Mas7

目录号: V32797 纯度: ≥98%
Mas7 (Mastoparan 7) 是 mastoparan 的结构类似物,也是异三聚体 Gi 蛋白及其下游效应子的激活剂。
Mas7 CAS号: 145854-59-7
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
Mas7(Mastoparan 7)是mastoparan的结构类似物,也是异源三聚体Gi蛋白及其下游效应分子的激活剂。
Mas7(Mastoparan 7,CAS 145854-59-7)是一种合成的两亲性十四肽,是mastoparan的结构类似物,mastoparan是黄蜂毒液的成分之一。其分子式为C₆₇H₁₂₄N₁₈O₁₅,分子量为1421.81。肽序列为H-Ile-Asn-Leu-Lys-Ala-Leu-Ala-Ala-Leu-Ala-Lys-Ala-Leu-Leu-NH₂ (INLKALAALAKALL-NH₂)。Mas7是已知的异源三聚体Gi蛋白及其下游效应分子的激活剂,使其成为解析复杂信号转导过程的宝贵工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
Mas7 targets heterotrimeric G proteins, specifically activating Gαi and Gαo subunits. As a structural analogue of mastoparan, it mimics the G protein-activating properties of the natural venom peptide. The compound modulates the activity of the Mas-related G-protein-coupled receptor family and is integral in biochemical research aimed at understanding complex signaling pathways involved in various physiological processes.
体外研究 (In Vitro)
Mas7(Mastoparan 7)在不同类型的细胞中发挥多种生物学效应。Mas7 对内源性单 ADP 核糖基转移酶活性的影响在微摩尔浓度范围内,最大激活作用可达基础值的 205%。在百日咳杆菌处理的细胞膜中,Mas7 对内源性单 ADP 核糖基转移酶的影响被显著抑制,提示 G 蛋白(例如 Gi 或 G0)的参与 [1]。Mas7 是一种源自百日咳杆菌毒液的碱性十四肽,可激活鸟嘌呤核苷酸结合调节蛋白(G 蛋白)并诱导细胞凋亡。在平滑肌细胞中,Mas7 可导致灌注压升高。Mas7 可引起血管收缩。与苯肾上腺素或血管加压素引起的血管收缩相比,Mas7 引起的血管收缩速度较慢 [2]。海马神经元暴露于低剂量Mas-7后,树突棘密度和棘头宽度均呈时间依赖性增加。此外,Mas-7促进突触后致密区蛋白95 (PSD-95) 在神经突中的积累,并刺激Gαo信号通路,从而提高细胞内Ca2+浓度[3]。体外实验表明,Mas-7可激活异源三聚体Gi蛋白及其下游效应分子。它具有膜扰乱活性,并能诱导平滑肌细胞凋亡。这种两亲性肽广泛应用于生物化学和细胞研究中,用于研究G蛋白活性和信号转导过程。其激活G蛋白的能力使其成为研究受体非依赖性G蛋白信号通路的重要工具。
体内研究 (In Vivo)
Mas7的体内活性尚未得到充分研究。该化合物主要用作体外研究G蛋白信号传导的工具。作为黄蜂毒液中的一种炎症成分,它可能具有与肥大细胞脱颗粒和炎症相关的生理效应。然而,目前尚未有具体的体内疗效研究报道。
酶活实验
Mas7 的体外酶/受体结合实验通常涉及研究其与 G 蛋白的相互作用。将该肽与纯化的 G 蛋白亚基或含有 G 蛋白的细胞膜孵育,并通过测量 GTPγS 的结合来评估其激活情况,GTPγS 的结合水平反映了 G 蛋白的激活。该肽的两亲性使其能够以不依赖于受体的方式与 G 蛋白相互作用并激活 G 蛋白。
细胞实验
体外细胞Mas7检测通常采用表达G蛋白偶联受体或下游信号通路组分的细胞。将细胞培养后,用不同浓度的肽处理。检测终点包括测量细胞内钙动员、cAMP积累、MAP激酶激活或其他下游信号通路事件。通过比较处理组和未处理组细胞的信号通路,评估肽激活G蛋白的能力。
动物实验
关于Mas7的体内动物研究报道不多。该化合物是一种用于体外研究的工具,不适用于体内治疗。作为黄蜂毒液的成分之一,它可能对炎症或过敏反应的动物模型产生影响,但现有文献中尚未详细描述相关研究。
药代性质 (ADME/PK)
Mas7的药代动力学(PK)特性尚未明确。作为一种分子量为1421.81的14个氨基酸肽,它很可能被肽酶快速降解,口服生物利用度有限。该化合物仅供研究使用,不作为治疗药物开发。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Mas7的毒性特征尚未得到充分阐明。作为黄蜂毒液的成分之一,它与炎症反应和肥大细胞脱颗粒有关。该肽的两亲性及其对细胞膜的扰乱活性提示其在高浓度下可能具有细胞毒性。然而,目前尚无具体的毒理学数据。该化合物仅供研究使用。
参考文献

[1]. Novel features of amphiphilic peptide Mas7 in signalling via heterotrimeric G-proteins. J Pept Sci. 2004 Nov;10(11):691-9.

[2]. Direct regulation of vascular smooth muscle contraction by mastoparan-7. Biomed Rep. 2014 Jan;2(1):34-38.

[3]. The Gαo Activator Mastoparan-7 Promotes Dendritic Spine Formation in Hippocampal Neurons. Neural Plast. 2016;2016:4258171.

其他信息
Mas7 是一种研究级两亲性肽,用作研究 G 蛋白信号传导和信号转导的工具。它也被称为 Mastoparan 7 和 Mas 相关 G 蛋白偶联受体激动剂 7。该肽并非获批的治疗药物,也没有临床试验历史。它以冻干粉末形式供应,纯度≥95%,应储存于-20°C。序列:INLKALAALAKALL-NH₂。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C67H124N18O15
分子量
1421.81306
精确质量
1420.949
CAS号
145854-59-7
PubChem CID
5491418
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.154g/cm3
沸点
1649.9ºC at 760mmHg
闪点
951.6ºC
蒸汽压
0mmHg at 25°C
折射率
1.523
LogP
5.492
tPSA
644.54
氢键供体(HBD)数目
18
氢键受体(HBA)数目
18
可旋转键数目(RBC)
49
重原子数目
100
分子复杂度/Complexity
2720
定义原子立体中心数目
15
SMILES
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N)N
InChi Key
HOLQXBRPSSZJMZ-FGRXCANLSA-N
InChi Code
InChI=1S/C67H124N18O15/c1-18-38(12)53(71)67(100)85-51(32-52(70)86)66(99)84-50(31-37(10)11)64(97)79-45(24-20-22-26-69)61(94)75-42(16)58(91)82-47(28-34(4)5)62(95)76-39(13)55(88)73-40(14)57(90)81-48(29-35(6)7)63(96)77-41(15)56(89)78-44(23-19-21-25-68)60(93)74-43(17)59(92)83-49(30-36(8)9)65(98)80-46(54(72)87)27-33(2)3/h33-51,53H,18-32,68-69,71H2,1-17H3,(H2,70,86)(H2,72,87)(H,73,88)(H,74,93)(H,75,94)(H,76,95)(H,77,96)(H,78,89)(H,79,97)(H,80,98)(H,81,90)(H,82,91)(H,83,92)(H,84,99)(H,85,100)/t38-,39-,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50-,51-,53-/m0/s1
化学名
(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]-2-[[(2S,3S)-2-amino-3-methylpentanoyl]amino]butanediamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7033 mL 3.5166 mL 7.0333 mL
5 mM 0.1407 mL 0.7033 mL 1.4067 mL
10 mM 0.0703 mL 0.3517 mL 0.7033 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们