮抗剂进行比较。
动物实验
在小鼠、大鼠和兔模型中开展体内动物研究。Lys-(Des-Arg9)-缓激肽可通过静脉注射、腹腔注射或局部给药。药效学终点包括血压变化、血管通透性、疼痛反应和炎症标志物。将该化合物的作用与β1受体拮抗剂的作用进行比较，以确认其受体特异性。评估靶器官中的组织分布和受体占有率。
药代性质 (ADME/PK)
赖氨酸-(脱精氨酸9)-缓激肽的分子量约为1032.20 Da。它是一种肽，其序列为Lys-Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe（缺少Arg9）。该肽通常以冻干粉末的形式储存，并在实验使用前用合适的缓冲液进行复溶。其药代动力学特性具有肽类药物的典型特征，即清除迅速且口服生物利用度有限。在推荐的储存条件下，该肽稳定。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
赖氨酸-(脱精氨酸9)-缓激肽的毒理学特性尚未得到充分阐明。作为一种天然存在的肽，预计其在生理浓度下毒性较低。操作过程中应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物仅供研究使用，不得用于治疗用途。
参考文献

[1]. Lys-des[Arg9]-bradykinin alters migration and production of interleukin-12 in monocyte-derived dendritic cells. Am J Respir Cell Mol Biol. 2011 Sep;45(3):542-9.

[2]. International union of pharmacology. XLV. Classification of the kinin receptor family: from molecular mechanisms to pathophysiological consequences. Pharmacol Rev. 2005 Mar;57(1):27-77.

[3]. Hypotensive effects of Lys-des-Arg9-bradykinin and metabolically protected agonists of B1 receptors for kinins. J Pharmacol Exp Ther. 1991 Dec;259(3):997-1003.
其他信息
赖氨酸-(脱精氨酸9)-缓激肽是一种天然存在的激肽，也是一种强效、高选择性的缓激肽B1受体激动剂。其Ki值分别为0.12 nM（人B1受体）、1.7 nM（小鼠B1受体）和0.23 nM（兔B1受体），且对B2受体的活性较低。它被用作研究B1受体信号传导和炎症通路的科研工具，仅供科研使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C50H73N13O11
分子量
1032.19512
精确质量
1031.56
CAS号
71800-36-7
PubChem CID
122227
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.45g/cm3
折射率
1.678
LogP
1.656
tPSA
377.9
氢键供体(HBD)数目
11
氢键受体(HBA)数目
14
可旋转键数目(RBC)
27
重原子数目
74
分子复杂度/Complexity
1960
定义原子立体中心数目
8
SMILES
OC[C@@H](C(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(O)=O)CC2=CC=CC=C2)=O)=O)NC([C@@H](NC(CNC([C@@H]3CCCN3C([C@@H]4CCCN4C([C@@H](NC([C@@H](N)CCCCN)=O)CCCNC(N)=N)=O)=O)=O)=O)CC5=CC=CC=C5)=O
InChi Key
AILVBOHFGXNHCC-TZPCGENMSA-N
InChi Code
InChI=1S/C50H73N13O11/c51-22-8-7-17-33(52)42(66)58-34(18-9-23-55-50(53)54)46(70)63-26-12-21-40(63)48(72)62-25-10-19-38(62)44(68)56-29-41(65)57-35(27-31-13-3-1-4-14-31)43(67)60-37(30-64)47(71)61-24-11-20-39(61)45(69)59-36(49(73)74)28-32-15-5-2-6-16-32/h1-6,13-16,33-40,64H,7-12,17-30,51-52H2,(H,56,68)(H,57,65)(H,58,66)(H,59,69)(H,60,67)(H,73,74)(H4,53,54,55)/t33-,34-,35-,36-,37-,38-,39-,40-/m0/s1
化学名
(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2,6-diaminohexanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenylpropanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9688 mL 4.8440 mL 9.6880 mL
5 mM 0.1938 mL 0.9688 mL 1.9376 mL
10 mM 0.0969 mL 0.4844 mL 0.9688 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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