| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
c-Met/HGFR; FabI (enoyl-ACP reductase).
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| 体外研究 (In Vitro) |
人乳腺癌细胞系MDA-MB-231、MDA-468、BT-474、SK BR-3、MCF7和MCF7-dox在存在美拉格林的情况下无法增殖[3]。美拉格林以剂量依赖的方式抑制乳腺癌细胞系中HGF诱导的细胞迁移和侵袭[3]。美拉格林是一类FabI抑制剂，可作为控制c-Met依赖性转移性和侵袭性乳腺癌的先导c-Met抑制剂。该化合物具有抗菌、抗病毒和抗增殖活性，并已被证明具有抗肿瘤活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在原位无胸腺裸鼠模型中，美拉格林能有效抑制侵袭性三阴性乳腺癌细胞的生长[3]。临床前研究表明，美拉格林具有体内抗肿瘤活性。它还被用于藤壶模型的防污性能研究。此外，该化合物在青霉菌属真菌毒素生物合成中的作用也已被研究。需要进一步的体内研究来全面评估其在癌症治疗中的潜力。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定中，FabI抑制活性采用重组FabI酶和底物巴豆酰辅酶A。将Meleagrin与FabI、NADH和巴豆酰辅酶A在不同浓度（通常为0.01-100 µM）下孵育。通过监测NADH的氧化，在340 nm处用分光光度法测定酶活性。IC50值由剂量-反应曲线计算得出。对于c-Met抑制活性测定，则使用重组c-Met和相应的肽底物进行激酶活性测定。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用乳腺癌细胞系（例如MDA-MB-231或MCF-7）或其他癌细胞系。细胞用浓度为0.01-100 µM的Meleagrin处理24-72小时。细胞增殖采用MTT或CellTiter-Glo法检测。c-Met磷酸化水平通过Western blot法检测。细胞凋亡通过Annexin V/PI染色和caspase-3/7活性检测。细胞迁移和侵袭能力采用Transwell小室实验检测。抗菌活性通过对细菌培养物进行测试。
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| 动物实验 |
采用乳腺癌细胞系的小鼠异种移植模型评估体内疗效。Meleagrin 以 1-50 mg/kg 的剂量范围进行口服或腹腔注射给药。每周两次使用游标卡尺测量肿瘤体积。检测肿瘤组织中 c-Met 磷酸化及其下游信号通路标志物。监测体重和临床症状以评估耐受性。为进行防污研究，进行藤壶附着试验。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
梅利格林分子量为433.46-433.50 g/mol，分子式为C23H23N5O4。CAS号：71751-77-4。纯度≥98%。以粉末形式储存于-20℃。可溶于DMSO。该化合物是从青霉菌中分离得到的天然产物。用于体内给药时，需配制成合适的载体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的Meleagrin详细毒性数据。作为一种研究化合物，它不适用于人体，也未经过正式的毒理学评估。标准的临床前安全性评估包括哺乳动物细胞系细胞毒性分析、hERG通道抑制试验（用于评估心脏安全性）以及CYP450酶抑制试验（用于评估药物相互作用的可能性）。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，在青霉菌（Penicillium meleagrinum）和产黄青霉菌（Penicillium chrysogenum）中均检测到了梅利格林（Meleagrin），相关数据已发表。另见：梅利格林（注：已移至此处）。
梅利格林是一种研究级天然生物碱，具有抗菌和抗癌活性。它尚未获准用于临床。该化合物属于洛克福汀/梅利格林生物碱家族。它由产黄青霉菌和其他真菌产生。梅利格林以高纯度粉末形式供应，应在-20°C干燥保存。它是研究c-Met信号传导和细菌脂肪酸合成的重要工具。 |
| 分子式 |
C23H23N5O4
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|---|---|
| 分子量 |
433.4598
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| 精确质量 |
433.175
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| CAS号 |
71751-77-4
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| PubChem CID |
23728435
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.47g/cm3
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| 折射率 |
1.717
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| LogP |
2.681
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| tPSA |
110.79
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
929
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC(C)(C=C)[C@@]12C=C(C(=O)N\3[C@]1(NC(=O)/C3=C\C4=CN=CN4)N(C5=CC=CC=C25)OC)O
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| InChi Key |
JTJJJLSLKZFEPJ-ZAYCRUKZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H23N5O4/c1-5-21(2,3)22-11-18(29)20(31)27-17(10-14-12-24-13-25-14)19(30)26-23(22,27)28(32-4)16-9-7-6-8-15(16)22/h5-13,29H,1H2,2-4H3,(H,24,25)(H,26,30)/b17-10+/t22-,23-/m0/s1
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| 化学名 |
(1S,9R,14E)-11-hydroxy-14-(1H-imidazol-5-ylmethylidene)-2-methoxy-9-(2-methylbut-3-en-2-yl)-2,13,16-triazatetracyclo[7.7.0.01,13.03,8]hexadeca-3,5,7,10-tetraene-12,15-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3070 mL | 11.5351 mL | 23.0702 mL | |
| 5 mM | 0.4614 mL | 2.3070 mL | 4.6140 mL | |
| 10 mM | 0.2307 mL | 1.1535 mL | 2.3070 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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