| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The compound targets the c-MPL receptor (also known as the thrombopoietin receptor or TPO receptor). It acts as a c-MPL agonist (CMA) that activates the receptor to promote megakaryocyte differentiation and platelet production. By binding to and activating the TPO receptor, the compound stimulates the signaling pathways that drive the proliferation and maturation of megakaryocytes, leading to increased platelet generation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
TA-316（0.01-1000 nM；4天）可刺激Ba/F3-HuMpl和UT-7/TPO细胞的增殖，其EC50值分别为0.65 nM和0.3 nM [2]。TA-316（800 nM；10天）可上调巨核细胞谱系标志物并促进偏向性巨核细胞生成 [2]。TA-316（200 nM；4天）可优先增强VEGFA和FGF2的表达 [2]。
体外实验表明，TA-316 可增强人诱导多能干细胞 (iPS 细胞) 的离体血小板生成。该化合物促进 iPS 细胞分化为巨核细胞，进而促进血小板生成。它是一种强效的 c-MPL/TPO 受体激动剂，在某些方面其效力与重组人血小板生成素相当。现有文献中并未详细记载其 IC₅0 或 EC₅0 值。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
TA-316 的体内活性数据在公开领域尚未得到充分证实。作为一种 TPO 受体激动剂，该化合物有望在体内刺激血小板生成，因此可用于治疗血小板减少症。该化合物主要用于体外干细胞造血。需要进一步的体内研究来评估其在血小板缺乏动物模型中的疗效。
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| 酶活实验 |
体外检测 c-MPL/TPO 受体激动作用通常使用表达 TPO 受体的细胞（例如 Ba/F3 细胞或 UT-7/TPO 细胞）。将细胞在不同浓度的 TA-316 存在下培养，并使用 MTT、CellTiter-Glo 或 [3H]-胸苷掺入法检测细胞增殖。EC₅0 值由剂量反应曲线计算得出。通过 Western blot 检测下游信号通路标志物（例如 STAT3、STAT5 和 MAPK 的磷酸化）来确认受体激活。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型：UT-7/TPO 和 Ba/F3-HuMpl 细胞 测试浓度：0.01-1000 nM 孵育时间：4 天 实验结果：刺激 UT-7/TPO 和 Ba/F3-HuMpl 细胞增殖。 在体外细胞实验中，人诱导多能干细胞 (iPS 细胞) 在特定的培养条件和细胞因子作用下分化为巨核细胞谱系。在分化过程中，加入不同浓度的 TA-316。采用流式细胞术，利用巨核细胞特异性标志物（CD41、CD61、CD42b）评估巨核细胞分化情况。通过计数培养上清液中的 CD41+/CD42b+ 颗粒来定量血小板生成。实验通常重复三次。 |
| 动物实验 |
TPO受体激动剂的体内动物研究通常采用血小板减少症小鼠或大鼠模型（例如化疗或放疗诱导的模型）。TA-316以不同剂量口服或静脉注射给药。使用全自动血液分析仪在多个时间点检测外周血中的血小板计数。可进行骨髓分析以评估巨核细胞的数量和形态。疗效评估指标为血小板计数恢复至正常水平的能力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TA-316 的药代动力学性质尚未得到充分研究。该化合物的分子量为 641.56，分子式为 C2₈H2₅BrN4O₅S2。其 IUPAC 名称为 (E)-5-(2-(1-(5-(4-溴苯基)-4-羟基噻吩-3-基)亚乙基)肼-1-羰基)-N-(4-((2-羟乙基)氨基甲酰基)苄基)噻吩-2-甲酰胺。纯度通常 ≥99%。进一步的药代动力学参数需要专门的研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TA-316 的毒理学数据在公开领域尚不完善。作为一种研究用化学品，应遵守标准安全预防措施。该化合物仅供实验室使用，不得用于人体治疗。TPO 受体激动剂类药物可能具有潜在的血栓形成风险。治疗开发需要进行全面的毒性分析。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
巨核细胞/血小板诱导剂（TA-316，CAS号：1429321-13-0）是一种化学合成的c-MPL激动剂，用于诱导iPS细胞生成血小板。该化合物也称为TA-316。它目前用于治疗血小板减少症的研究，尚未获准用于临床。符合GMP标准的TA-316可用于细胞治疗应用。
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| 分子式 |
C28H25BRN4O5S2
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|---|---|
| 分子量 |
641.56
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| 精确质量 |
640.044
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| CAS号 |
1429321-13-0
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| PubChem CID |
71533707
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.54±0.1 g/cm3(Predicted)
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| LogP |
4.4
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| tPSA |
197
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
911
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C/C(=N\NC(=O)C1=CC=C(S1)C(=O)NCC2=CC=C(C=C2)C(=O)NCCO)/C3=CSC(=C3O)C4=CC=C(C=C4)Br
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| InChi Key |
SOHAFPZIBGBALX-KPGMTVGESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H25BrN4O5S2/c1-16(21-15-39-25(24(21)35)18-6-8-20(29)9-7-18)32-33-28(38)23-11-10-22(40-23)27(37)31-14-17-2-4-19(5-3-17)26(36)30-12-13-34/h2-11,15,34-35H,12-14H2,1H3,(H,30,36)(H,31,37)(H,33,38)/b32-16+
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| 化学名 |
2-N-[(E)-1-[5-(4-bromophenyl)-4-hydroxythiophen-3-yl]ethylideneamino]-5-N-[[4-(2-hydroxyethylcarbamoyl)phenyl]methyl]thiophene-2,5-dicarboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~77.94 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5587 mL | 7.7935 mL | 15.5870 mL | |
| 5 mM | 0.3117 mL | 1.5587 mL | 3.1174 mL | |
| 10 mM | 0.1559 mL | 0.7794 mL | 1.5587 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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