| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mal-PEG2-acid does not have a biological target; it is a chemical linker. Its maleimide group reacts with thiol groups, enabling conjugation to antibodies. The terminal carboxylic acid can be used to attach drug payloads or other molecules. Its "target" is the functional groups on biomolecules, allowing it to act as a stable, non-cleavable bridge in ADCs. Its non-cleavable nature means it is designed to remain intact, delivering the payload without being released intracellularly.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
抗体药物偶联物（ADC）是将细胞毒素通过ADC连接子与抗体连接而成的。
体外实验中，Mal-PEG2-酸的生物活性尚未得到评估。其性能主要取决于其化学性质，例如纯度和形成稳定偶联物的能力。亲水性PEG间隔基可提高其在水性介质中的溶解度，这对于生物偶联至关重要。其反应活性通过偶联效率测定得到证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Mal-PEG2-酸不能单独给药。作为一种不可裂解的连接子，它用于抗体药物偶联物（ADC）中，其中有效载荷被设计为在抗体于细胞内降解后释放。其在循环中的稳定性对于防止有效载荷过早释放至关重要。PEG间隔臂可以改善ADC的药代动力学特性。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合研究不适用于 Mal-PEG2-酸。其表征主要通过化学方法进行。采用包括核磁共振 (NMR) 和高效液相色谱 (HPLC) 在内的标准分析方法来确认其结构和纯度。通过偶联效率测定来评估其反应活性。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验不单独使用 Mal-PEG2-酸。当将其整合到抗体药物偶联物 (ADC) 中时，需通过基于细胞的实验评估其性能。关键指标是靶细胞的特异性杀伤，这取决于 ADC 的稳定性和有效载荷的效力。
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| 动物实验 |
Mal-PEG2-酸的体内动物研究并非仅针对连接子进行。其性能是通过评估完整抗体药物偶联物（ADC）在动物模型（例如异种移植小鼠模型）中的体内疗效来评价的。研究终点包括肿瘤生长抑制、生存期和药代动力学分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Mal-PEG2-酸的药代动力学性质尚未得到独立表征。其性质会影响完整缀合物的药代动力学。关键特征包括其分子量（257.24 g/mol）、分子式（C11H15NO6）以及PEG间隔基的存在。PEG间隔基可以提高溶解度并降低免疫原性。该化合物为固体，应储存于-20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Mal-PEG2-酸是一种研究用化学品，不适用于人类治疗用途。作为化学试剂，应采取适当的实验室安全防护措施进行操作。此类连接剂通常不进行毒性研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Mal-PEG2-酸是一种仅供研究使用的化学结构单元，可用作不可裂解的抗体药物偶联物（ADC）连接子和PROTAC连接子。其CAS号为1374666-32-6。它也称为3-[2-[2-(2,5-二氧吡咯-1-基)乙氧基]乙氧基]丙酸。它是靶向治疗开发领域的重要工具，但尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C11H15NO6
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|---|---|
| 分子量 |
257.239903688431
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| 精确质量 |
257.089
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| CAS号 |
1374666-32-6
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| PubChem CID |
68028837
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
455.7±35.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
229.4±25.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.526
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| LogP |
-0.73
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| tPSA |
93.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
333
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
TXMDOUPVKVGPIS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H15NO6/c13-9-1-2-10(14)12(9)4-6-18-8-7-17-5-3-11(15)16/h1-2H,3-8H2,(H,15,16)
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| 化学名 |
3-[2-[2-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)ethoxy]ethoxy]propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8874 mL | 19.4371 mL | 38.8742 mL | |
| 5 mM | 0.7775 mL | 3.8874 mL | 7.7748 mL | |
| 10 mM | 0.3887 mL | 1.9437 mL | 3.8874 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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