| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在蛙类中，镁箭毒碱（0.25 mg/10g 体重）可减弱翻正反射；0.5 mg/10g 可完全消除翻正反射，但仍保留微弱的反射性收缩和呼吸运动；0.75 mg/10g 可导致包括呼吸在内的所有运动完全停止，但心脏仍在跳动。0.75 mg 和 1.0 mg 的镁箭毒碱引起的麻痹分别持续了 165 分钟和 330 分钟。根据翻正反射的有效剂量，d-筒箭毒碱的效力约为镁箭毒碱的十倍。 [1]在蛙类中证实了神经肌肉阻滞作用：将0.75 mg/10 g的Magnocurarine注射到淋巴囊后，腓肠肌对神经刺激的收缩反应逐渐减弱，并在给药后25分钟完全消失，而未用药的对侧肌肉则未出现抑制。该药物对肌肉或神经没有直接作用，因为麻痹的肌肉对直接电刺激有完全反应。[1]在蛙类中，Magnocurarine（1 mg）对脊髓多神经元反射（士的宁预处理制剂）没有抑制作用，这与能阻断该反射的肌毒素不同。[1]在小鼠中，腹腔注射致死剂量的Magnocurarine会导致小鼠出现四肢无力、无法行走、头部下垂、3-5分钟内呼吸停止，并在轻微抽搐后最终导致心脏停止跳动。每10克体重的LD50为0.455毫克。亚致死剂量可导致肢体麻痹，持续40-50分钟。[1]
在小鼠中，采用单次快速静脉注射（5秒），Magnocurarine的致死剂量为0.107毫克/10克，致死剂量为0.243毫克/10克，LD50为0.0843毫克/10克。Magnocurarine的安全范围（致死剂量/致死剂量）在慢速注射时约为2.2，在快速注射时约为2.1，而C10的安全范围分别为2.6和1.85。 [1] 在兔模型中，静脉注射 5 mg/kg 的Magnocurarine可使腓肠肌对神经刺激的反应在 5-8 分钟内减弱，早期出现呼吸抑制，随后在 8-10 分钟内恢复兴奋。剂量增加至 10 mg/kg 时，抑制作用和呼吸抑制作用更加显著且持续时间更长。剂量增加至 15 mg/kg 时，收缩反应在 1 分钟内完全消失，呼吸运动停止；人工呼吸后，肌肉反应和自主呼吸在 7-8 分钟内开始恢复，并在 25-30 分钟内完全恢复。[1] |
|---|---|
| 动物实验 |
在蛙类实验中，将镁箭毒碱溶于水，注射到腹侧淋巴囊。观察共济失调、肢体麻痹的发生时间和持续时间。通过肌肉和坐骨神经的法拉第化来测定神经肌肉阻滞，在一些实验中，采用克劳德-伯纳德法结扎一条腿。使用杜布瓦-雷蒙感应器进行单次电击刺激神经。[1]
在小鼠急性毒性实验中，腹腔注射镁箭毒碱溶液（1 mg/1 ml）。为了测定头部下垂和致死剂量，采用缓慢注射法：每隔15秒经尾静脉向小鼠注射0.025 mg镁箭毒碱，直至小鼠出现头部下垂。对于单次快速注射，在5秒内注射全部剂量。 [1] 在兔头下垂试验中，将镁箭毒碱（2 mg）在15秒内注射到被束缚的兔子（2.0-2.5 kg）的耳缘静脉中，直至兔子出现头下垂。在肌肉收缩和呼吸研究中，兔子用氨基甲酸乙酯（1 g/kg体重）麻醉。将镁箭毒碱在5秒内注射到耳缘静脉中。将气管插管并连接到呼吸管支架，并将腓肠肌连接到等长杠杆上。以每分钟18次的频率对坐骨神经进行单次电击刺激。肌肉收缩和呼吸运动同时记录在呼吸描记仪上。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在小鼠中，腹腔注射Magnocurarine的LD50为0.455 mg/10g体重。[1]
在小鼠中，静脉注射致死剂量（缓慢注射，0.025 mg/15 sec）为0.107 mg/10g；致死剂量为0.243 mg/10g；LD50（单次快速注射，5秒内）为0.0843 mg/10g。缓慢注射的安全范围（致死剂量/致死剂量）约为2.2，快速注射的安全范围约为2.1。[1] 在兔中，静脉注射致死剂量（2 mg/15 sec）为15.63 mg/kg。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
镁箭毒碱属于异喹啉类化合物。据报道，它存在于山地买麻藤（Gnetum montanum）、大叶山胡椒（Lindera megaphylla）和其他具有相关数据的生物体中。氯化镁箭毒碱与氯化d-筒箭毒碱和碘化癸铵（C10）进行了比较。在蛙类中，氯化d-筒箭毒碱的效力是氯化镁箭毒碱的十倍。在小鼠中，中等剂量C10的箭毒作用持续时间略长于镁箭毒碱。在兔中，0.1 mg/kg C10可完全抑制肌肉反应7分钟，且呼吸功能相对保留，而15 mg/kg镁箭毒碱则会导致呼吸骤停。[1]
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| 分子式 |
C19H24NO3
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|---|---|
| 分子量 |
314.3988
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| 精确质量 |
314.175
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| CAS号 |
6801-40-7
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| 相关CAS号 |
(Rac)-Magnocurarin chloride; 2365275-47-2
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| PubChem CID |
53266
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 熔点 |
199-200 ºC
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| LogP |
-1.91
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| tPSA |
49.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
392
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O(C([H])([H])[H])C1=C(C([H])=C2C(=C1[H])C([H])([H])C([H])([H])[N+](C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])[C@]2([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])O[H]
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| InChi Key |
CLWOXNLVWMXBRD-QGZVFWFLSA-O
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H23NO3/c1-20(2)9-8-14-11-19(23-3)18(22)12-16(14)17(20)10-13-4-6-15(21)7-5-13/h4-7,11-12,17H,8-10H2,1-3H3,(H-,21,22)/p+1/t17-/m1/s1
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| 化学名 |
(1R)-1-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6-methoxy-2,2-dimethyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-7-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1807 mL | 15.9033 mL | 31.8066 mL | |
| 5 mM | 0.6361 mL | 3.1807 mL | 6.3613 mL | |
| 10 mM | 0.3181 mL | 1.5903 mL | 3.1807 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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伪金丝桃素
Trans-4-Cotininecarboxylic acid
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