| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Mebutamate是缉毒局附表四管制物质。与附表III中的物质相比,DEA附表IV中的物质滥用的可能性较低。它是一种镇静剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
苯巴比妥和5种1,3-丙二醇二氨基甲酸酯诱导大鼠肝细胞色素P450的比较效力。使用可重复的大鼠肝细胞色素P450同工酶诱导/抑制筛选程序,将五种二氨基甲酸药物(甲氨基甲酸酯、甲丁二酸酯、卡异丙二醇、丁二酸酯和W-554)与苯巴比妥钠进行比较,发现其肝细胞色素P450诱导剂的效力是苯巴比妥的25至100倍[1]。
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| 动物实验 |
本研究在麻醉犬的交叉循环实验中探讨了美布他酯的降压机制。通过电刺激血管离断头部延髓血管运动中枢,在受体犬体内诱发升压反应。当向供体犬静脉注射20 mg/kg美布他酯时,这些升压反应未发生改变;但当以相同方式将该药物注入受体犬的体循环时,升压反应则显著降低。在麻醉猫中,美布他酯通常能降低静息内脏神经活动以及血管运动中枢刺激诱发的放电活动。此外,美布他酯对自主神经节表现出中等程度的阻断作用。在犬体内动脉内注射2 mg美布他酯也能迅速且显著地增加股动脉血流量,且不受慢性交感神经切除术或阿托品和/或普萘洛尔给药的影响。因此,美布他酯的降压作用归因于其直接的血管扩张作用和对交感神经血管运动输出的抑制。前者似乎是血压最初、短暂和迅速下降的原因,而后者则导致了主要发生在脊髓和神经节部位的持续性血管运动抑制[2]。
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| 参考文献 |
[1]. Res Commun Chem Pathol Pharmacol. 1985 Jun;48(3):467-70.
[2]. J Pharmacol Exp Ther. 1966 Feb;151(2):285-93. |
| 其他信息 |
美布他酯是一种有机分子实体。
美布他酯是美国缉毒局(DEA)第四类管制物质。与第三类管制物质相比,第四类管制物质的滥用可能性较低。它是一种镇静剂。 美布他酯是一种镇静和抗焦虑药物,具有与其他巴比妥类药物类似的降血压作用,但其镇静效力仅为司可巴比妥的三分之一左右。副作用包括头晕和头痛。 |
| 分子式 |
C10H20N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
232.28
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| 精确质量 |
232.142
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| CAS号 |
64-55-1
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| PubChem CID |
6151
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.114g/cm3
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| 沸点 |
435ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
90-94°C
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| 闪点 |
216.8ºC
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| 折射率 |
1.477
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| LogP |
2.63
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| tPSA |
104.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
237
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C(N([H])[H])=O)C([H])([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])OC(N([H])[H])=O)C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
LEROTMJVBFSIMP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H20N2O4/c1-4-7(2)10(3,5-15-8(11)13)6-16-9(12)14/h7H,4-6H2,1-3H3,(H2,11,13)(H2,12,14)
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| 化学名 |
[2-(carbamoyloxymethyl)-2,3-dimethylpentyl] carbamate
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| 别名 |
Dormate; Capla; Mebutamate
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| HS Tariff Code |
2924199090
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: > 10 mM
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3051 mL | 21.5257 mL | 43.0515 mL | |
| 5 mM | 0.8610 mL | 4.3051 mL | 8.6103 mL | |
| 10 mM | 0.4305 mL | 2.1526 mL | 4.3051 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。