| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Maclurin targets multiple signaling pathways and enzymes. It inhibits Src, focal adhesion kinase (FAK), extracellular signal-regulated kinase (ERK), and the Wnt/β-catenin signaling pathway. It also modulates GSK-3 and matrix metalloproteinases (MMPs). Additionally, maclurin activates p38 signaling while inhibiting c-Jun N-terminal kinase (JNK), FAK, and c-Myc signaling in PC3 cells. The compound also suppresses polyphenol oxidase (PPO) through direct binding and inactivation and targets ROS pathways.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Macurin (10 μM) 对 HeLa-C3 细胞的增殖既无促进作用也无抑制作用 [1]。
Maclurin 在 62.1-310.5 μM 的浓度范围内能有效保护 DNA 和间充质干细胞 (MSCs) 免受羟基自由基 (OH) 的损伤。其保护和抗氧化作用主要归因于邻位二羟基和邻位苯醌形式的相对稳定性。Maclurin 能有效清除 OH、DPPH 和 ABTS+ 自由基，IC50 值分别为 122.87 ± 10.14、10.15 ± 0.85 和 0.97 ± 0.07 μM，并能与 Cu2+ 结合，IC50 值为 133.95 ± 11.92 μM。 Maclurin (10 μM) 不会诱导 HeLa-C3 细胞凋亡或抑制细胞生长。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，马铃薯色素通过其抗氧化活性和对Src/FAK-ERK-β-catenin信号通路的抑制发挥抗转移作用。研究表明，马铃薯色素在多种情况下均能有效抵抗氧化损伤，可用于多种疾病预防或间充质干细胞移植的相关研究。此外，马铃薯色素还能抑制马铃薯上清液中的酶促褐变，部分原因是其直接结合并灭活多酚氧化酶（PPO），并能增强细胞酪氨酸酶活性和黑色素水平。
|
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常包括测定马铃薯色素蛋白（maclurin）的抗氧化能力，例如通过DPPH、ABTS和羟自由基清除试验等自由基清除试验。该化合物与Cu²⁺等金属离子的结合能力也可进行评估。在多酚氧化酶（PPO）抑制研究中，将马铃薯色素蛋白与马铃薯上清液孵育，并监测酶促褐变随时间的变化。结合相互作用通过高效液相色谱-二极管阵列检测器（HPLC-DAD）和高效液相色谱-电喷雾串联质谱（HPLC-ESI-MS/MS）分析进行评估。
|
| 细胞实验 |
体外细胞实验中，将间充质干细胞 (MSCs) 置于浓度为 62.1 至 310.5 μM 的 Maclurin 溶液中，随后评估其对羟基自由基诱导的氧化损伤的保护作用。DNA 保护作用的评估浓度范围为 114.6 至 382.2 μM。细胞活力和凋亡的评估采用 MTT 或流式细胞术等标准方法。Maclurin (10 μM) 在 HeLa-C3 细胞中未显示出诱导凋亡或抑制细胞生长的作用。
|
| 动物实验 |
麦克卢林（maclurin）的体内动物研究通常采用啮齿动物模型，以评估其抗转移和保护作用。该化合物可口服或腹腔注射给药。疗效评估通过测量相关组织中的氧化应激标志物、炎症反应和转移负荷来进行。麦克卢林对羟基自由基（OH）诱导损伤的保护作用已在间充质干细胞（MSCs）移植模型中得到证实。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
关于马库林（maclurin）的药代动力学数据有限，主要来源于临床前研究。作为一种天然多酚化合物，马库林预计口服后会被吸收，但由于其广泛的代谢作用，生物利用度可能有限。该化合物可分布于多种组织，但已发表的文献尚未对其消除半衰期和代谢途径进行充分阐明。需要开展进一步的药代动力学研究以支持其作为治疗药物的开发。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
麦克卢林（maclurin）的临床前毒性研究有限，但结果表明，在能发挥抗氧化和保护作用的浓度下，其安全性良好。该化合物在浓度高达310.5 μM时，能有效保护DNA和间充质干细胞（MSCs）免受羟基自由基（OH）诱导的损伤，表明其在这些模型中具有较低的细胞毒性。在10 μM浓度下，麦克卢林未诱导HeLa-C3细胞凋亡或抑制细胞生长。在进行临床开发之前，需要进行全面的毒理学评估。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
麦克卢林属于二苯甲酮类化合物。据报道，它存在于桑树（Maclura pomifera）、多花藤黄（Garcinia multiflora）以及其他一些有相关数据的生物体中。麦克卢林（NSC-83240）是桑枝中的一种酚类成分，具有抗转移、抗氧化和抗炎作用。其作用机制涉及抑制Src/FAK-ERK-β-catenin信号通路并激活p38信号通路。麦克卢林已被研究用于预防多种疾病或间充质干细胞（MSCs）移植。该化合物还具有清除自由基和调节活性氧的作用。需要进一步研究以充分阐明其治疗潜力。
|
| 分子式 |
C13H10O6
|
|---|---|
| 分子量 |
262.21
|
| 精确质量 |
262.047
|
| CAS号 |
519-34-6
|
| PubChem CID |
68213
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
551.1±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
222ºC
|
| 闪点 |
301.2±26.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.756
|
| LogP |
2.88
|
| tPSA |
118.22
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
19
|
| 分子复杂度/Complexity |
321
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
XNWPXDGRBWJIES-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C13H10O6/c14-7-4-10(17)12(11(18)5-7)13(19)6-1-2-8(15)9(16)3-6/h1-5,14-18H
|
| 化学名 |
(3,4-dihydroxyphenyl)-(2,4,6-trihydroxyphenyl)methanone
|
| 别名 |
NSC 83240; Morintannic acid; Maclurin
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8137 mL | 19.0687 mL | 38.1374 mL | |
| 5 mM | 0.7627 mL | 3.8137 mL | 7.6275 mL | |
| 10 mM | 0.3814 mL | 1.9069 mL | 3.8137 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
