| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of m-PEG12-amine is not a biological receptor but rather chemical functional groups on other molecules. The terminal primary amine (-NH₂) is the key reactive moiety. It reacts with carboxylic acids in the presence of coupling agents (e.g., EDC, HOBt) to form stable amide bonds. It also reacts with activated esters, such as N-hydroxysuccinimide (NHS) esters, to form amide linkages. This reactivity makes it a versatile linker for bioconjugation. In ADCs and PROTACs, it serves to connect the targeting or functional moiety to the payload or ligand.
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| 体外研究 (In Vitro) |
PROTAC 包含两种不同的配体，一种与 E3 泛素连接酶结合，另一种与靶蛋白结合，二者通过连接子连接。PROTAC 通过细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性地降解靶蛋白 [1]。抗体药物偶联物 (ADC) 由抗体与 ADC 细胞毒素通过 ADC 连接子连接而成 [2]。
作为一种化学连接子，m-PEG12-胺本身不具有生物活性。它的用途源于其化学反应活性。胺基可用于将 PEG 链与多种分子偶联，包括抗体、药物和配体。较长的 PEG12 间隔基具有优异的亲水性和柔韧性，可通过提高溶解度和降低免疫原性来改善最终偶联物的药代动力学性质。该化合物不可裂解，这意味着连接子的设计使其在生物环境中保持稳定。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
m-PEG12-胺本身不具有直接的体内活性。它的作用是作为大型治疗载体的组成部分。在抗体药物偶联物（ADC）中，PEG12连接子将抗体与细胞毒性药物连接起来，有助于提高药物在循环中的溶解度和稳定性。在PROTAC中，它将靶蛋白配体与E3泛素连接酶配体连接起来，为PROTAC发挥功能提供必要的空间结构。
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| 酶活实验 |
对于体外表征，m-PEG12-胺通常采用核磁共振（NMR）和高效液相色谱（HPLC）进行分析，以确认其结构和纯度。纯度通常大于98%。胺含量可通过滴定或衍生化法（例如使用茚三酮或荧光胺等试剂）进行定量。由于其在偶联反应中的应用至关重要，因此需要测定其在各种溶剂中的溶解度。
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| 细胞实验 |
m-PEG12-胺本身不进行细胞实验。作为一种连接子，它被整合到更大的构建体（抗体药物偶联物或PROTAC）中，然后在细胞培养中进行评估。例如，含有m-PEG12-胺连接子的ADC将被测试其与癌细胞结合、内化以及递送细胞毒性有效载荷的能力。ADC的疗效将通过测量细胞活力来评估。
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| 动物实验 |
m-PEG12-胺的体内研究通常使用最终的偶联物（ADC 或 PROTAC）。这些研究通常包括将偶联物给药于动物模型（例如荷瘤小鼠），以评估其药代动力学、疗效和安全性。PEG12 间隔基通过提高偶联物的溶解度和降低其清除率，从而改善其药代动力学特性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为连接基团，m-PEG12-胺本身不具有独立的药代动力学(PK)特性。然而，PEG12间隔基已知可以改善最终缀合物的PK特性。亲水性PEG链可减少调理作用和免疫系统的清除，从而延长循环半衰期。这可以提高药物在靶组织的暴露量，并增强疗效。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
m-PEG12-胺的毒理学特性通常不进行独立评估。聚乙二醇（PEG）通常被认为具有生物相容性和无毒性。该化合物是一种不可裂解的连接基团，这意味着它被设计成稳定且不易代谢，这有助于其降低固有毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
m-PEG12-胺是一种不可裂解的12单元PEG连接子，用于合成抗体药物偶联物（ADC）和靶向治疗偶联物（PROTAC）。其分子量为559.69 g/mol，并带有一个用于偶联的伯胺基团。长链亲水性PEG12间隔基可增强生物偶联物的溶解性和稳定性。它是药物递送和靶向治疗研究的重要工具，仅供研究使用。
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| 分子式 |
C25H53NO12
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|---|---|
| 分子量 |
559.687829732895
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| 精确质量 |
559.356
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| CAS号 |
1977493-48-3
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| PubChem CID |
51340958
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
583.6±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
291.3±22.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.458
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| LogP |
-4.59
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| tPSA |
137
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
35
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
413
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(CCOCCOCCOCCOCCOCCN)CCOCCOCCOCCOCCOCCOC
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| InChi Key |
MSKSQCLPULZWNO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H53NO12/c1-27-4-5-29-8-9-31-12-13-33-16-17-35-20-21-37-24-25-38-23-22-36-19-18-34-15-14-32-11-10-30-7-6-28-3-2-26/h2-26H2,1H3
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| 化学名 |
2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethanamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~178.67 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7867 mL | 8.9335 mL | 17.8670 mL | |
| 5 mM | 0.3573 mL | 1.7867 mL | 3.5734 mL | |
| 10 mM | 0.1787 mL | 0.8934 mL | 1.7867 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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