| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mequitazine targets the histamine H1 receptor, acting as a potent antagonist. It selectively blocks H1 receptors. It competes with histamine for H1-receptor sites on effector cells in the gastrointestinal tract, blood vessels, and respiratory tract. It may also inhibit Ca²⁺ release from intracellular Ca stores of mast cells and stabilize the lipid bilayer of the cell membrane. It also exhibits bactericidal effects against clinical isolates including Ps. aeruginosa.
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| 体外研究 (In Vitro) |
强效H1受体选择性抗组胺药美喹他嗪已被广泛研究并用于治疗荨麻疹和花粉症等过敏性疾病[1]。美喹他嗪对所有检测的临床分离株均表现出显著的杀菌活性，包括铜绿假单胞菌。其对革兰氏阳性菌株的作用更为明显[2]。体外实验表明，美喹他嗪是一种强效的H1受体选择性抗组胺药。它对所有测试的临床分离株（包括铜绿假单胞菌）均表现出显著的杀菌作用。其作用机制可能是抑制肥大细胞内钙库释放Ca²⁺，并稳定细胞膜的脂质双层。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在豚鼠回肠中，美喹嗪和克米唑可竞争性地拮抗组胺的作用。在大鼠十二指肠中，10⁷ 美喹嗪可引起乙酰胆碱剂量反应曲线的平行变化。最大剂量的美喹嗪具有抗胆碱能作用[3]。美喹嗪可抑制大鼠主动脉对氯化钾 (KCl)、5-羟色胺 (5-HT)、苯肾上腺素 (PE) 和钙离子 (Ca²⁺) 的收缩反应[4]。体内实验表明，美喹嗪是一种强效、无镇静作用且作用时间长的组胺 H1 受体拮抗剂。它用于治疗过敏性疾病，例如花粉热和荨麻疹。美喹嗪已被广泛研究并用于治疗过敏性疾病。与第一代抗组胺药相比，其无镇静作用使其更适合白天使用。
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| 酶活实验 |
美喹嗪的体外酶/受体结合研究通常采用放射性配体结合试验，使用表达组胺H1受体的细胞膜制备物。通过与标记配体（例如[3H]-美吡拉敏）进行竞争性结合实验来确定亲和力（Ki）。标准方案包括在固定浓度放射性配体的存在下，将膜与递增浓度的美喹嗪孵育。
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| 细胞实验 |
美奎他嗪的体外细胞活性测定包括培养表达H1受体的细胞，并加入一系列稀释度的化合物。通过检测组胺诱导的钙动员或其他信号通路指标来评估其抗菌活性。抗菌活性则采用标准肉汤微量稀释法或琼脂扩散法，针对铜绿假单胞菌等细菌菌株进行评估。
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| 动物实验 |
美喹嗪的体内动物研究包括过敏模型，例如啮齿动物的组胺诱导支气管收缩或皮肤反应模型。动物通过口服给药接受美喹嗪治疗。研究终点包括抑制组胺诱导的反应。通过测量抗组胺作用的持续时间来评估其长效特性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
美喹他嗪的药代动力学特性包括分子量为322.47，分子式为C₂₀H₂₂N₂S。其ALogP值为4.6。它是一种强效、长效的抗组胺药。它不具有镇静作用，表明其血脑屏障穿透性有限。它在肝脏代谢，半衰期长，因此可以每日一次给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
美喹他嗪的毒理学数据显示，在治疗剂量下通常耐受性良好。常见副作用包括口干、部分患者出现轻度嗜睡以及胃肠道不适。已知对组胺药过敏的患者禁用。过量服用可能导致严重的抗胆碱能作用，包括癫痫发作和心律失常。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
美喹他嗪属于吩噻嗪类药物。美喹他嗪是一种组胺H1受体拮抗剂（抗组胺药）。它与组胺竞争胃肠道、血管和呼吸道效应细胞上的正常H1受体位点。它能有效且暂时缓解由花粉症和其他上呼吸道过敏引起的打喷嚏、流泪、眼睛发痒和流鼻涕等症状。适应症：用于治疗花粉症、荨麻疹和过敏性鼻炎。作用机制：美喹他嗪与胃肠道、血管和呼吸道效应细胞上的组胺H1受体位点结合。这可以阻断内源性组胺的作用，从而暂时缓解组胺引起的不良症状。
美喹他嗪是一种强效、无镇静作用且长效的组胺H1受体拮抗剂。它用于治疗过敏性疾病，例如花粉症和荨麻疹。它也被称为LM-209。它对铜绿假单胞菌具有显著的杀菌作用。在许多司法管辖区，它尚未被批准用于人类治疗。 |
| 分子式 |
C20H22N2S
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|---|---|
| 分子量 |
322.47
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| 精确质量 |
322.15
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| CAS号 |
29216-28-2
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| 相关CAS号 |
84992-84-7 (hydrochloride)
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| PubChem CID |
4066
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
469.4±24.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
143-145ºC
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| 闪点 |
237.7±22.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.707
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| LogP |
5.38
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| tPSA |
31.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
398
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
HOKDBMAJZXIPGC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H22N2S/c1-3-7-19-17(5-1)22(18-6-2-4-8-20(18)23-19)14-16-13-21-11-9-15(16)10-12-21/h1-8,15-16H,9-14H2
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| 化学名 |
10-(1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-ylmethyl)phenothiazine
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| 别名 |
Mircol; Primalan; Mequitazine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16 mg/mL (~49.62 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1011 mL | 15.5053 mL | 31.0106 mL | |
| 5 mM | 0.6202 mL | 3.1011 mL | 6.2021 mL | |
| 10 mM | 0.3101 mL | 1.5505 mL | 3.1011 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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