| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MA-2029 targets the motilin receptor. It acts as a selective, competitive antagonist with an IC50 of 4.9 nM. The compound has a pA2 value of 9.17 and shows high selectivity over a range of other receptors and ion channels.
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| 体外研究 (In Vitro) |
MA-2029（1～30 nM）可竞争性抑制由胃动素诱发的离体兔十二指肠纵行肌条的收缩，其pA2值为9.17～0.01。即使在1 μM的MA-2029浓度下，P物质和乙酰胆碱引起的收缩反应也未发生改变。MA-2029可浓度依赖性地抑制兔结肠平滑肌组织和表达人胃动素受体的HEK 293细胞膜匀浆中[125I]胃动素的结合。 MA-2029 在 HEK 293 细胞中的 pKi 值为 8.38，在兔结肠匀浆中的 pKi 值为 8.58±0.04 [1]。MA-2029 能有效抑制胃动素受体，IC50 值为 4.9 nM，并能置换 [125I]胃动素，IC50 值为 2.74 nM。它对其他受体和离子通道具有高度选择性。该化合物能抑制兔胃动素诱导的肠道收缩和内脏疼痛。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在相同条件下，MA-2029（0.3-3 mg/kg；口服）可剂量依赖性地抑制腹部肌肉收缩次数，其中3 mg/kg剂量可产生显著抑制作用[1]。口服MA-2029（10 mg/kg）的半衰期为2小时[1]。当给药剂量为3 mg/kg或更高时，30分钟后即可观察到显著抑制作用；而当给药剂量为10 mg/kg或更高时，则需4小时后才能观察到显著抑制作用（MA-2029）。因此，MA-2029的抑制作用在给药10 mg/kg或更高剂量后30分钟开始生效，或至少在4小时后生效[1]。体内实验表明，MA-2029具有口服活性，可抑制兔胃动素诱导的肠道收缩和内脏疼痛。该化合物在治疗与胃肠动力障碍相关的胃肠道疾病方面具有潜在的应用价值。其口服活性使其适合用于治疗药物的开发。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验测量[125I]胃动素从细胞膜上表达的胃动素受体上的置换情况。将MA-2029与膜制备物和放射性标记配体孵育，并测定IC50值。功能试验测量MA-2029对平滑肌制备物中胃动素诱导收缩的抑制作用。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验评估MA-2029对表达胃动素受体的细胞的拮抗活性。在有或无MA-2029的情况下，用胃动素处理细胞，并通过钙动员或其他第二信使检测来测量受体激活情况。拮抗作用的IC50值由剂量反应曲线确定。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性日本白兔（约2-3 kg）[1]
剂量：0.3、1、3 mg/kg 给药途径：口服 实验结果：在相同条件下，腹肌收缩次数呈剂量依赖性抑制。3 mg/kg 剂量引起显著抑制。 动物/疾病模型：雄性日本白兔（约2-3 kg）[1] 剂量：10 mg/kg 给药途径：口服（药代动力学/PK/PK分析） 实验结果：t1/2为2小时。 在兔模型中进行体内动物实验，以研究MA-2029对胃肠动力的影响。该化合物经口服或静脉注射给药。测量胃动素诱导的肠道收缩和内脏疼痛。评估该化合物对胃肠动力的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
MA-2029 的 CAS 编号为 287206-61-5。它是一种口服有效的竞争性胃动素受体拮抗剂。该化合物也称为 MA 2029 和 MA2029。其化学名称为 4-氟-N-甲基-L-苯丙氨酰-N-甲基-L-缬氨酰-3-(1,1-二甲基乙基)-N-乙基-L-酪氨酰胺。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MA-2029的毒性特征与其作为胃动素受体拮抗剂的作用机制相关。该化合物对其他受体和离子通道表现出高度选择性，提示其具有良好的安全性。临床开发需要进行标准的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见：MA-2029（注释已移至此处）。
MA-2029 是一种用于研究胃动素在胃肠动力中作用的研究工具。它具有治疗与胃肠动力障碍相关的胃肠道疾病的潜在应用价值。该化合物也被称为选择性胃动素受体拮抗剂。它已被用于研究胃动素信号传导的生理和病理作用。 |
| 分子式 |
C31H46CLFN4O4
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|---|---|
| 分子量 |
593.17275094986
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| 精确质量 |
556.342
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| CAS号 |
287206-61-5
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| PubChem CID |
10144175
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.1
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| tPSA |
111
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
825
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
Cl.CCNC([C@H](CC1C=CC(O)=C(C(C)(C)C)C=1)NC([C@@H](N(C([C@H](CC1=CC=C(F)C=C1)NC)=O)C)C(C)C)=O)=O
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| InChi Key |
KSDWAJPUTRBIRR-KLJDGLGGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H45FN4O4/c1-9-34-28(38)24(18-21-12-15-26(37)23(16-21)31(4,5)6)35-29(39)27(19(2)3)36(8)30(40)25(33-7)17-20-10-13-22(32)14-11-20/h10-16,19,24-25,27,33,37H,9,17-18H2,1-8H3,(H,34,38)(H,35,39)/t24-,25-,27-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-N-[(2S)-3-(3-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)-1-(ethylamino)-1-oxopropan-2-yl]-2-[[(2S)-3-(4-fluorophenyl)-2-(methylamino)propanoyl]-methylamino]-3-methylbutanamide
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| 别名 |
MA2029; MA 2029; MA-2029
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6859 mL | 8.4293 mL | 16.8586 mL | |
| 5 mM | 0.3372 mL | 1.6859 mL | 3.3717 mL | |
| 10 mM | 0.1686 mL | 0.8429 mL | 1.6859 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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