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Manassantin B

别名: 木脂素;木脂素B;三白脂素 B
目录号: V41792 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Manassantin B 是一种木酚素。
Manassantin B CAS号: 88497-88-5
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
马那桑汀B是一种木脂素。马那桑汀B可从菖蒲根的乙酸乙酯提取物中提取。马那桑汀B对HT-29细胞具有细胞毒性，IC50值为12 μM。
马纳桑汀B (MNSB) 是一种从菖蒲（Saururus chinensis，也称Saururus cernuus）根中分离得到的木脂素化合物。它能有效抑制NF-kappaB的激活，其机制是通过抑制RelA/p65亚基的转录活性。马纳桑汀B还具有抗EB病毒裂解性复制活性，并对癌细胞表现出细胞毒性作用。目前已对其抗炎、抗肥胖和抗癌特性进行了研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
NF-kappaB (nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells). Manassantin B inhibits NF-kappaB activation by suppressing the transcriptional activity of the RelA/p65 subunit. It also has effects on NF-IL6 (C/EBPbeta), a transcription factor involved in inflammatory responses. In electrophoretic mobility shift assays (EMSA), manassantin B has an inhibitory effect on DNA binding by NF-IL6, but not by NF-kappaB. However, it inhibits the transactivation activity of both NF-IL6 and NF-kappaB. The compound also influences other signaling pathways, including JNK, BCL, ERK, STAT, p38 MAPK, and mitochondrial complex I (inhibition of mitochondrial complex I-mediated respiration).
体外研究 (In Vitro)
在无细胞实验中，利用EMSA评估了马纳桑汀B对转录因子DNA结合的影响。将PMA刺激的U937细胞的核提取物与含有NF-κB或NF-IL6共有结合位点的放射性标记寡核苷酸探针孵育。马纳桑汀B抑制NF-IL6的DNA结合活性，但不阻断NF-κB的DNA结合。然而，在报告基因实验中，马纳桑汀B抑制NF-κB和NF-IL6的转录激活活性。对于线粒体复合物I的抑制，马纳桑汀B在纳摩尔浓度下抑制纯化线粒体中复合物I介导的呼吸作用，而对复合物II或复合物IV的活性没有影响。
体内研究 (In Vivo)
在培养细胞中，马纳桑汀B对HT-29人结肠癌细胞表现出细胞毒活性，IC50值为12 uM。它通过抑制NF-IL6和NF-κB的转录激活，抑制包括IL-1β和IL-6在内的促炎细胞因子的表达。在PMA刺激的U937前单核细胞中，马纳桑汀B抑制NF-IL6活性。该化合物还具有抗EB病毒裂解性复制活性，表明其具有潜在的抗病毒作用。在3T3-L1前脂肪细胞中，马纳桑汀B抑制脂肪生成；在高脂饮食喂养的小鼠中，它能降低体重增加和脂肪组织重量。马纳桑汀B还能抑制ACAT-1和ACAT-2（酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶）的活性，从而有助于降低胆固醇。
酶活实验
转录因子激活通过EMSA进行评估。U937细胞用PMA（佛波醇12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯，10 ng/mL）刺激4小时以激活NF-κB和NF-IL6。制备核提取物。EMSA实验中，含有NF-κB（5′-AGTTGAGGGGACTTTCCCAGGC-3′）或NF-IL6（5′-TGCAGATTGCGCAATCTGCA-3′）共有结合位点的双链寡核苷酸，用T4多核苷酸激酶以[γ-32P]-ATP进行标记。将核提取物（5-10 ug）与标记探针在结合缓冲液中于室温孵育20分钟，孵育过程中加入或不加入马纳桑汀B（1-50 uM）。DNA-蛋白质复合物通过非变性PAGE分离，并通过放射自显影进行显影。对于转录激活分析，将细胞瞬时转染 NF-kappaB-或 NF-IL6-荧光素酶报告基因构建体，用 manassantin B (1-50 uM) 加 PMA 或 TNF-α 处理 6-24 小时，并测量荧光素酶活性。
细胞实验
使用HT-29人结肠癌细胞进行细胞活力检测。将细胞接种于96孔板（5,000-10,000个细胞/孔），并培养过夜。次日，用浓度为0-50 uM的马纳桑汀B处理细胞48小时。采用MTT（3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物）或CellTiter-Glo法检测细胞活力。IC50值由剂量反应曲线计算得出。对于抗脂肪生成实验，使用分化诱导剂（胰岛素、地塞米松、IBMX）在有或无马纳桑汀B（1-20 uM）的情况下，将3T3-L1前脂肪细胞分化为脂肪细胞，培养6-8天。采用油红O染色法检测脂质积累。对于 NF-κB 荧光素酶报告基因检测，将 HEK293 或 HeLa 细胞与 NF-κB-荧光素酶和 Renilla 荧光素酶质粒共转染。24 小时后，用马纳桑汀 B (0.1-50 uM) 处理细胞 1 小时，然后用 TNF-α (10 ng/mL) 刺激 6 小时。测定荧光素酶活性，并计算相对于未刺激对照组的倍数变化。
动物实验
马纳桑汀B已在体内进行了抗肥胖作用的评估。在饮食诱导的肥胖C57BL/6N小鼠中，马纳桑汀B表现出对肥胖的预防和治疗作用，并伴有脂肪细胞体积的减小。它还能增加皮下白色脂肪组织和棕色脂肪组织中AMPK的磷酸化水平。在高脂饮食喂养的C57BL/6小鼠中，口服含马纳桑汀B的组分可降低体重增加和脂肪组织重量，并改善血脂谱。在高胆固醇饮食喂养的小鼠中也观察到了降低胆固醇的作用。体内研究的典型剂量范围为10-50 mg/kg，可口服或腹腔注射。对于急性炎症模型，可在LPS刺激前给予马纳桑汀B，以检测细胞因子水平的降低。
药代性质 (ADME/PK)
纯马纳桑汀B的药代动力学研究报道较少。马纳桑汀B是一种木脂素（分子量716.8，C41H48O11），具有较强的亲脂性，可溶于甲醇和二甲基亚砜（DMSO），但微溶于水。在体内研究中，该化合物通常配制成载体，例如0.5%羧甲基纤维素（CMC）、DMSO生理盐水稀释液或油基制剂，用于口服给药。目前尚无公开的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）数据。该化合物来源于天然产物，提示其可能经历广泛的II期代谢（葡萄糖醛酸化、硫酸化）以及潜在的肠肝循环。其生物利用度可能为中等。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
公开文献中尚未报道马纳桑汀B的正式毒理学研究。鉴于该化合物来源于中国龙葵（Saururus chinensis），而中国龙葵在传统医学中有着悠久的应用历史，因此在中等剂量下，其急性安全性可能尚可接受。在包括抗肥胖和降胆固醇实验在内的动物研究中，有效剂量（10-50 mg/kg）下未观察到明显的毒性或体重减轻。然而，尚未进行全面的急性、亚慢性和慢性毒性研究。用于研究时，应遵循标准的实验室安全预防措施。马纳桑汀B应作为潜在的研究用药物处理，不得用于人体服用。
参考文献

[1]. Inhibition of DNA topoisomerases I and II and cytotoxicity by lignans from Saururus chinensis. Archives of Pharmacal Research. 2009, 32.
其他信息
马纳桑汀B是一种从垂颈蜥（Saururus cernuus）和中华蜥（Saururus chinensis）中分离得到的木脂素，已被证实具有抗肿瘤活性。它既是代谢产物，也是一种抗肿瘤药物。马纳桑汀B是一种二甲氧基苯类化合物，属于苯并二恶烷类化合物，同时也是一种木脂素、氧杂环戊烷化合物和仲醇。据报道，中华蜥和垂颈蜥中均含有马纳桑汀B。
马纳桑汀B是一种天然木脂素，最初从中华蜥蜴（Saururus chinensis）的尾巴中分离得到，也存在于垂尾蜥蜴（Saururus cernuus）中。它也被称为沙棘素B。该化合物的分子量为716.8，分子式为C41H48O11。马纳桑汀B是1,2-二烯木脂素类化合物，与马纳桑汀A和沙棘醇B同属一类。该化合物因其NF-κB抑制活性而备受关注，这种活性是其抗炎、抗肥胖和抗癌特性的基础。它还能强效且特异性地抑制线粒体复合物I（对复合物II或IV无影响），这可能是其细胞毒性作用的原因之一。马纳桑汀B尚未获准用于人类治疗。该化合物目前被用作研究NF-κB和NF-IL6信号通路、肥胖和癌症生物学的科研工具。在一些文献中，它也被称为 MNSB。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C41H48O11
分子量
716.81322
精确质量
716.32
CAS号
88497-88-5
PubChem CID
10439828
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
7.536
tPSA
123.53
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
14
重原子数目
52
分子复杂度/Complexity
1080
定义原子立体中心数目
8
SMILES
C[C@@H]1[C@@H](C)[C@@H](C2C=CC(O[C@H](C)[C@@H](C3C=CC4OCOC=4C=3)O)=C(OC)C=2)O[C@@H]1C1C=CC(O[C@H](C)[C@@H](C2C=CC(OC)=C(OC)C=2)O)=C(OC)C=1
InChi Key
GSWZMFDCPMPHDL-FZBBBUCASA-N
InChi Code
InChI=1S/C41H48O11/c1-22-23(2)41(29-12-16-33(36(20-29)47-8)51-25(4)39(43)27-10-14-31-37(18-27)49-21-48-31)52-40(22)28-11-15-32(35(19-28)46-7)50-24(3)38(42)26-9-13-30(44-5)34(17-26)45-6/h9-20,22-25,38-43H,21H2,1-8H3/t22-,23-,24-,25-,38+,39+,40+,41+/m1/s1
化学名
(1R,2R)-1-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-[4-[(2S,3R,4R,5S)-5-[4-[(1R,2R)-1-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-hydroxypropan-2-yl]oxy-3-methoxyphenyl]-3,4-dimethyloxolan-2-yl]-2-methoxyphenoxy]propan-1-ol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3951 mL 6.9753 mL 13.9507 mL
5 mM 0.2790 mL 1.3951 mL 2.7901 mL
10 mM 0.1395 mL 0.6975 mL 1.3951 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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