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Mephenoxalone

别名: TAB Lenetranat; Lenetran Lenetran; Mephenoxalone 美芬诺酮;5-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]-2-恶唑烷酮;美芬恶酮
目录号: V25275 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
甲酚沙酮通过抑制反射弧来抑制神经元传递并引起骨骼肌松弛。
Mephenoxalone CAS号: 70-07-5
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
100mg
Other Sizes
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产品描述
美芬诺酮通过抑制反射弧来抑制神经元传递，从而引起骨骼肌松弛。
美芬诺酮是一种中枢性肌肉松弛剂，具有轻微的抗焦虑和镇静作用。它通过抑制反射弧来抑制神经元传递，从而引起骨骼肌松弛。它常用于缓解与肌肉骨骼疾病相关的肌肉痉挛和紧张。
生物活性&实验参考方法
靶点
Reflex arc (spinal interneurons); central nervous system.
体外研究 (In Vitro)
美芬诺沙龙通过抑制反射弧来抑制神经元传递，从而引起骨骼肌松弛。它具有肌肉松弛和轻微的抗焦虑作用。该化合物可阻断引起痉挛的异常神经冲动。它在体内具有神经药理活性。美芬诺沙龙兼具肌肉松弛和镇静作用。
体内研究 (In Vivo)
美芬诺酮在体内具有神经药理活性。它通过抑制反射弧来放松骨骼肌。该化合物在临床上用于缓解与肌肉骨骼疾病相关的肌肉痉挛和紧张。它具有轻微的抗焦虑和镇静作用。
酶活实验
体外实验采用脊髓或脑片标本，测定美芬诺酮对神经元传递的影响。通过电生理记录（例如细胞内或细胞外记录）评估该化合物对反射弧活动的影响。美芬诺酮的应用浓度范围为1-100 µM。对突触传递的抑制作用进行定量分析。可进行受体结合实验以鉴定分子靶点。
细胞实验
体外细胞实验采用神经元细胞系或原代神经元培养物进行。细胞用浓度为 1-100 µM 的美芬诺酮处理 24-72 小时。神经元兴奋性通过钙成像或多电极阵列记录进行评估。细胞活力通过 MTT 法进行监测。神经递质（例如 GABA、谷氨酸）的释放可通过 ELISA 或 HPLC 进行测定。受体结合和信号传导实验用于鉴定分子靶点。
动物实验
体内疗效评估采用肌肉痉挛（例如脊髓损伤模型）或焦虑（例如高架十字迷宫）的动物模型。美芬诺酮以1-50 mg/kg的剂量口服或腹腔注射给药。采用标准评分系统评估肌张力。监测运动活性。通过行为学测试评估抗焦虑作用。该化合物对反射弧活动的影响可在脊髓切断动物模型中进行评估。
药代性质 (ADME/PK)
美芬诺酮的分子量为209.24 g/mol，分子式为C11H15NO3。CAS号：70-07-5。室温下以粉末形式储存。可溶于DMSO和有机溶剂。用于体内给药时，需配制成合适的溶剂，以便口服或腹腔注射。该化合物在正常储存条件下稳定。纯度通常≥98%。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
美芬诺酮在治疗剂量下通常耐受性良好。副作用可能包括嗜睡、头晕和胃肠道不适。作为一种中枢性肌肉松弛剂，它可能导致镇静和运动协调障碍。禁忌症包括对该化合物过敏和严重肝功能损害。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
其他信息
美芬诺酮属于甲氧基苯类化合物。
美芬诺酮是一种中枢性肌肉松弛剂，具有轻微的抗焦虑作用。临床上用于缓解肌肉痉挛和紧张。该化合物通过抑制反射弧来抑制神经传递。它也被称为美芬诺酮。美芬诺酮以高纯度研究用化合物的形式供应，应在室温下储存。它是研究肌肉松弛和焦虑的重要工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H13NO3
分子量
207.23
精确质量
223.084
CAS号
70-07-5
PubChem CID
6257
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
440.0±18.0 °C at 760 mmHg
闪点
219.9±21.2 °C
蒸汽压
0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率
1.521
LogP
1.32
tPSA
56.79
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
16
分子复杂度/Complexity
246
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C1OC(COC2=CC=CC=C2OC)CN1
InChi Key
ZMNSRFNUONFLSP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H13NO4/c1-14-9-4-2-3-5-10(9)15-7-8-6-12-11(13)16-8/h2-5,8H,6-7H2,1H3,(H,12,13)
化学名
5-[(2-methoxyphenoxy)methyl]-1,3-oxazolidin-2-one
别名
TAB Lenetranat; Lenetran Lenetran; Mephenoxalone
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.8256 mL 24.1278 mL 48.2556 mL
5 mM 0.9651 mL 4.8256 mL 9.6511 mL
10 mM 0.4826 mL 2.4128 mL 4.8256 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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