| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
| 靶点 |
Mebutamate targets the GABAA receptor, specifically acting as an agonist at the β-subunit. This mechanism is aligned with barbiturates, which also act on the GABAA receptor but through different binding sites compared to benzodiazepines. It exerts its effects through positive allosteric modulation of the GABAA receptor.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
美布他酯是美国缉毒局（DEA）第四类管制物质。与第三类管制物质相比，第四类管制物质的滥用可能性较低。它是一种镇静剂。
体外实验表明，美布他酯是GABAA受体β亚基的激动剂，也是GABAA受体的正向变构调节剂。其镇静效力约为司可巴比妥的33%，300-600毫克美布他酯的镇静效果大致相当于150毫克司可巴比妥。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
苯巴比妥与五种1,3-丙二醇二氨基甲酸酯类药物对大鼠肝细胞色素P450诱导作用的比较。采用可重复的大鼠肝细胞色素P450同工酶诱导/抑制筛选方法，比较了五种二氨基甲酸酯类药物（甲丙氨酯、甲布他酯、卡立索普多、替巴酯和W-554）与苯巴比妥钠，发现其诱导肝细胞色素P450的效力比苯巴比妥低25至100倍[1]。
甲布他酯是一种口服有效的抗焦虑镇静药，具有降压作用。其作用与巴比妥类药物（如司可巴比妥）相当，但镇静效力仅为司可巴比妥的约1/3。其达峰时间（Tmax）为1-2小时。它过去曾被用作镇静剂和抗焦虑剂。 |
| 酶活实验 |
在无细胞受体结合试验中评估美布他酯对GABAA受体的亲和力。放射性配体结合置换试验使用表达GABAA受体亚基的膜制备物进行。竞争性结合实验采用递增浓度的美布他酯和固定浓度的标记参考配体，以确定其对β亚基的结合亲和力和选择性。
|
| 细胞实验 |
美布他酯的评估采用基于细胞的电生理检测方法，使用表达GABAA受体的神经元或细胞。该化合物调节GABA诱导的氯离子电流的能力通过膜片钳记录进行测量。其对β亚基的激动活性通过测量GABA反应的增强作用来评估。
|
| 动物实验 |
本研究在麻醉犬的交叉循环实验中探讨了美布他酯的降压机制。通过电刺激血管离断头部延髓血管运动中枢，在受体犬体内诱发升压反应。当向供体犬静脉注射20 mg/kg美布他酯时，这些升压反应未发生改变；但当以相同方式将该药物注入受体犬的体循环时，升压反应则显著降低。在麻醉猫中，美布他酯通常能降低静息内脏神经活动以及血管运动中枢刺激诱发的放电活动。此外，美布他酯对自主神经节表现出中等程度的阻断作用。在犬体内动脉内注射2 mg美布他酯也能迅速且显著地增加股动脉血流量，且不受慢性交感神经切除术或阿托品和/或普萘洛尔给药的影响。因此，美布他酯的降压作用归因于其直接的血管扩张作用和对交感神经血管运动输出的抑制。前者似乎是血压最初、短暂且迅速下降的原因，而后者则主要在脊髓和神经节部位导致持续的血管运动抑制[2]。在动物模型中，口服美布他酯以评估其镇静、抗焦虑和降压作用。它已在焦虑和高血压模型中进行了研究。疗效评估采用行为学测试和生理指标，例如血压。其镇静效力与巴比妥类药物（如司可巴比妥）进行了比较。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
甲丁胺口服有效，达峰时间（Tmax）为1-2小时。它可溶于大多数有机溶剂。在酸或碱的作用下加热或煮沸时，它会水解生成醇、氨和二氧化碳。该化合物应储存在干燥、避光处，短期储存温度为0-4℃，长期储存温度为-20℃。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
甲丁胺醇是美国缉毒局（DEA）第四类管制物质，这意味着其滥用可能性低于第三类管制物质。由于其潜在的滥用和成瘾性，它已不再用于医疗用途。它是一种镇静剂。
|
| 参考文献 |
[1]. Res Commun Chem Pathol Pharmacol. 1985 Jun;48(3):467-70.
[2]. J Pharmacol Exp Ther. 1966 Feb;151(2):285-93. |
| 其他信息 |
美布他酮是一种有机分子实体，属于美国缉毒局 (DEA) 管制的第四类管制物质。与第三类管制物质相比，第四类管制物质的滥用可能性较低。它是一种镇静剂。美布他酮是一种镇静和抗焦虑药物，具有与其他巴比妥类药物类似的降血压作用，但其镇静效力仅为司可巴比妥的三分之一左右。副作用包括头晕和头痛。
美布他酮酯也称为卡普拉、多尔马特和双卡莫酰甲胺。它是一种氨基甲酸酯类中枢神经系统抑制剂。该化合物仍用于科学研究，以探索其作用机制和潜在的治疗效果。它尚未获准用于临床，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C10H20N2O4
|
|---|---|
| 分子量 |
232.28
|
| 精确质量 |
232.142
|
| CAS号 |
64-55-1
|
| PubChem CID |
6151
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| 密度 |
1.114g/cm3
|
| 沸点 |
435ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
90-94°C
|
| 闪点 |
216.8ºC
|
| 折射率 |
1.477
|
| LogP |
2.63
|
| tPSA |
104.64
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
16
|
| 分子复杂度/Complexity |
237
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O(C(N([H])[H])=O)C([H])([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])OC(N([H])[H])=O)C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H]
|
| InChi Key |
LEROTMJVBFSIMP-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C10H20N2O4/c1-4-7(2)10(3,5-15-8(11)13)6-16-9(12)14/h7H,4-6H2,1-3H3,(H2,11,13)(H2,12,14)
|
| 化学名 |
[2-(carbamoyloxymethyl)-2,3-dimethylpentyl] carbamate
|
| 别名 |
Dormate; Capla; Mebutamate
|
| HS Tariff Code |
2924199090
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: > 10 mM
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3051 mL | 21.5257 mL | 43.0515 mL | |
| 5 mM | 0.8610 mL | 4.3051 mL | 8.6103 mL | |
| 10 mM | 0.4305 mL | 2.1526 mL | 4.3051 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
