| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Melinamide targets acyl-CoA:cholesterol acyltransferase (ACAT), an enzyme involved in cholesterol esterification. By inhibiting ACAT, it reduces cholesterol absorption in the intestine. It decreases the enhanced intestinal ACAT activity in diabetic rats without affecting intestinal cholesterol esterase activity. Its mechanism involves inhibition of cholesterol absorption and reduction of VLDL.
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| 体外研究 (In Vitro) |
DL-美利酰胺在浓度约为0.5 μM时，可使黏膜微粒体中酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）的活性降低50%。动力学分析表明，DL-美利酰胺以非竞争性方式抑制酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶。研究发现，D-美利酰胺的抑制作用强于L-美利酰胺[2]。体外实验表明，美利酰胺可抑制黏膜微粒体中酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）的活性，在浓度约为0.5 μM时抑制率达50%。动力学研究表明，DL-美利酰胺是ACAT的非竞争性抑制剂。D-对映异构体的抑制作用强于L-对映异构体。
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| 体内研究 (In Vivo) |
一种名为美利那酰胺（melinamide）的新型降胆固醇药物。在糖尿病大鼠模型中，美利那酰胺显著降低了肠道ACAT活性，但对肠道胆固醇酯酶活性无影响。此外，药物治疗后，摄入胆固醇的糖尿病大鼠的高胆固醇血症显著降低[3]。体内实验表明，美利那酰胺可显著降低糖尿病大鼠体内升高的肠道ACAT活性。在摄入胆固醇的糖尿病大鼠中，药物治疗可显著改善高胆固醇血症。它主要通过降低极低密度脂蛋白（VLDL）水平来降低升高的血脂。对于III型高脂蛋白血症，它也能降低血清胆固醇水平。
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| 酶活实验 |
美利酰胺的体外酶/受体结合研究通常包括ACAT抑制试验。标准方案使用肠黏膜微粒体，在浓度递增的美利酰胺存在下，与放射性标记的油酰辅酶A和胆固醇一起孵育。通过标记油酸掺入胆固醇酯来测定ACAT活性，并计算IC₅₀值。
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| 细胞实验 |
体外细胞测定美利那酰胺的方法是将肠上皮细胞或肝细胞与一系列稀释的化合物共同培养。胆固醇酯化作用通过放射性标记的胆固醇或油酸掺入胆固醇酯来测定。细胞活力采用标准方法进行评估。细胞裂解液中的脂质水平也可进行测定。
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| 动物实验 |
在喂食高胆固醇饮食的糖尿病大鼠模型中，对美利那酰胺进行了体内动物研究。动物在饲料中添加美利那酰胺（0.1%），持续数周。研究终点包括血清脂质水平（胆固醇、甘油三酯）和肠道ACAT活性。标准方案包括与载体对照组进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
美利那酰胺的药代动力学特性包括分子量为383.61，分子式为C₂₆H₄₁NO。它可溶于DMSO（200 mg/mL）。其IUPAC名称为N-(α-甲基苄基)亚油酰胺。它是一种白色至类白色固体。详细的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度，可从临床前研究中获得。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
美利那酰胺的临床前毒性数据显示，其在治疗剂量下通常耐受性良好。动物研究表明，其未显示出明显的器官毒性。长期研究中会监测体重、器官重量和组织病理学等标准毒理学参数。临床开发需要进一步的毒性研究。本品仅供研究使用。
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| 参考文献 |
[1]. Kusunoki J, et al. Effect of F-1394, a potent and selective inhibitor of acyl-CoA:cholesterol acyltransferase (ACAT), on esterification of cholesterol and basolateral secretion of cholesteryl ester in Caco-2 cells Nihon Yakurigaku Zasshi. 1997 Dec;110(6):
[2]. Natori K, et al. Mechanism of the inhibition of cholesterol absorption by DL-melinamide: inhibition of cholesterol esterification. Jpn J Pharmacol. 1986 Dec;42(4):517-23. [3]. Matsubara K, et al. Cholesterol-lowering effect of N-(alpha-methylbenzyl)linoleamide (melinamide) in cholesterol-fed diabetic rats. Atherosclerosis. 1988 Aug;72(2-3):199-204 |
| 其他信息 |
美利酰胺是一种有机分子实体。
美利酰胺是一种降胆固醇药物，可抑制胆固醇吸收。它也被称为N-(α-甲基苄基)亚油酰胺。其药理特性与吉非贝齐相似。它曾被研究用于治疗高脂血症和III型高脂蛋白血症。在许多司法管辖区，它尚未获准用于人体治疗。 |
| 分子式 |
C26H41NO
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|---|---|
| 分子量 |
383.62
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| 精确质量 |
383.319
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| CAS号 |
14417-88-0
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| 相关CAS号 |
14417-88-0 ;
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| PubChem CID |
20054967
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
8.068
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| tPSA |
29.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
16
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
420
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCC/C=C\C/C=C\CCCCCCCC(NC(C1=CC=CC=C1)C)=O
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| InChi Key |
RWIUTHWKQHRQNP-NQLNTKRDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H41NO/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-20-23-26(28)27-24(2)25-21-18-17-19-22-25/h7-8,10-11,17-19,21-22,24H,3-6,9,12-16,20,23H2,1-2H3,(H,27,28)/b8-7-,11-10- SMILES
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| 化学名 |
(9Z,12Z)-N-(1-phenylethyl)octadeca-9,12-dienamide
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| 别名 |
Melinamide AC 223 Melinamide [JAN] Melinamidum Melinamidum [INN-Latin] Melinamida.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~200 mg/mL (~521.36 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6067 mL | 13.0337 mL | 26.0675 mL | |
| 5 mM | 0.5213 mL | 2.6067 mL | 5.2135 mL | |
| 10 mM | 0.2607 mL | 1.3034 mL | 2.6067 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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