| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MeOSuc-AAPV-AMC targets human leukocyte elastase and porcine pancreatic elastase, which are serine proteases that cleave elastin and other proteins. Human leukocyte elastase is involved in inflammatory responses and tissue remodeling. The compound is a substrate for these enzymes, not an inhibitor. Upon cleavage by elastase, the AMC (7-amino-4-methylcoumarin) moiety is released, generating a fluorescent signal that can be quantified. This allows for real-time monitoring of elastase activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
建议（以下是我们建议的方案，仅供参考，请根据您的具体需求进行调整）[1]。2. 配制 2× 底物缓冲液 (400 μM) 时，将储备液用反应缓冲液稀释约 100 倍。3. 之后用皂化法处理酶 40 分钟。4. 在 96 孔透明板中，快速混合 50 μL 底物缓冲液和 50 μL 酶溶液，以测定酶活性。5. 使用 FLEXStation 荧光微孔板读数仪，记录荧光强度的变化。
在体外，MeOSuc-AAPV-AMC 可用作酶动力学测定中的底物，以测定弹性蛋白酶活性。它对人白细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶的 Km 值为 362 µM。该化合物可被这些弹性蛋白酶水解，但不能被组织蛋白酶 G 水解，表明其具有底物特异性。释放的AMC荧光（激发波长380 nm，发射波长460 nm）与酶活性成正比。它被广泛用于药物研发项目中弹性蛋白酶抑制剂的筛选。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，MeOSuc-AAPV-AMC 通常不用作治疗药物，而是用作研究工具。它已被用于动物模型中，以研究弹性蛋白酶活性并评估弹性蛋白酶抑制剂的疗效。该化合物可用于测量生物体液或组织中的弹性蛋白酶活性。然而，它主要用于体外生化分析，而非体内应用。其体内应用会受到其快速清除和非特异性裂解风险的限制。
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| 酶活实验 |
在酶动力学测定中，将人白细胞弹性蛋白酶或猪胰弹性蛋白酶与不同浓度（通常为 0-1000 µM）的 MeOSuc-AAPV-AMC 在测定缓冲液（例如 0.1 M HEPES，pH 7.5，0.5 M NaCl，0.01% Triton X-100）中于 25-37°C 下孵育。使用荧光酶标仪在激发波长 380 nm 和发射波长 460 nm 下连续测量荧光强度。初始反应速率 (V0) 由荧光强度随时间线性增加的部分计算得出。Km 和 Vmax 值通过拟合米氏动力学方程确定。
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| 细胞实验 |
在抑制剂筛选实验中，将弹性蛋白酶与不同浓度的待测抑制剂预孵育10-30分钟，然后加入浓度接近Km值（通常为100-500 µM）的MeOSuc-AAPV-AMC底物。连续测量荧光强度，并确定初始反应速率。通过拟合抑制率与抑制剂浓度的剂量反应曲线，计算抑制剂的IC50值。该实验可在96孔板或384孔板中进行，以实现高通量筛选。
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| 动物实验 |
在体内研究中，MeOSuc-AAPV-AMC可用于检测炎症动物模型支气管肺泡灌洗液（BALF）或血浆样本中的弹性蛋白酶活性。将样本与底物孵育后，测量荧光强度以量化弹性蛋白酶活性。该方法可用于评估体内弹性蛋白酶抑制剂的疗效。然而，该化合物本身通常不作为治疗药物用于动物，而是用作体外检测试剂。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MeOSuc-AAPV-AMC的药代动力学特性与其作为研究底物的用途无关，因为它并非用于治疗。该化合物以固体形式稳定，通常溶于DMSO或测定缓冲液中使用。建议在-20°C下储存以保持长期稳定性。该化合物仅供研究使用，不得用于人体或兽医用途。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于 MeOSuc-AAPV-AMC 是一种研究底物而非治疗药物，因此尚未公布其毒理学数据。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物不适用于人体，仅供研究用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MeOSuc-AAPV-AMC 是一种荧光底物，可与人白细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶相互作用，其 Km 值为 362 µM。它能被这些弹性蛋白酶水解，但不能被组织蛋白酶 G 水解。该化合物在被切割后会产生蓝色 AMC 荧光（激发波长 380 nm，发射波长 460 nm）。它用于研究酶动力学和药物研发中蛋白酶抑制剂的筛选。MeOSuc-AAPV-AMC 是一种研究工具，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C31H41N5O9
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|---|---|
| 分子量 |
627.68500
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| 精确质量 |
627.29
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| CAS号 |
72252-90-5
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| PubChem CID |
25108618
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
983.7±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
548.7±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.570
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| LogP |
1.99
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| tPSA |
193.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
45
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| 分子复杂度/Complexity |
1200
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CC1=CC(=O)OC2=C1C=CC(=C2)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@@H]3CCCN3C(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)CCC(=O)OC
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| InChi Key |
CMEUDEVBFFPSEI-NFHWZJRKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H41N5O9/c1-16(2)27(30(42)34-20-9-10-21-17(3)14-26(39)45-23(21)15-20)35-29(41)22-8-7-13-36(22)31(43)19(5)33-28(40)18(4)32-24(37)11-12-25(38)44-6/h9-10,14-16,18-19,22,27H,7-8,11-13H2,1-6H3,(H,32,37)(H,33,40)(H,34,42)(H,35,41)/t18-,19-,22-,27-/m0/s1
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| 化学名 |
methyl 4-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-oxochromen-7-yl)amino]-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-oxobutanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~199.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5931 mL | 7.9657 mL | 15.9314 mL | |
| 5 mM | 0.3186 mL | 1.5931 mL | 3.1863 mL | |
| 10 mM | 0.1593 mL | 0.7966 mL | 1.5931 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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