| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MeBIO targets multiple proteins and pathways. It acts as a potent agonist of the aryl hydrocarbon receptor (AhR), a transcription factor involved in xenobiotic metabolism and immune regulation. It also inhibits GSK-3 and CDK1/cyclin B. Interestingly, it is inactive on GSK-3β, a closely related isoform. Its multi-targeting profile makes it a valuable tool for studying the interplay between these signaling pathways.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，MeBIO 具有强效的 AhR 激动剂活性。它还表现出对 GSK-3 (IC50 = 44 μM) 和 CDK1/cyclin B (IC50 = 55 μM) 的抑制活性。其活性特征在于能够激活 AhR 介导的转录并调节 GSK-3 和 CDK1 的活性。这使其成为研究这些通路间相互作用的有效工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内研究中，MeBIO 用于研究 AhR 激活和 GSK-3/CDK1 抑制的影响。虽然所提供的资料中并未详细列出具体的体内疗效数据，但其调节多种信号通路的机制使其成为研究包括癌症和炎症在内的多种疾病的宝贵工具。其体内效应取决于所研究的具体模型。
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| 酶活实验 |
由于MeBIO既是受体激动剂又是酶抑制剂，因此其体外酶/受体结合研究并不典型。其AhR激动剂活性通过报告基因检测进行评估，即将细胞转染AhR反应性报告基因，然后用该化合物处理细胞，以检测报告基因的激活情况。其对GSK-3和CDK1/cyclin B的抑制作用则通过激酶活性检测进行评估。
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| 细胞实验 |
MeBIO的体外细胞实验用于研究其对细胞的影响。实验中，细胞经该化合物处理后，关键检测指标包括AhR靶基因的激活（通过qRT-PCR检测）、GSK-3和CDK1活性的抑制（通过Western blotting检测磷酸化底物）以及对细胞周期进程和细胞活力的影响。这些实验证实了其作用机制。
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| 动物实验 |
现有资料中关于MeBIO的体内动物研究数据并不丰富。作为一种研究AhR和GSK-3/CDK1生物学的工具，MeBIO可用于涉及这些通路疾病的动物模型。此类研究将包括给动物施用该化合物并测量相关终点指标，例如肿瘤生长、炎症或代谢变化。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MeBIO的药代动力学特性由其分子量370.20 g/mol和分子式C₁₇H₁₂BrN₃O₂表征。它是一种深红色固体。其溶解度和其他药代动力学参数在所提供的资料中未详细说明。为保持稳定性，通常将其储存在-20°C。这些特性对于其在实验室研究中的应用至关重要。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于MeBIO是一种研究性化合物，其毒理学数据有限。它的主要价值在于作为研究信号通路的工具。虽然具体的毒性特征尚未详细阐述，但其调节多种信号通路的机制可能产生显著影响。目前尚无公开的全面安全性研究数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MeBIO 是一种仅供研究使用的化合物，它是一种强效的 AhR 激动剂，同时也是 GSK-3 和 CDK1/细胞周期蛋白 B 的抑制剂。其 CAS 编号为 667463-95-8。它也被称为 Me6BIO 和 1-甲基-6-溴-靛红-3'-肟。该化合物是研究 AhR、GSK-3 和 CDK1 信号通路的研究人员的重要工具。它并非获批药物。
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| 分子式 |
C17H12BRN3O2
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|---|---|
| 分子量 |
370.2
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| 精确质量 |
369.011
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| CAS号 |
667463-95-8
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| PubChem CID |
135524908
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| 外观&性状 |
Brown to reddish brown solid powder
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| LogP |
1.448
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| tPSA |
64.93
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
465
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PIDGGJYETVQYET-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H12BrN3O2/c1-21-13-8-9(18)6-7-11(13)14(17(21)22)16-15(20-23)10-4-2-3-5-12(10)19-16/h2-8,19,22H,1H3
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| 化学名 |
6-bromo-1-methyl-3-(3-nitroso-1H-indol-2-yl)indol-2-ol
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| 别名 |
Me BIO; Me-BIO; MeBIO
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~14.71 mg/mL (~39.74 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7012 mL | 13.5062 mL | 27.0124 mL | |
| 5 mM | 0.5402 mL | 2.7012 mL | 5.4025 mL | |
| 10 mM | 0.2701 mL | 1.3506 mL | 2.7012 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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