| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of Maleimide-C10-NHS ester are primary amines and thiols on proteins, peptides, and other biomolecules. The NHS ester reacts with amines to form amide bonds, while the maleimide group reacts with thiols to form thioether bonds. The compound does not have a specific biological target but is used as a chemical tool for bioconjugation. These applications make it relevant for protein chemistry, drug delivery, and biosensor development.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
一种配体与E3泛素连接酶结合，另一种配体与靶蛋白结合；这两个配体通过连接子连接形成PROTAC。PROTAC利用细胞内泛素-蛋白酶体系统特异性地破坏靶蛋白。[1]
在体外，马来酰亚胺-C10-NHS酯用于蛋白质、肽和抗体的偶联。NHS酯在温和条件下（pH 7-9）与伯胺反应形成稳定的酰胺键，而马来酰亚胺基团在pH 6.5-7.5条件下与硫醇反应形成稳定的硫醚键。10个碳原子的间隔基提供了灵活性和距离。该化合物用于制备蛋白质偶联物、抗体药物偶联物和生物传感器。这些体外活性支持其在蛋白质化学、药物递送和诊断领域的应用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，马来酰亚胺-C10-NHS酯本身并不用作治疗剂，而是用于制备体内应用所需的偶联物。利用该化合物制备的蛋白质偶联物已被用于药物递送、成像和诊断。该化合物与胺和硫醇的反应性使其可用于构建可在体内给药的稳定偶联物。然而，该化合物本身并不进行全身给药。
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| 酶活实验 |
马来酰亚胺-C10-NHS酯的体外活性测定包括测试其与模型蛋白或肽的偶联效率。将该化合物与蛋白质（例如牛血清白蛋白）在pH 7-8的缓冲溶液中以1:1至100:1的摩尔比孵育1-24小时。偶联效率通过SDS-PAGE、MALDI-TOF或HPLC进行评估。NHS酯和马来酰亚胺基团的反应活性通过NHS峰的消失和马来酰亚胺吸光度的降低来确认。所有测定均包含适当的对照。
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| 细胞实验 |
体外细胞活性检测通常不使用马来酰亚胺-C10-NHS酯化合物本身，而是使用与其配制的缀合物进行细胞活性评估。细胞经不同浓度缀合物处理后，检测其生物活性。细胞活力采用MTT法测定。实验设置溶剂对照以及相应的阳性和阴性对照。
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| 动物实验 |
通常情况下，不会单独使用马来酰亚胺-C10-NHS酯进行体内动物研究。而是使用由该化合物制备的缀合物在动物模型中进行评估。缀合物以适当剂量通过静脉或腹腔注射给药。评估其疗效和药代动力学。每组包含6-10只动物，并设有相应的对照组。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于马来酰亚胺-C10-NHS酯是一种交联剂而非治疗剂，因此其药代动力学性质通常不进行表征。该化合物在水溶液中可快速水解，并与胺和硫醇反应形成稳定的缀合物。其在溶液中的反应活性和稳定性已针对生物偶联应用进行了表征。
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| 参考文献 |
[1]. An S, et al. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 2018 Oct;36:553-562
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| 其他信息 |
马来酰亚胺-C10-NHS酯是一种异双功能交联剂，可通过稳定的酰胺键和硫醚键连接生物分子。其10个碳原子的间隔基赋予了连接分子灵活性和距离。该酯广泛应用于蛋白质化学、药物递送和生物传感器开发领域。本品未获准用于治疗用途，仅供研究之用。
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| 分子式 |
C₁₉H₂₆N₂O₆
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|---|---|
| 分子量 |
378.42
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| 精确质量 |
378.179
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| CAS号 |
87981-04-2
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| PubChem CID |
5091658
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
520.4±42.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
268.5±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.552
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| LogP |
1.84
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| tPSA |
101.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
594
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C(C([H])=C([H])C1=O)=O)=O)N1C(C([H])([H])C([H])([H])C1=O)=O
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| InChi Key |
SGNVTRHWJGTNKV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H26N2O6/c22-15-10-11-16(23)20(15)14-8-6-4-2-1-3-5-7-9-19(26)27-21-17(24)12-13-18(21)25/h10-11H,1-9,12-14H2
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| 化学名 |
(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 11-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)undecanoate
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| 别名 |
MaleimideC10NHS ester; Maleimide C10 NHS ester
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6426 mL | 13.2128 mL | 26.4257 mL | |
| 5 mM | 0.5285 mL | 2.6426 mL | 5.2851 mL | |
| 10 mM | 0.2643 mL | 1.3213 mL | 2.6426 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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