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Mastoparan

别名: 肥大脱粒肽; 肥大细胞脱粒肽
目录号: V29522 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Mastoparan 是一种十四肽，是黄蜂毒液的一种成分，可刺激大鼠垂体前叶细胞释放催乳素。
Mastoparan CAS号: 72093-21-1
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
100mg
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
乳腺腺苷酸（Mastoparan）是一种十四肽，是黄蜂毒液的成分之一，它能刺激大鼠垂体前叶细胞释放催乳素。
马斯托帕兰（CAS 72093-21-1）是一种源自黄蜂毒液的十四肽毒素，可作为异源三聚体G蛋白的强效激活剂。它通过模拟受体相互作用激活G蛋白，导致Galpha亚基上的GDP被GTP取代。马斯托帕兰优先激活Gi和Go亚基，而非Gs亚基。它是研究G蛋白偶联受体（GPCR）信号传导、G蛋白激活机制及其下游信号通路的常用研究工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
Heterotrimeric G proteins (Gi and Go preferentially; also Gq).
体外研究 (In Vitro)
乳腺激素释放肽（Mastoparan）是一种两亲性物质，已被发现具有多种药理学和生物学效应。乳腺激素释放肽可促进垂体前叶细胞释放激素。乳腺激素对催乳素产生的刺激作用具有剂量依赖性和时间依赖性，且可逆，并需要钙离子的存在。乳腺激素释放肽可诱导蛋白激酶C活性从可溶性形式转移至膜结合形式。乳腺激素释放肽能够提高经Fura-2处理的单个催乳素细胞的细胞内Ca2+含量。乳腺激素释放肽还能与GTP结合蛋白相互作用。因此，研究发现乳腺激素释放肽可增加核苷酸交换并刺激G蛋白上的GTP酶活性。由此推测，乳腺激素释放肽的生物学效应归因于其模拟G蛋白偶联激动剂配体受体的能力[1]。
体外实验表明，肥大细胞脱粒肽（mastoparan）通过模拟受体相互作用激活异源三聚体G蛋白，促进核苷酸交换并刺激GTP酶活性。这种激活会触发下游信号通路，包括磷脂酶C和腺苷酸环化酶。该肽抑制钙调蛋白并激活磷脂酶A2。研究表明，肥大细胞脱粒肽能够刺激培养的大鼠垂体前叶细胞释放催乳素，并差异性地调节人内皮细胞和鼠巨噬细胞中TLR4和TLR2介导的信号通路。其独特的两亲性结构使其能够与脂质膜相互作用。
体内研究 (In Vivo)
体内研究表明，肥大细胞脱粒肽可通过GTP结合蛋白和PLA2通路刺激胰岛素释放。该肽具有毒性，主要用作离体和体外研究工具。由于其毒性和非特异性膜相互作用，其体内应用受到限制。
酶活实验
G蛋白激活测定采用表达G蛋白的细胞膜（例如，Sf9昆虫细胞、CHO细胞或脑膜）进行。将膜与[3⁵S]GTPγS（0.1-1 nM）和不同浓度的肥大细胞脱粒肽（0.01-100 uM）在测定缓冲液（20 mM HEPES，pH 7.4，含100 mM NaCl、5 mM MgCl2、1 mM EDTA、1 mM DTT和1 uM GDP）中于30℃孵育15-30分钟。结合的[3⁵S]GTPγS通过GF/B滤膜快速过滤分离。计数放射性并计算EC₅0值。为进行特异性研究，使用百日咳毒素（PTX）预处理以灭活Gi/Go，从而证实优先激活PTX敏感的G蛋白。通过比较在有受体配体和无受体配体的情况下活性，可以证实受体非依赖性激活。
细胞实验
将表达GPCR或G蛋白的细胞（例如CHO细胞、HEK-293细胞或原代细胞）接种于96孔板中。加入浓度范围为0.1-100 μM的肥大细胞脱粒肽（Mastoparan）。通过检测下游信号通路来评估G蛋白的激活：钙动员（使用Fluo-4或Fura-2检测Gq偶联通路）、cAMP积累（检测Gs或Gi通路）或MAPK/ERK磷酸化（通过Western blot或磷酸化特异性ELISA）。对于胰岛素释放研究，用肥大细胞脱粒肽处理胰岛β细胞或胰岛，并通过ELISA检测胰岛素分泌。由于高浓度肥大细胞脱粒肽可能具有毒性，因此应监测细胞活力。
动物实验
由于肥大细胞脱粒肽的毒性，体内研究受到限制。当使用该肽时，通常采用局部给药（例如腹腔注射、皮下注射），剂量较低（0.1-1 mg/kg），用于短期研究。给药后可在体内测量胰岛素释放，并监测血糖和血清胰岛素水平随时间的变化。然而，由于肥大细胞脱粒肽主要用于体外研究，目前尚无详细的标准化方案。该肽的毒性作用限制了其在体内的应用。
药代性质 (ADME/PK)
肥大细胞脱粒肽的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种肽（分子量约1480，C₇₀H₁₃₁N₂₁O₅），其口服生物利用度低，通常用于体外研究。该肽可溶于水性缓冲液和有机溶剂。它易受蛋白水解酶降解，在生物基质中的半衰期较短。建议以冻干粉末形式储存于-20℃。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于其具有膜活性和G蛋白激活特性，Mastoparan在高浓度下表现出毒性。该肽可导致非特异性膜破坏和细胞毒性。操作时应采取适当的安全预防措施。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
参考文献

[1]. Mastoparan, a wasp venom peptide, stimulates release of prolactin from cultured rat anterior pituitary cells. J Endocrinol. 1994 Jul;142(1):9-18.
其他信息
肥大细胞脱颗粒肽（Mastoparan）属于肥大细胞脱颗粒肽类，是一种由14个氨基酸组成的多肽，其氨基酸残基顺序为异亮氨酰、天冬酰胺、亮氨酰、赖氨酰、丙氨酰、亮氨酰、丙氨酰、亮氨酰、丙氨酰、赖氨酰、赖氨酰、异亮氨酰和亮氨酰胺。它是黄蜂（Vespula lewisii）毒液的主要活性成分，能够诱导肥大细胞脱颗粒，并具有抗菌活性。肥大细胞脱颗粒肽是一种肽酰胺类化合物。
马斯托帕兰是一种来自黄蜂毒液的十四肽毒素，它通过模拟受体相互作用来激活异源三聚体G蛋白。它是研究G蛋白信号通路（包括磷脂酶C和腺苷酸环化酶的激活）的常用研究工具。该肽优先作用于Gi和Go而非Gs，并在激活磷脂酶A2的同时抑制钙调蛋白。马斯托帕兰并非获批的治疗药物；它仅作为研究化合物用于研究GPCR信号传导和G蛋白激活机制。该肽以研究级化合物的形式提供。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C70H131N19O15
分子量
1478.90744
精确质量
1478.01
CAS号
72093-21-1
PubChem CID
6324633
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.15g/cm3
沸点
1676.8ºC at 760 mmHg
闪点
967.9ºC
折射率
1.525
LogP
7.003
tPSA
568.56
氢键供体(HBD)数目
19
氢键受体(HBA)数目
19
可旋转键数目(RBC)
53
重原子数目
104
分子复杂度/Complexity
2790
定义原子立体中心数目
16
SMILES
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N)N
InChi Key
MASXKPLGZRMBJF-MVSGICTGSA-N
InChi Code
InChI=1S/C70H131N19O15/c1-17-40(11)55(75)69(103)88-53(35-54(74)90)68(102)87-52(34-39(9)10)67(101)83-46(25-19-22-28-71)62(96)78-45(16)61(95)86-50(32-37(5)6)65(99)79-42(13)58(92)77-43(14)60(94)85-51(33-38(7)8)66(100)80-44(15)59(93)81-47(26-20-23-29-72)63(97)82-48(27-21-24-30-73)64(98)89-56(41(12)18-2)70(104)84-49(57(76)91)31-36(3)4/h36-53,55-56H,17-35,71-73,75H2,1-16H3,(H2,74,90)(H2,76,91)(H,77,92)(H,78,96)(H,79,99)(H,80,100)(H,81,93)(H,82,97)(H,83,101)(H,84,104)(H,85,94)(H,86,95)(H,87,102)(H,88,103)(H,89,98)/t40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50-,51-,52-,53-,55-,56-/m0/s1
化学名
(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]-2-[[(2S,3S)-2-amino-3-methylpentanoyl]amino]butanediamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~100 mg/mL (~67.62 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.6762 mL 3.3809 mL 6.7617 mL
5 mM 0.1352 mL 0.6762 mL 1.3523 mL
10 mM 0.0676 mL 0.3381 mL 0.6762 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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