| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MCLA hydrochloride does not target a specific biological receptor or enzyme in the traditional sense; its "target" is the superoxide anion (O₂•⁻), a primary reactive oxygen species. The chemiluminescent reaction is highly specific for superoxide, allowing for its selective detection over other ROS like hydrogen peroxide or hydroxyl radicals. Upon reacting with superoxide, MCLA is oxidized, producing an unstable dioxetane intermediate. The decomposition of this intermediate releases energy in the form of light (chemiluminescence), which can be quantified. The intensity of the emitted light is directly proportional to the concentration of superoxide in the sample, enabling both qualitative and quantitative measurements. This specificity makes MCLA hydrochloride a superior probe for studying the dynamics of superoxide production in various biological and pathological processes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在给予盐酸氯霉素(MCLA)后10分钟内,非特异性发光几乎保持不变,且不受超氧化物歧化酶(SOD)的显著影响。然而,盐酸氯霉素法的灵敏度是氯霉素法的4.5倍[1]。
盐酸氯霉素的主要体外活性是作为超氧化物检测的化学发光探针。其特点是灵敏度高,据报道,其检测超氧化物的灵敏度是氯霉素法的4.5倍。在典型的体外检测中,将盐酸氯霉素加入含有超氧化物的样品中,并使用发光仪测量产生的化学发光。加入MCLA后,非特异性发光在约10分钟内几乎保持不变,为准确测量提供了稳定的基线。这种稳定性是定量分析的关键优势。其理化性质,例如LogP值为2.808,沸点为410.3°C,使其适用于各种实验条件。它对超氧化物的高特异性使其成为体外研究超氧化物介导过程的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸MCLA的体内活性主要体现在其作为探针,用于实时成像和监测活体动物体内超氧化物的产生。其化学发光特性使其能够对各种组织和疾病模型中的超氧化物进行无创检测。虽然目前尚无作为治疗药物的具体体内疗效数据,但其作为一种灵敏的诊断和研究工具的作用已得到充分证实。它被用于研究炎症、缺血再灌注损伤和神经退行性疾病模型中的氧化应激。然而,由于其清除迅速且可能出现非特异性反应,其体内应用受到限制。在动物模型中使用时,需要仔细优化剂量和给药途径。
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| 酶活实验 |
体外MCLA盐酸盐检测采用化学发光法,用于测量超氧化物的生成。典型的实验方案是将MCLA盐酸盐溶解于合适的缓冲液(例如磷酸盐缓冲液)中。将含有细胞、组织匀浆或能生成超氧化物的酶系统(例如黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶)的样品与MCLA溶液混合。立即使用发光仪或配备发光检测模块的酶标仪测量化学发光。通常会记录一段时间内的信号,以捕捉超氧化物生成的动力学过程。可以使用已知超氧化物生成系统(例如次黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶)的标准曲线来量化超氧化物的生成量。该检测方法对超氧化物具有高度的灵敏度和特异性,使其成为活性氧(ROS)检测的金标准。
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| 细胞实验 |
利用MCLA盐酸盐的体外细胞检测方法旨在测量活细胞内或细胞外超氧化物的产生。将细胞培养于合适的培养基中,然后直接向培养基中添加MCLA盐酸盐。随后,用能诱导超氧化物产生的试剂刺激细胞,例如用佛波醇酯(PMA)刺激中性粒细胞,或用脂多糖(LPS)刺激巨噬细胞。使用发光仪测量产生的化学发光信号。为确保信号特异性地来源于超氧化物,可以进行对照实验,即添加超氧化物歧化酶(SOD),SOD能够清除超氧化物,从而消除化学发光信号。该检测方法是研究超氧化物在细胞信号传导、炎症和氧化应激反应中作用的有力工具。
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| 动物实验 |
通常使用盐酸氯苯那敏(MCLA)进行体内动物实验,以监测活体动物体内的超氧化物生成。该化合物通过静脉或腹腔注射给药,并使用体内成像系统检测化学发光信号。这种方法可以实时、无创地观察肝脏、心脏或大脑等各种器官中超氧化物的生成情况。它被用于研究氧化应激在疾病模型中的作用,包括脓毒症、心肌梗死和中风。化学发光信号的强度与超氧化物的生成水平相关,从而可以动态地反映活体动物体内的氧化应激水平。然而,盐酸氯苯那敏的体内应用受到其半衰期短和需要专用成像设备的限制。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸MCLA的药代动力学特性以其快速分布和消除为特征,这是小分子探针的典型特征。由于不适用于口服,因此需注射给药。给药后,药物迅速分布于全身,其化学发光信号可在数分钟内被检测到。该化合物代谢和清除速度相对较快,这限制了其在长期成像研究中的应用。其在DMSO(10 mg/mL)和水性缓冲液中的溶解性使其易于配制成注射剂。该化合物应以粉末形式储存于-20°C,最长可保存三年;或以溶液形式储存于-80°C,最长可保存六个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于MCLA盐酸盐是一种研究试剂而非治疗药物,其毒理学特征在文献中记载并不充分。在体外试验常用的浓度(微摩尔级)下,通常认为其对细胞无毒。对于体内研究,应按照标准实验室安全防护措施操作该化合物。建议在处理粉末或溶液时使用个人防护装备(手套、实验服、护目镜)。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗或诊断。其对人体的安全性尚未确定。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MCLA盐酸盐的化学名称为2-甲基-6-(4-甲氧基苯基)-3,7-二氢咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-酮盐酸盐。它是一种对超氧阴离子具有高度特异性的化学发光试剂。该化合物为浅黄色至黄色固体粉末,纯度≥98%。其在DMSO中的溶解度为10 mg/mL。MCLA盐酸盐是研究活性氧、氧化应激及其在各种疾病中作用的重要工具。本品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C14H14CLN3O2
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|---|---|
| 分子量 |
291.7329
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| 精确质量 |
291.077
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| CAS号 |
128322-44-1
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| PubChem CID |
135739676
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 沸点 |
410.3ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
201.9ºC
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| 蒸汽压 |
3.95E-07mmHg at 25°C
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| LogP |
2.808
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| tPSA |
59.39
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
307
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MXZACTZQSGYANA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H13N3O2.ClH/c1-9-14(18)17-8-12(15-7-13(17)16-9)10-3-5-11(19-2)6-4-10;/h3-8,18H,1-2H3;1H
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| 化学名 |
6-(4-methoxyphenyl)-2-methylimidazo[1,2-a]pyrazin-3-ol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~34.28 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4278 mL | 17.1391 mL | 34.2783 mL | |
| 5 mM | 0.6856 mL | 3.4278 mL | 6.8557 mL | |
| 10 mM | 0.3428 mL | 1.7139 mL | 3.4278 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。