Mebeverine hydrochloride

别名: 盐酸麦皮凡林; 盐酸美贝维林; 4-[乙基-[1-(4-甲氧基苯基)丙-2-基]氨基]丁基 3,4-二甲氧基苯甲酸酯盐酸盐; 盐酸美贝维林 标准品; 美贝维林盐酸盐; 甲苯凡林盐酸盐
目录号: V41743 纯度: ≥98%
盐酸美贝维林是一种抗肠易激综合症 (IBS) 药物,通过放松肠道内和周围的肌肉来缓解 IBS 症状。
Mebeverine hydrochloride CAS号: 2753-45-9
产品类别: New3
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
Other Sizes

Other Forms of Mebeverine hydrochloride:

  • 盐酸麦皮凡林 D6
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
盐酸美贝维林是一种抗肠易激综合征(IBS)药物,用于缓解IBS症状,其作用机制是通过放松肠道及其周围的肌肉。
盐酸美贝维林是一种β-苯乙胺衍生物,具有肌肉调节和解痉作用。它能有效抑制肠蠕动,用于治疗肠易激综合征(IBS)和其他胃肠道疾病。盐酸美贝维林是美贝维林的盐酸盐形式。
生物活性&实验参考方法
靶点
Mebeverine targets smooth muscle in the gastrointestinal tract. It acts as a musculotropic antispasmodic, directly relaxing smooth muscle without affecting autonomic nerve function. It blocks intestinal peristalsis and relieves spasms, thereby alleviating symptoms of irritable bowel syndrome and other functional gastrointestinal disorders.
体外研究 (In Vitro)
盐酸美贝维林通过减少豚鼠平滑肌细胞受其受体刺激时可动员的钙离子量来抑制α1受体的功能。盐酸美贝维林(6×10⁻⁶ M)表现出与阿托品类似的特性,可使卡巴胆碱浓度-反应曲线右移。肾上腺素(3×10⁻⁶ M)诱导的α1受体超极化在美贝维林存在下,初始达到峰值后减弱。盐酸美贝维林(6×10⁻⁵ M)可降低神经元放电活动,并引起肌肉细胞轻微的超极化(2.1 ± 0.5 mV)[2]。体外实验表明,美贝维林是肠道平滑肌收缩的强效抑制剂。它能阻断肠蠕动并减轻肌肉痉挛。现有文献中未提供具体的IC50值。
体内研究 (In Vivo)
在体内,美贝维林用于治疗肠易激综合征和其他胃肠道疾病。它能有效缓解与肠易激综合征相关的腹痛、痉挛和排便习惯改变。
酶活实验
美贝维林的体外试验包括测量其对平滑肌收缩的影响。将离体肠道平滑肌标本暴露于美贝维林,并测量其对自发性或诱发性收缩的抑制作用。该化合物的解痉活性通过其降低肌肉张力的能力来评估。
细胞实验
由于美贝维林作用于平滑肌组织而不是单个细胞,因此通常不进行美贝维林的细胞测定。
动物实验
美贝维林的体内动物研究是在胃肠动力动物模型中进行的。该化合物通过口服或腹腔注射给药,并评估其对肠道转运和蠕动的影响。现有资料中未详细说明具体的动物模型和给药方案。
药代性质 (ADME/PK)
美贝维林为口服药物,经胃肠道吸收。现有资料中未详细说明其具体的药代动力学参数,例如半衰期、生物利用度和清除率。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
美贝维林通常耐受性良好。常见副作用包括恶心、头痛和头晕。严重副作用罕见。现有资料中未提供具体的毒理学数据。
参考文献

[1]. Role of antispasmodics in the treatment of irritable bowel syndrome. World J Gastroenterol. 2014;20(20):6031-6043.

[2]. Modification of alpha 1-receptor-operated channels by mebeverine in smooth muscle cells of guinea-pig taenia caeci. Eur J Pharmacol. 1987 Jun 26;138(3):367-74.

其他信息
盐酸美贝维林是美贝维林的盐酸盐形式,美贝维林是一种高生物利用度的口服利血平衍生物,具有抗胆碱能和解痉作用。给药后,美贝维林靶向并结合靶组织(如胃肠道、子宫、胆囊和膀胱)平滑肌细胞上的毒蕈碱受体,从而阻断这些受体。这可以阻止平滑肌收缩并使其松弛。此外,它还可以预防痉挛,缓解胃肠道疼痛和痉挛,并改善尿失禁。美贝维林还可以通过降低离子通道通透性和防止细胞内钙离子积累来稳定兴奋性细胞膜。该药物还可以阻断交感神经末梢对去甲肾上腺素的再摄取,从而发挥局部麻醉作用。
美贝维林是经FDA批准用于治疗肠易激综合征的药物。它以多种品牌名称作为药品销售。该化合物也可从化学品供应商处获得,用于研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C25H35NO5.HCL
分子量
466.01
精确质量
465.228
CAS号
2753-45-9
相关CAS号
Mebeverine-d6 hydrochloride;1329647-20-2
PubChem CID
17683
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
543.8ºC at 760mmHg
熔点
105-107ºC
闪点
282.7ºC
蒸汽压
6.92E-12mmHg at 25°C
LogP
5.404
tPSA
57.23
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
14
重原子数目
32
分子复杂度/Complexity
494
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
PLGQWYOULXPJRE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C25H35NO5.ClH/c1-6-26(19(2)17-20-9-12-22(28-3)13-10-20)15-7-8-16-31-25(27)21-11-14-23(29-4)24(18-21)30-5;/h9-14,18-19H,6-8,15-17H2,1-5H3;1H
化学名
4-[ethyl-[1-(4-methoxyphenyl)propan-2-yl]amino]butyl 3,4-dimethoxybenzoate;hydrochloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 155 mg/mL (~332.61 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1459 mL 10.7294 mL 21.4588 mL
5 mM 0.4292 mL 2.1459 mL 4.2918 mL
10 mM 0.2146 mL 1.0729 mL 2.1459 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们