| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Malachite green targets various cellular components, including DNA and proteins. It can be photoactivated and is capable of cross-linking DNA, covalently modifying proteins and lipids, and consequently inhibiting cell replication. The compound has a dissociation constant (Kd) of 40.0 nM. It exhibits cytotoxicity against human HepG2 cells with an IC₅₀ of 300.0 nM. Malachite green's antifungal properties are attributed to its ability to disrupt fungal cell membranes and inhibit fungal growth. Its carcinogenic effects are related to its DNA-damaging properties.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，孔雀石绿可抑制HEp-2人喉细胞的增殖（IC₅₀ = 2.06 µM）。它对HEp-2细胞和Caco-2人结直肠腺癌细胞均具有细胞毒性（IC₅₀分别为2.03 µM和13.8 µM）。此外，它对人HepG2细胞也具有细胞毒性，IC₅₀为300.0 nM。孔雀石绿浓度为2 µg/ml，每周两次，每次60分钟，可降低虹鳟鱼卵的真菌感染。它还可用作生化指示剂（用于滴定）、pH指示剂以及组织学复染剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在水产养殖中，孔雀石绿被用作抗真菌剂，以减少鱼卵的真菌感染。研究表明，它能降低虹鳟鱼卵的真菌感染率并提高孵化率。然而，孔雀石绿被怀疑具有致癌性和致畸性。它对哺乳动物细胞具有很高的细胞毒性和致癌性，并可能促进肝脏肿瘤的发生。出于安全考虑，许多国家限制或禁止在水产养殖中使用孔雀石绿。
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| 酶活实验 |
由于孔雀石绿主要用作染料和抗真菌剂，因此体外酶/受体结合试验并不常见。然而，其与DNA和蛋白质的结合可以通过光谱学方法进行评估。该化合物的解离常数（Kd = 40.0 nM）已被测定。其细胞毒性可通过标准细胞活力检测进行评估。该化合物的DNA交联能力可通过凝胶电泳或其他DNA损伤检测方法进行评估。这些检测证实了该化合物作为DNA损伤剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验评估了孔雀石绿对多种癌细胞系的细胞毒性。将HEp-2人喉癌细胞、Caco-2人结直肠腺癌细胞和HepG2细胞进行培养，并用系列稀释的孔雀石绿溶液处理。采用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力，并计算细胞毒性IC₅₀值。使用流式细胞术或显微镜评估该化合物对细胞增殖和凋亡的影响。这些实验证实了该化合物的细胞毒活性。
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| 动物实验 |
为了评估孔雀石绿的抗真菌功效，已在水产养殖环境中开展了体内动物实验。实验中，虹鳟鱼卵每周两次用浓度为2 µg/ml的孔雀石绿处理60分钟，并评估真菌感染率和孵化率。啮齿动物毒理学研究表明，孔雀石绿可促进肝脏肿瘤的发生。该化合物被怀疑为致癌物和致畸物。许多国家已限制或禁止在水产养殖中使用孔雀石绿。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
本研究采用静脉注射（0.8 mg/kg）或水体暴露（0.8 mg/L，持续1小时）两种方式，测定了孔雀石绿在斑点叉尾鮰（Ictalurus punctatus）体内的分布情况。静脉注射后，母体化合物的平均血浆浓度呈三阶段下降，末端消除半衰期为6.2小时。水体暴露后，孔雀石绿被迅速吸收并在组织中富集，其蓄积速率与暴露水体的pH值呈正相关。水体暴露后，母体化合物从血浆中的消除也呈现三阶段模式，末端半衰期为4.7小时。在肌肉组织中，母体化合物的半衰期约为67小时。孔雀石绿及其代谢物广泛分布于所有组织中。在暴露于14C标记孔雀石绿的鱼类中，腹部脂肪中的总药物当量浓度最高，血浆中的最低。孔雀石绿能迅速且广泛地代谢为还原态的无色孔雀石绿，后者从组织中清除缓慢。无色孔雀石绿是监测斑点叉尾鮰暴露于该药物的合适目标分析物。虹鳟鱼在0.2 mg/L孔雀石绿溶液中进行了为期6天的治疗性浸泡。随后在试验鱼的肌肉、肝脏和皮肤中检测到了孔雀石绿残留。浸泡后立即在肌肉、肝脏和皮肤中检测到孔雀石绿，浓度分别为0.383、0.834和0.649 mg/kg（包括有色和无色形式）。浸泡 8 周后，观察到有色孔雀石绿含量显著下降，而无色孔雀石绿在鱼体内可持续检测长达 10 个月。浸泡 12 个月后的分析结果为阴性。 孔雀石绿的药代动力学 (PK) 数据有限。该化合物可通过皮肤和胃肠道吸收。它会被代谢为隐色孔雀石绿，后者是一种主要的代谢产物，在组织中更持久存在。隐色孔雀石绿是一种疑似致癌物。该化合物的分子量为 364.91 g/mol。它可溶于水和有机溶剂。毒理学研究提供了全面的药代动力学数据。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
孔雀石绿毒性显著，疑似致癌物和致畸物。它对哺乳动物细胞具有高度细胞毒性和致癌性，并可促进肝脏肿瘤的发生发展。该化合物会引起皮肤和眼睛刺激。由于安全隐患，许多国家限制或禁止其在水产养殖中的使用。本品仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
碱性绿4是一种具有金属光泽的绿色晶体。其水溶液呈蓝绿色。它用于丝绸和羊毛的染色以及生物染色。孔雀石绿是一种有机氯化物盐，是孔雀石绿阳离子的单氯化物盐。由于其抗真菌特性，它可用作绿色染料、组织学复染剂和水产养殖用药。它用途广泛，包括荧光染料、组织学染料、抗真菌药物、致癌物、致畸物、环境污染物和抗菌剂。它含有孔雀石绿阳离子。另见：孔雀石绿阳离子（含活性部分）；戊二醛；孔雀石绿（成分）；孔雀石绿；氯化钠（成分）……查看更多……
作用机制 ……研究了MG诱导的癌前细胞中的丝裂原活化蛋白激酶（MAP）信号通路。 Western blot分析显示，孔雀绿（MG）诱导的癌前细胞中ERK1未发生磷酸化，而ERK2磷酸化水平升高，JNK2磷酸化水平降低。然而，对照组和癌前SHE（叙利亚仓鼠胚胎）细胞中ERK、JNK和p38激酶的总表达水平相似。间接免疫荧光研究表明，MG诱导的癌前细胞中磷酸化的ERK具有明显的核定位。流式细胞术分析显示，与对照组SHE细胞相比，癌前细胞中S期细胞数量增加。为了解甲基黄（MY）和孔雀绿（MG）促进肿瘤发生的机制，我们检测了PCNA（细胞增殖标志物）以及细胞周期调控蛋白，包括细胞周期蛋白D1及其相关激酶cdk4，以及细胞周期蛋白B1及其相关激酶cdc2的表达水平。免疫组化染色显示，经DEN（N-亚硝基二乙胺）处理后给予MY和MG的动物体内PCNA水平升高。Western blot和Northern blot杂交结果表明，与未处理组或DEN对照组相比，经DEN处理后给予MY和MG的大鼠肝脏中细胞周期蛋白D1及其相关激酶cdk4以及细胞周期蛋白B1及其相关激酶cdc2的表达均增加。转录延伸实验表明，mRNA水平的升高是由于这些基因的转录速率增加所致。孔雀石绿（碱性绿4）是一种三苯甲烷染料，因其具有抗真菌特性，可用作绿色染料、组织学复染剂和水产养殖用染料。孔雀石绿抑制HEp-2细胞增殖（IC₅₀ = 2.06 µM），并对HEp-2和Caco-2细胞具有细胞毒性。孔雀石绿可减少虹鳟鱼卵的真菌感染。它被怀疑是一种致癌物和致畸物。许多国家限制或禁止其在水产养殖中的使用。 |
| 分子式 |
C23H25N2CL
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|---|---|
| 分子量 |
364.91
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| 精确质量 |
364.17
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| CAS号 |
569-64-2
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| 相关CAS号 |
10309-95-2 (Parent)
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| PubChem CID |
11294
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| 外观&性状 |
Green to black solid powder
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| 密度 |
1.0448 (rough estimate)
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| 沸点 |
520.91°C (rough estimate)
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| 熔点 |
158-160ºC
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| 折射率 |
1.5940 (estimate)
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| LogP |
1.397
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| tPSA |
6.25
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
516
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FDZZZRQASAIRJF-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H25N2.ClH/c1-24(2)21-14-10-19(11-15-21)23(18-8-6-5-7-9-18)20-12-16-22(17-13-20)25(3)4;/h5-17H,1-4H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
[4-[[4-(dimethylamino)phenyl]-phenylmethylidene]cyclohexa-2,5-dien-1-ylidene]-dimethylazanium;chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7404 mL | 13.7020 mL | 27.4040 mL | |
| 5 mM | 0.5481 mL | 2.7404 mL | 5.4808 mL | |
| 10 mM | 0.2740 mL | 1.3702 mL | 2.7404 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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