| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MAFP targets multiple enzymes: cPLA2 (IC50 = 5 µM), iPLA2 (IC50 = 0.5 µM), and FAAH (IC50 = 2.5 nM). It is a selective and irreversible inhibitor of PLA2 and FAAH. The compound also binds to the CB1 receptor in rat brain membrane preparations. As an irreversible inhibitor, MAFP covalently modifies the active site of its target enzymes, leading to sustained inhibition.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
MAFP通过浓度悬浮法抑制P388D1细胞中的iPLA2，IC50为5 μM，预缓冲条件为40°C 5分钟。丝氨酸残基228是磷脂缓冲酶cPLA中的催化亲核试剂[1]。此外，MAFP是CB1大麻素受体的配体，也是花生四烯酸酰胺酶的替代物。MAFP的活性分别比胰凝乳蛋白酶和胰蛋白酶高约3000倍和30000倍，并且对花生四烯酸酰胺酶具有选择性。 [3H]CP-55940 与 CB1 大麻素受体的结合被 MAFP 取代，MAFP 的 IC50 为 20 nM，而花生四烯酸乙醇胺 (anandamide) 的 IC50 为 40 nM[2]。体外实验表明，MAFP 能有效抑制 iPLA2，在 40°C 下预孵育 5 分钟后，0.5 µM 的浓度即可达到半数抑制。即使大幅稀释，这种抑制作用也无法逆转，证实了其不可逆结合。iPLA2 与 MAFP 预孵育会导致酶活性呈线性、时间依赖性失活。MAFP 不抑制花生四烯酸辅酶 A 合成酶、辅酶 A 依赖性酰基转移酶或辅酶 A 非依赖性转酰基酶的活性，表明其对 PLA2 酶具有选择性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无MAFP的公开体内活性数据。作为一种研究化合物，其体内疗效尚未得到充分表征。该化合物对PLA2和FAAH的不可逆抑制作用提示其在炎症和内源性大麻素通路研究中具有潜在应用价值，但仍需进一步研究。
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| 酶活实验 |
在无细胞酶活性测定中，MAFP 的活性通过测量其对 PLA2 或 FAAH 酶活性的抑制作用来评估。将酶与荧光或放射性标记的底物在不同浓度的 MAFP 存在下孵育。测量底物水解的抑制情况，并根据浓度-反应曲线计算 IC50 值。稀释实验证实了抑制作用的不可逆性。
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| 细胞实验 |
MAFP的体外细胞实验通常包括培养细胞，并用该化合物处理细胞以抑制PLA2或FAAH活性。实验中会检测花生四烯酸释放（针对PLA2抑制）或花生四烯酸乙醇胺水解（针对FAAH抑制）的抑制情况。此外，还可以评估该化合物对下游信号通路和炎症反应的影响。
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| 动物实验 |
目前尚无公开的MAFP体内动物实验方案。如果开展体内研究，典型的方案可能包括使用炎症或疼痛动物模型，给动物施用化合物，并测量炎症标志物或疼痛反应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无公开的MAFP详细药代动力学数据。作为一种反应性不可逆抑制剂，由于其与靶酶的共价结合，其药代动力学性质较为复杂。该化合物的分子式为C21H36FO2P，分子量为370.5。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无MAFP的具体毒性数据公开。作为一种不可逆的丝氨酸水解酶抑制剂，由于其可能存在脱靶效应，因此使用时需谨慎。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甲基花生四烯酸氟膦酸酯是一种膦酸酯。甲氧基花生四烯酸氟膦酸酯 (MAFP) 是一种不可逆的、位点特异性的酶抑制剂，几乎可以抑制所有丝氨酸水解酶和丝氨酸蛋白酶。它对磷脂酶 A2 和脂肪酸酰胺水解酶的抑制作用尤为显著，IC50 值在低纳摩尔范围内。另见：甲基花生四烯酸氟膦酸酯（注：已移至此处）。
MAFP 的分子式为 C21H36FO2P，分子量为 370.5。它也被称为甲基花生四烯酸氟膦酸酯。该化合物是 cPLA2 (IC50 = 5 µM)、iPLA2 (IC50 = 0.5 µM) 和 FAAH (IC50 = 2.5 nM) 的选择性不可逆抑制剂。它还能与 CB1 受体结合。 MAFP 被用作研究磷脂酶和 FAAH 生物学的研究工具。 |
| 分子式 |
C21H36FO2P
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|---|---|
| 分子量 |
370.48200
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| 精确质量 |
370.243
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| CAS号 |
188404-10-6
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| PubChem CID |
10429254
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow liquid
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
455.3±34.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
229.1±25.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.474
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| LogP |
7.44
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| tPSA |
36.11
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
16
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
453
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCC/C=C\C/C=C\C/C=C\C/C=C\CCCCP(OC)(F)=O
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| InChi Key |
KWKZCGMJGHHOKJ-ZKWNWVNESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H36FO2P/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-20-21-25(22,23)24-2/h7-8,10-11,13-14,16-17H,3-6,9,12,15,18-21H2,1-2H3/b8-7-,11-10-,14-13-,17-16-
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| 化学名 |
(5Z,8Z,11Z,14Z)-1-[fluoro(methoxy)phosphoryl]icosa-5,8,11,14-tetraene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~269.92 mM)
Methyl Acetate :≥ 10 mg/mL (~26.99 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6992 mL | 13.4960 mL | 26.9920 mL | |
| 5 mM | 0.5398 mL | 2.6992 mL | 5.3984 mL | |
| 10 mM | 0.2699 mL | 1.3496 mL | 2.6992 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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