| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MARK Substrate targets Microtubule Affinity-Regulating Kinases (MARKs), a family of serine/threonine kinases including MARK1, MARK2, MARK3, and MARK4. These kinases are involved in the regulation of microtubule dynamics by phosphorylating microtubule-associated proteins (MAPs). The peptide serves as a substrate for MARK kinases, particularly MARK2. Through its phosphorylation by MARKs, the peptide can be used to measure kinase activity and to screen for MARK inhibitors. Dysregulation of MARKs is implicated in neurodegenerative disorders and cancer.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究已证实 MARK 底物是一种可靠的底物,可用于测定化合物对 MARK2 的抑制效力。该肽段可被 MARK 激酶磷酸化,磷酸化程度可用于衡量激酶活性。该肽段的序列 (NVKSKIGSTENLK) 包含 MARK 激酶的共有磷酸化位点。MARK 底物广泛应用于激酶活性测定和抑制剂筛选研究。其作为研究工具的实用性已在多个应用中得到证实,这些应用涉及 MARK 家族激酶及其在微管动力学和疾病中的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于 MARK 底物是一种用于体外激酶活性测定的肽底物,而非治疗性化合物,因此不适用于体内研究。该肽旨在用于生化研究,以研究 MARK 激酶活性并筛选 MARK 抑制剂。其体内用途仅限于作为研究工具,用于使用组织裂解液或细胞提取物的离体实验。该化合物不用于治疗用途,也不用于动物药理学研究。
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| 酶活实验 |
MARK底物的体外激酶活性测定包括将肽与纯化的MARK激酶(MARK1、MARK2、MARK3或MARK4)在ATP和放射性或非放射性磷酸供体的存在下孵育。反应在生理pH值和温度下的适宜缓冲液中进行。底物的磷酸化可通过多种方法测定,例如放射性标记测定采用闪烁计数法,非放射性测定则采用磷酸化特异性抗体或质谱法。动力学参数,包括Km和Vmax,可通过在不同底物浓度下测定初始反应速率来确定。可通过向反应体系中添加MARK抑制剂来进行抑制研究。
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| 细胞实验 |
由于该肽主要用作生化底物而非细胞探针,因此体外细胞分析中针对 MARK 底物的检测方法较为有限。在涉及细胞内 MARK 激酶的研究中,将表达 MARK 的细胞裂解液与该肽底物孵育以测定激酶活性。细胞经 MARK 活性调节剂处理后裂解,然后将裂解液用于含有 MARK 底物的激酶活性测定。底物磷酸化的程度反映了细胞内 MARK 的活性。此外,该肽还可用于免疫沉淀激酶测定,即从细胞裂解液中免疫沉淀 MARK,然后用该底物进行测定。
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| 动物实验 |
由于 MARK 底物是一种体外研究工具,因此不适用于体内动物研究。该肽不用于动物药理学研究。其用途仅限于生化和细胞分析,以研究 MARK 激酶活性。在研究应用中,该肽用于离体组织样本分析,或用于体外纯化激酶或细胞裂解液分析。MARK 激酶活性测定的标准方案采用 MARK 底物作为可靠且经过验证的底物,用于测定激酶活性和抑制剂效力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于 MARK 底物是一种用于体外研究的肽底物,而非治疗性化合物,因此其药代动力学数据不适用。该肽的分子量为 1417.61 g/mol,分子式为 C60H108N18O21。体外实验中,该肽通常溶解于水性缓冲液中。溶解度:体外实验中,其在水中的溶解度为 100 mg/mL (70.54 mM)。该肽不适用于体内给药,因此其药代动力学参数不相关。应在适宜的条件下储存该肽以保持其稳定性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于 MARK 底物是一种用于体外研究的肽底物,而非治疗性化合物,因此其毒理学数据不适用。该肽不用于动物或人体,因此毒理学评估不相关。实验室使用时,应遵循肽类操作的标准安全预防措施。该化合物仅供研究使用,不得用于人体或治疗用途。目前尚无具体的毒性数据。
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| 其他信息 |
MARK底物是一种合成的微管亲和力调节激酶(MARK)底物肽,其序列为Asn-Val-Lys-Ser-Lys-Ile-Gly-Ser-Thr-Glu-Asn-Leu-Lys (NVKSKIGSTENLK)。其分子式为C60H108N18O21,分子量为1417.61 g/mol。该肽可用作一种高效的底物,用于测定化合物对MARK2及其他MARK家族成员(MARK1-4)的抑制效力。MARK是参与微管动力学调控的丝氨酸/苏氨酸激酶。该肽是一种用于激酶活性测定和抑制剂筛选的研究工具。
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| 精确质量 |
1416.793
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|---|---|
| CAS号 |
847991-34-8
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| PubChem CID |
170907780
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
-12.1
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| tPSA |
675
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| 氢键供体(HBD)数目 |
23
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| 氢键受体(HBA)数目 |
25
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| 可旋转键数目(RBC) |
52
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| 重原子数目 |
99
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| 分子复杂度/Complexity |
2710
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| 定义原子立体中心数目 |
14
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)N
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| InChi Key |
FRMPKKOKFUPGCO-UCASNNTISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C60H108N18O21/c1-8-31(6)47(77-52(90)35(16-10-13-21-62)69-55(93)41(28-80)75-50(88)34(15-9-12-20-61)70-58(96)46(30(4)5)76-49(87)33(64)24-42(65)82)57(95)67-26-44(84)68-40(27-79)56(94)78-48(32(7)81)59(97)71-36(18-19-45(85)86)51(89)74-39(25-43(66)83)54(92)73-38(23-29(2)3)53(91)72-37(60(98)99)17-11-14-22-63/h29-41,46-48,79-81H,8-28,61-64H2,1-7H3,(H2,65,82)(H2,66,83)(H,67,95)(H,68,84)(H,69,93)(H,70,96)(H,71,97)(H,72,91)(H,73,92)(H,74,89)(H,75,88)(H,76,87)(H,77,90)(H,78,94)(H,85,86)(H,98,99)/t31-,32+,33-,34-,35-,36-,37-,38-,39-,40-,41-,46-,47-,48-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2,4-diamino-4-oxobutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]hexanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~70.54 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。