| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NK-2 tachykinin receptor (neurokinin receptor 2); also binds NK-1 and NK-3 with lower affinity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
MEN 10207（IC50 范围 21-54 nM）在牛胃膜和 SKLKB82#3 细胞（一种转染了编码牛 NK2 受体 cDNA 的小鼠成纤维细胞系）中表现出很强的亲和力，在竞争性放射性配体结合实验中得到证实[3]。MEN 10207 是一种选择性 NK-2 速激肽受体阻滞剂，其 pA2 值分别为 5.2 (NK-1)、7.9 (NK-2) 和 4.9 (NK-3)。该化合物对这些受体均表现出显著的活性，对 NK-2 的选择性最高。它是一种基于肽的拮抗剂，用于研究速激肽受体药理学。
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| 体内研究 (In Vivo) |
P物质的作用并不具有剂量依赖性。此外，腓肠肌神经刺激的长期反射促进作用同样能被MEN 10207有效阻断[1]。
MEN 10207的体内疗效数据有限。该化合物主要用作体外工具，用于研究速激肽受体药理学和神经激肽信号传导。作为一种NK-2受体拮抗剂，它在研究速激肽参与的平滑肌收缩、炎症和疼痛通路方面具有潜在应用价值。需要进一步的体内研究来评估其治疗潜力。 |
| 酶活实验 |
体外受体结合试验用于测定 MEN 10207 对速激肽受体（NK-1、NK-2、NK-3）的亲和力。将表达重组人 NK 受体的细胞膜制备物与放射性标记的速激肽配体（例如，NK-1 使用 [125I]BH-SP，NK-2 使用 [125I]NKA）以及不同浓度的 MEN 10207（通常为 0.01 nM 至 100 µM）孵育。pA2 值通过对功能性拮抗剂试验进行 Schild 图分析计算得出。
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| 细胞实验 |
体外功能分析采用表达 NK-1、NK-2 或 NK-3 受体的细胞进行。将细胞与不同浓度（0.01 nM 至 100 µM）的 MEN 10207 预孵育 30-60 分钟，然后用相应的速激肽激动剂（NK-1 受体用 P 物质，NK-2 受体用神经激肽 A，NK-3 受体用神经激肽 B）刺激。使用荧光染料测量细胞内钙动员。pA2 值通过 Schild 分析从剂量反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 去脑、脊髓切断、未麻醉的雌性SD（Sprague-Dawley）大鼠（250-280 g）[1]
剂量： 7 pmol/10 μL、70 pmol/10 μL、700 pmol/10 μL 给药途径： 鞘内注射； 实验结果： 鞘内注射神经激肽A可剂量依赖性地阻断反射易化，但P物质无此作用。 文献中关于MEN 10207的体内动物模型数据报道不多。作为研究速激肽受体药理学的研究工具，该化合物通常会在平滑肌收缩、炎症或疼痛的动物模型中进行评估。标准的疗效研究包括给药后评估相应的生理反应。药代动力学研究将评估生物利用度和组织分布。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
MEN 10207 的分子量约为 1200 g/mol。CAS 编号：126050-12-2。它是一种肽拮抗剂。序列：5-Tyr-6,8,9-Trp-10-Arg-神经激肽 A (4-10)。以冻干粉形式储存于 -20°C。可溶于水或缓冲液。用于体内时，需配制于无菌生理盐水或 PBS 缓冲液中。该肽在 -20°C 干燥保存时可稳定保存长达 1 年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的MEN 10207详细毒性数据。作为一种研究用肽，它不适用于人体，也未经过正式的毒理学评估。标准的临床前安全性评估应包括细胞毒性分析、免疫原性评估和脱靶受体筛选。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
MEN 10207 是一种研究级选择性 NK-2 速激肽受体拮抗剂，尚未获准用于临床。该化合物是一种肽，序列为 5-Tyr-6,8,9-Trp-10-Arg-神经激肽 A (4-10)。它是研究速激肽受体药理学、平滑肌收缩和神经激肽信号通路的重要工具。MEN 10207 以高纯度冻干粉末形式供应。
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| 分子式 |
C57H68N14O10
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|---|---|
| 分子量 |
1109.25
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| 精确质量 |
1108.524
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| CAS号 |
126050-12-2
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| PubChem CID |
25079030
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.711
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| LogP |
3.11
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| tPSA |
413
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| 氢键供体(HBD)数目 |
15
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
28
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| 重原子数目 |
81
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| 分子复杂度/Complexity |
2190
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CC(C)[C@@H](C(=O)N[C@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N[C@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N)NC(=O)[C@@H](CC5=CNC6=CC=CC=C65)NC(=O)[C@H](CC7=CC=C(C=C7)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)N
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| InChi Key |
RLHLZLAKTUPWES-PEURKWGASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C57H68N14O10/c1-30(2)49(71-55(80)47(25-34-29-65-42-15-8-5-12-38(34)42)69-52(77)44(22-31-17-19-35(72)20-18-31)67-51(76)39(58)26-48(73)74)56(81)70-46(24-33-28-64-41-14-7-4-11-37(33)41)54(79)68-45(23-32-27-63-40-13-6-3-10-36(32)40)53(78)66-43(50(59)75)16-9-21-62-57(60)61/h3-8,10-15,17-20,27-30,39,43-47,49,63-65,72H,9,16,21-26,58H2,1-2H3,(H2,59,75)(H,66,78)(H,67,76)(H,68,79)(H,69,77)(H,70,81)(H,71,80)(H,73,74)(H4,60,61,62)/t39-,43-,44-,45+,46+,47+,49-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S)-3-amino-4-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
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| 别名 |
MEN10207; MEN-10207; MEN 10207
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~45.08 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9015 mL | 4.5076 mL | 9.0151 mL | |
| 5 mM | 0.1803 mL | 0.9015 mL | 1.8030 mL | |
| 10 mM | 0.0902 mL | 0.4508 mL | 0.9015 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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