| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mebeverine targets smooth muscle in the gastrointestinal tract. It acts as a musculotropic antispasmodic, directly relaxing smooth muscle without affecting autonomic nerve function. It blocks intestinal peristalsis and relieves spasms, thereby alleviating symptoms of irritable bowel syndrome and other functional gastrointestinal disorders.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸美贝维林通过减少豚鼠平滑肌细胞受其受体刺激时可动员的钙离子量来抑制α1受体的功能。盐酸美贝维林(6×10⁻⁶ M)表现出与阿托品类似的特性,可使卡巴胆碱浓度-反应曲线右移。肾上腺素(3×10⁻⁶ M)诱导的α1受体超极化在美贝维林存在下,初始达到峰值后减弱。盐酸美贝维林(6×10⁻⁵ M)可降低神经元放电活动,并引起肌肉细胞轻微的超极化(2.1 ± 0.5 mV)[2]。体外实验表明,美贝维林是肠道平滑肌收缩的强效抑制剂。它能阻断肠蠕动并减轻肌肉痉挛。现有文献中未提供具体的IC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,美贝维林用于治疗肠易激综合征和其他胃肠道疾病。它能有效缓解与肠易激综合征相关的腹痛、痉挛和排便习惯改变。
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| 酶活实验 |
美贝维林的体外试验包括测量其对平滑肌收缩的影响。将离体肠道平滑肌标本暴露于美贝维林,并测量其对自发性或诱发性收缩的抑制作用。该化合物的解痉活性通过其降低肌肉张力的能力来评估。
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| 细胞实验 |
由于美贝维林作用于平滑肌组织而不是单个细胞,因此通常不进行美贝维林的细胞测定。
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| 动物实验 |
美贝维林的体内动物研究是在胃肠动力动物模型中进行的。该化合物通过口服或腹腔注射给药,并评估其对肠道转运和蠕动的影响。现有资料中未详细说明具体的动物模型和给药方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
美贝维林为口服药物,经胃肠道吸收。现有资料中未详细说明其具体的药代动力学参数,例如半衰期、生物利用度和清除率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
美贝维林通常耐受性良好。常见副作用包括恶心、头痛和头晕。严重副作用罕见。现有资料中未提供具体的毒理学数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸美贝维林是美贝维林的盐酸盐形式,美贝维林是一种高生物利用度的口服利血平衍生物,具有抗胆碱能和解痉作用。给药后,美贝维林靶向并结合靶组织(如胃肠道、子宫、胆囊和膀胱)平滑肌细胞上的毒蕈碱受体,从而阻断这些受体。这可以阻止平滑肌收缩并使其松弛。此外,它还可以预防痉挛,缓解胃肠道疼痛和痉挛,并改善尿失禁。美贝维林还可以通过降低离子通道通透性和防止细胞内钙离子积累来稳定兴奋性细胞膜。该药物还可以阻断交感神经末梢对去甲肾上腺素的再摄取,从而发挥局部麻醉作用。
美贝维林是经FDA批准用于治疗肠易激综合征的药物。它以多种品牌名称作为药品销售。该化合物也可从化学品供应商处获得,用于研究用途。 |
| 分子式 |
C25H35NO5.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
466.01
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| 精确质量 |
465.228
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| CAS号 |
2753-45-9
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| 相关CAS号 |
Mebeverine-d6 hydrochloride;1329647-20-2
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| PubChem CID |
17683
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
543.8ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
105-107ºC
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| 闪点 |
282.7ºC
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| 蒸汽压 |
6.92E-12mmHg at 25°C
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| LogP |
5.404
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| tPSA |
57.23
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
494
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PLGQWYOULXPJRE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H35NO5.ClH/c1-6-26(19(2)17-20-9-12-22(28-3)13-10-20)15-7-8-16-31-25(27)21-11-14-23(29-4)24(18-21)30-5;/h9-14,18-19H,6-8,15-17H2,1-5H3;1H
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| 化学名 |
4-[ethyl-[1-(4-methoxyphenyl)propan-2-yl]amino]butyl 3,4-dimethoxybenzoate;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 155 mg/mL (~332.61 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1459 mL | 10.7294 mL | 21.4588 mL | |
| 5 mM | 0.4292 mL | 2.1459 mL | 4.2918 mL | |
| 10 mM | 0.2146 mL | 1.0729 mL | 2.1459 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。