| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Mas7 targets heterotrimeric G proteins, specifically activating Gαi and Gαo subunits. As a structural analogue of mastoparan, it mimics the G protein-activating properties of the natural venom peptide. The compound modulates the activity of the Mas-related G-protein-coupled receptor family and is integral in biochemical research aimed at understanding complex signaling pathways involved in various physiological processes.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Mas7(Mastoparan 7)在不同类型的细胞中发挥多种生物学效应。Mas7 对内源性单 ADP 核糖基转移酶活性的影响在微摩尔浓度范围内,最大激活作用可达基础值的 205%。在百日咳杆菌处理的细胞膜中,Mas7 对内源性单 ADP 核糖基转移酶的影响被显著抑制,提示 G 蛋白(例如 Gi 或 G0)的参与 [1]。Mas7 是一种源自百日咳杆菌毒液的碱性十四肽,可激活鸟嘌呤核苷酸结合调节蛋白(G 蛋白)并诱导细胞凋亡。在平滑肌细胞中,Mas7 可导致灌注压升高。Mas7 可引起血管收缩。与苯肾上腺素或血管加压素引起的血管收缩相比,Mas7 引起的血管收缩速度较慢 [2]。海马神经元暴露于低剂量Mas-7后,树突棘密度和棘头宽度均呈时间依赖性增加。此外,Mas-7促进突触后致密区蛋白95 (PSD-95) 在神经突中的积累,并刺激Gαo信号通路,从而提高细胞内Ca2+浓度[3]。体外实验表明,Mas-7可激活异源三聚体Gi蛋白及其下游效应分子。它具有膜扰乱活性,并能诱导平滑肌细胞凋亡。这种两亲性肽广泛应用于生物化学和细胞研究中,用于研究G蛋白活性和信号转导过程。其激活G蛋白的能力使其成为研究受体非依赖性G蛋白信号通路的重要工具。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
Mas7的体内活性尚未得到充分研究。该化合物主要用作体外研究G蛋白信号传导的工具。作为黄蜂毒液中的一种炎症成分,它可能具有与肥大细胞脱颗粒和炎症相关的生理效应。然而,目前尚未有具体的体内疗效研究报道。
|
| 酶活实验 |
Mas7 的体外酶/受体结合实验通常涉及研究其与 G 蛋白的相互作用。将该肽与纯化的 G 蛋白亚基或含有 G 蛋白的细胞膜孵育,并通过测量 GTPγS 的结合来评估其激活情况,GTPγS 的结合水平反映了 G 蛋白的激活。该肽的两亲性使其能够以不依赖于受体的方式与 G 蛋白相互作用并激活 G 蛋白。
|
| 细胞实验 |
体外细胞Mas7检测通常采用表达G蛋白偶联受体或下游信号通路组分的细胞。将细胞培养后,用不同浓度的肽处理。检测终点包括测量细胞内钙动员、cAMP积累、MAP激酶激活或其他下游信号通路事件。通过比较处理组和未处理组细胞的信号通路,评估肽激活G蛋白的能力。
|
| 动物实验 |
关于Mas7的体内动物研究报道不多。该化合物是一种用于体外研究的工具,不适用于体内治疗。作为黄蜂毒液的成分之一,它可能对炎症或过敏反应的动物模型产生影响,但现有文献中尚未详细描述相关研究。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
Mas7的药代动力学(PK)特性尚未明确。作为一种分子量为1421.81的14个氨基酸肽,它很可能被肽酶快速降解,口服生物利用度有限。该化合物仅供研究使用,不作为治疗药物开发。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Mas7的毒性特征尚未得到充分阐明。作为黄蜂毒液的成分之一,它与炎症反应和肥大细胞脱颗粒有关。该肽的两亲性及其对细胞膜的扰乱活性提示其在高浓度下可能具有细胞毒性。然而,目前尚无具体的毒理学数据。该化合物仅供研究使用。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
Mas7 是一种研究级两亲性肽,用作研究 G 蛋白信号传导和信号转导的工具。它也被称为 Mastoparan 7 和 Mas 相关 G 蛋白偶联受体激动剂 7。该肽并非获批的治疗药物,也没有临床试验历史。它以冻干粉末形式供应,纯度≥95%,应储存于-20°C。序列:INLKALAALAKALL-NH₂。
|
| 分子式 |
C67H124N18O15
|
|---|---|
| 分子量 |
1421.81306
|
| 精确质量 |
1420.949
|
| CAS号 |
145854-59-7
|
| PubChem CID |
5491418
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.154g/cm3
|
| 沸点 |
1649.9ºC at 760mmHg
|
| 闪点 |
951.6ºC
|
| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.523
|
| LogP |
5.492
|
| tPSA |
644.54
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
18
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
18
|
| 可旋转键数目(RBC) |
49
|
| 重原子数目 |
100
|
| 分子复杂度/Complexity |
2720
|
| 定义原子立体中心数目 |
15
|
| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N)N
|
| InChi Key |
HOLQXBRPSSZJMZ-FGRXCANLSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C67H124N18O15/c1-18-38(12)53(71)67(100)85-51(32-52(70)86)66(99)84-50(31-37(10)11)64(97)79-45(24-20-22-26-69)61(94)75-42(16)58(91)82-47(28-34(4)5)62(95)76-39(13)55(88)73-40(14)57(90)81-48(29-35(6)7)63(96)77-41(15)56(89)78-44(23-19-21-25-68)60(93)74-43(17)59(92)83-49(30-36(8)9)65(98)80-46(54(72)87)27-33(2)3/h33-51,53H,18-32,68-69,71H2,1-17H3,(H2,70,86)(H2,72,87)(H,73,88)(H,74,93)(H,75,94)(H,76,95)(H,77,96)(H,78,89)(H,79,97)(H,80,98)(H,81,90)(H,82,91)(H,83,92)(H,84,99)(H,85,100)/t38-,39-,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50-,51-,53-/m0/s1
|
| 化学名 |
(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]-2-[[(2S,3S)-2-amino-3-methylpentanoyl]amino]butanediamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7033 mL | 3.5166 mL | 7.0333 mL | |
| 5 mM | 0.1407 mL | 0.7033 mL | 1.4067 mL | |
| 10 mM | 0.0703 mL | 0.3517 mL | 0.7033 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。