Meloside A (NSC-287464)

别名: Isovitexin 2''-O-β-glucoside Meloside A GLUCOISOVITEXIN 2''-Glucoisovitexin NSC 287464 NSC-287464 NSC287464 异牡荆素-2''-O-葡萄糖苷; Isovitexin 2''-O-beta-D-glucoside
目录号: V37643 纯度: ≥98%
Meloside A (Isovitexin 2''-O-glucoside) 是从大麦中提取的具有抗氧化作用的苯丙素。
Meloside A (NSC-287464) CAS号: 60767-80-8
产品类别: Disease Research Fields
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
2mg
5mg
10mg
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产品描述
蜜苷A(异荭草素2''-O-葡萄糖苷)是一种从大麦中提取的具有抗氧化作用的苯丙素类化合物。在大麦中,苯丙素类化合物已被证实具有抵御过量UV-B辐射的保护作用,并与植物对病原体的抗性相关。
蜜苷A(NSC-287464)(CAS号:60767-80-8),又名异荭草素2''-O-β-D-葡萄糖苷或葡萄糖异荭草素,是一种从大麦(Hordeum vulgare)中提取的苯丙素类C-糖基黄酮二糖。该化合物的分子量为594.52,分子式为C27H30O15。蜜苷A具有抗氧化活性和抵御过量UV-B辐射的保护作用,并与植物对病原体的抗性相关。该化合物还表现出抗糖尿病、抗氧化和抗炎作用,可通过调节葡萄糖代谢和抑制促炎通路发挥作用,因此对治疗糖尿病和肥胖等代谢紊乱具有重要意义。
生物活性&实验参考方法
靶点
Multiple targets involved in glucose metabolism, inflammatory pathways, and oxidative stress responses.
体外研究 (In Vitro)
体外研究表明,Meloside A 具有抗氧化活性,可通过清除自由基和抵抗氧化应激发挥作用。该化合物已被证实能够调节葡萄糖代谢并抑制促炎通路,提示其具有潜在的抗糖尿病和抗炎作用。作为一种从大麦中分离得到的苯丙素类化合物,Meloside A 已被证实具有抵御过量 UV-B 辐射的保护作用,并与植物的抗病性相关。这些活性归因于该化合物调节参与应激反应和代谢的细胞信号通路的能力。
体内研究 (In Vivo)
由于Meloside A主要用作研究植物次生代谢产物及其生物活性的研究工具,因此对其体内研究有限。该化合物的抗氧化和抗炎特性已在多种体外模型中得到证实,并且基于其调节葡萄糖代谢的能力,提示其可能具有治疗糖尿病和肥胖等代谢性疾病的潜力。需要进一步研究以评估该化合物的药代动力学特性、口服生物利用度以及在代谢疾病动物模型中的疗效。该化合物的天然来源及其在大麦中的存在使其成为功能性食品开发和植物药研究的候选药物。
酶活实验
为了评估抗氧化活性,可进行体外试验,例如DPPH自由基清除试验、ABTS自由基清除试验和铁离子还原抗氧化能力(FRAP)试验。将化合物与自由基生成体系孵育,并通过分光光度法测量吸光度的降低。计算自由基清除的IC50或EC50值。为了评估抗炎活性,可采用酶抑制试验(例如COX-1、COX-2或LOX抑制试验)或基于细胞的试验,以测量促炎细胞因子产生的抑制情况。葡萄糖代谢调节作用的评估则采用酶学试验,测量α-葡萄糖苷酶或α-淀粉酶的抑制情况。
细胞实验
细胞活性检测通常涉及培养与代谢和炎症性疾病相关的细胞系,例如脂肪细胞(3T3-L1)、肝细胞(HepG2)或巨噬细胞(RAW 264.7)。将细胞用不同浓度的美洛苷A处理,并检测葡萄糖摄取、脂质积累或细胞因子生成。对于抗炎活性,用脂多糖(LPS)刺激巨噬细胞,并通过酶联免疫吸附试验(ELISA)检测促炎细胞因子(TNF-α、IL-1β、IL-6)的生成。抗氧化活性通过使用荧光探针(例如DCFH-DA)检测细胞内活性氧(ROS)水平来评估。同时评估其对哺乳动物细胞的细胞毒性,以评价其选择性。
动物实验
在糖尿病和肥胖等代谢性疾病的动物模型中评估了美洛苷A的体内疗效。小鼠被喂食高脂饮食以诱导肥胖和胰岛素抵抗,然后通过口服或腹腔注射给予美洛苷A治疗。评估的参数包括血糖水平、胰岛素敏感性(通过葡萄糖耐量试验或胰岛素耐量试验)、体重、脂肪组织质量和血脂谱。在抗炎研究中,使用了角叉菜胶诱导的爪水肿等炎症动物模型。对肝脏、脂肪组织和胰腺等组织进行组织病理学检查以评估治疗效果。
药代性质 (ADME/PK)
对美洛苷A的药代动力学特性进行了表征,以支持其作为研究化合物和潜在治疗药物的应用。该化合物分子量高达594.52,且具有极性(由于含有多个羟基和糖基),这些特性会影响其吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特征。作为一种糖基化黄酮类化合物,美洛苷A可能在胃肠道内被肠道菌群或肠道酶代谢,这可能会影响其生物利用度。给药后,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)分析血浆和组织样本,测定了包括半衰期、清除率和生物利用度在内的关键药代动力学参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
对大麦苷A的毒理学评价通常与基于细胞和动物模型的功效研究同步进行。标准毒理学评估包括针对一系列正常细胞系和癌细胞系的体外细胞毒性试验,以确定该化合物的选择性指数。啮齿动物体内毒性研究包括急性毒性试验以确定最大耐受剂量、观察临床症状和体重变化,以及在重复给药后对主要器官进行组织病理学检查。作为一种存在于大麦中的天然化合物,大麦苷A通常被认为具有良好的安全性,可用于食品和膳食补充剂,但全面的毒理学数据可能有限。
参考文献

[1]. Metabolite profiling of the short-term responses of rice leaves (Oryza sativa cv. Ilmi) cultivated under different LED lights and its correlations with antioxidant activities. Plant Sci. 2013;210:61-69.

[2]. Changes in isovitexin-O-glycosylation during the development of young barley plants. Phytochemistry. 2018;148:11-20.

其他信息
2''-O-(β-D-葡萄糖基)异嘌呤是一种二糖衍生物,其中β-D-葡萄糖基取代了葡萄糖环2''位上的异嘌呤。它是一种代谢产物,属于C-糖苷、二糖衍生物和三羟基黄酮。其功能与异嘌呤相关。据报道,枣(Ziziphus jujuba)含有黑苷A,并且已有相关数据。
黑苷A是一种天然存在的苯丙素类C-糖基黄酮二糖,存在于大麦中,具有抗氧化、抗炎和潜在的抗糖尿病活性。该化合物因其在植物胁迫反应中的作用(特别是对UV-B辐射的保护和对病原体的抵抗力)以及在功能性食品开发和植物药学研究中的潜在应用而受到研究。其作用机制包括调节葡萄糖代谢、抑制促炎通路和清除自由基。该化合物未获批准作为药物,但被用作研究植物次生代谢物及其生物活性的研究化学品。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H30O15
分子量
594.522
精确质量
594.158
元素分析
C, 54.55 H, 5.09 O, 40.37
CAS号
60767-80-8
PubChem CID
185995
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
-1.4
tPSA
260.2
氢键供体(HBD)数目
10
氢键受体(HBA)数目
15
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
42
分子复杂度/Complexity
971
定义原子立体中心数目
10
SMILES
C1=CC(=CC=C1C2=CC(=O)C3=C(O2)C=C(C(=C3O)[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O)O)O
InChi Key
RQTTXGQDIROLTQ-FASGCTRLSA-N
InChi Code
InChI=1S/C27H30O15/c28-7-15-20(34)23(37)26(42-27-24(38)22(36)19(33)16(8-29)41-27)25(40-15)18-12(32)6-14-17(21(18)35)11(31)5-13(39-14)9-1-3-10(30)4-2-9/h1-6,15-16,19-20,22-30,32-38H,7-8H2/t15-,16-,19-,20-,22+,23+,24-,25+,26-,27+/m1/s1
化学名
4H-1-Benzopyran-4-one, 6-(2-O-beta-D-glucopyranosyl-beta-D-glucopyranosyl)-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)- InChi Key
别名
Isovitexin 2''-O-β-glucoside Meloside A GLUCOISOVITEXIN 2''-Glucoisovitexin NSC 287464 NSC-287464 NSC287464
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~168.20 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6820 mL 8.4101 mL 16.8203 mL
5 mM 0.3364 mL 1.6820 mL 3.3641 mL
10 mM 0.1682 mL 0.8410 mL 1.6820 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们