1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. Apoptosis | 凋亡
  5. TNFa

Mesaconitine

别名: NSC 77210; NSC-77210;NSC77210; Mesaconitine 中乌头碱;新乌头碱;美沙乌头碱;新乌碱;中乌碱;新乌头碱(标准品); 新乌头碱;Mesaconitine 新乌头碱 标准品;MES乌头碱(AS); 中乌头碱;新乌头碱 Mesaconitine;新乌头碱（中乌头碱）;中乌头碱（新乌头碱）;新乌头碱(美沙乌头碱,新乌碱,中乌头碱,中乌碱);新乌头碱,Mesaconitine,植物提取物,标准品,对照品;中乌头碱Mesaconitine;中乌头碱对照品
目录号: V31112 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
新乌头碱是乌头属植物的主要活性成分，具有多种药用功效。
Mesaconitine CAS号: 2752-64-9
产品类别: TNFa
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
乌头碱是乌头属植物的主要活性成分，具有多种药理作用。
乌头碱（CAS号：2752-64-9）是一种剧毒的二萜生物碱，存在于乌头属植物中。它是乌头的主要毒性成分之一，具有强效的神经毒素和心脏毒素作用。传统医学曾利用其镇痛和抗炎作用，但由于其治疗指数窄且毒性高，其应用受到限制。
生物活性&实验参考方法
靶点
Calcium Channel
Mesaconitine targets voltage-gated sodium channels. It binds to the neurotoxin site 2 on the α-subunit of the sodium channel and prevents channel inactivation, leading to persistent activation of the channel. This results in increased sodium influx, depolarization, and repetitive firing of neurons and cardiac myocytes. It also affects other ion channels and receptors.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，乌头碱能激活神经元和心肌细胞系中的电压门控钠通道，增加钠电流并引起细胞去极化。高浓度乌头碱还能诱导细胞凋亡和死亡。在某些体外模型中，乌头碱具有镇痛作用。
体内研究 (In Vivo)
体内，乌头碱具有剧毒。它会导致心血管系统紊乱，包括心律失常、低血压和心脏骤停。它还会导致神经系统紊乱，包括感觉异常、肌肉无力和呼吸麻痹。乌头碱因其镇痛和抗炎作用而被用于传统医学，但其使用风险极高。
酶活实验
对于非细胞酶/受体结合试验，可使用放射性配体结合试验检测乌头碱与电压门控钠通道的结合情况。其对钠通道功能的影响可通过电生理技术在分离的细胞膜或表达钠通道的卵母细胞中进行评估。
细胞实验
在体外细胞实验中，培养神经元和心肌细胞系，并用乌头碱处理。采用膜片钳电生理技术测量钠电流。可评估细胞活力、凋亡和信号通路激活情况。
动物实验
在体内动物研究中，可将乌头碱施用于动物模型。监测其对心血管和神经系统的影响。可使用疼痛模型评估其镇痛效果。确定其毒性和致死剂量。
药代性质 (ADME/PK)
药代动力学特性包括其在二甲基亚砜（DMSO）和乙醇中的溶解性。它是一种亲脂性生物碱，口服后可吸收。它在肝脏代谢并排泄。其治疗窗较窄。通常储存于-20°C。由于其毒性高，本品为固体，应极其小心地处理。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
乌头碱的毒理学数据已得到充分证实。它剧毒，对人类的致死剂量仅为几毫克。症状包括恶心、呕吐、感觉异常、肌肉无力、心律失常和呼吸麻痹。乌头碱禁止用于人类。处理时务必极其小心。
参考文献

[1]. Mesaconitine-induced relaxation in rat aorta: role of Na+/Ca2+ exchangers in endothelial cells. Eur J Pharmacol. 2004 Jan 12;483(2-3):139-46.

[2]. Mesaconitine-induced relaxation in rat aorta: involvement of Ca2+ influx and nitric-oxide synthase in the endothelium. Eur J Pharmacol. 2002 Feb 2;436(3):217-25.

[3]. Mechanism of analgesic action of mesaconitine. I. Relationship between analgesic effect and central monoamines or opiate receptors. Eur J Pharmacol. 1984 May 18;101(1-2):29-36.
其他信息
中乌头碱是一种二萜类化合物。据报道，它存在于乌头（Aconitum carmichaelii）、大花乌头（Aconitum floribunda）以及其他具有相关数据的生物体中。另见：中乌头碱（注：已移至此处）。
中乌头碱是乌头属植物中一种剧毒的二萜生物碱。它靶向电压门控钠通道并阻止通道失活。它会导致心血管和神经系统毒性。传统医学曾利用其镇痛作用，但由于其高毒性，其应用受到限制。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C33H45NO11
分子量
631.7105
精确质量
631.299
元素分析
C, 62.74; H, 7.18; N, 2.22; O, 27.86
CAS号
2752-64-9
相关CAS号
2752-64-9
PubChem CID
441747
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
695.0±55.0 °C at 760 mmHg
闪点
374.1±31.5 °C
蒸汽压
0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率
1.618
LogP
0.27
tPSA
153.45
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
10
重原子数目
45
分子复杂度/Complexity
1200
定义原子立体中心数目
14
SMILES
O(C(C([H])([H])[H])=O)[C@]12[C@]([H])([C@@]([H])([C@@]3([C@@]([H])([C@@]1([H])[C@@]([H])(C3([H])[H])[C@@]13[C@]([H])(C([H])([H])[C@]([H])([C@]4(C([H])([H])OC([H])([H])[H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C1([H])[C@]2([H])[C@@]([H])([C@@]34[H])OC([H])([H])[H])O[H])OC([H])([H])[H])OC(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O)O[H])OC([H])([H])[H])O[H]
InChi Key
XUHJBXVYNBQQBD-TUWOXVOMSA-N
InChi Code
InChI=1S/C33H45NO11/c1-16(35)45-33-21-18(13-31(39,28(43-6)26(33)37)27(21)44-29(38)17-10-8-7-9-11-17)32-20(41-4)12-19(36)30(15-40-3)14-34(2)25(32)22(33)23(42-5)24(30)32/h7-11,18-28,36-37,39H,12-15H2,1-6H3/t18-,19-,20+,21-,22+,23+,24-,25?,26+,27-,28+,30+,31-,32+,33-/m1/s1
化学名
[(1S,2R,3R,4R,5R,6S,7S,8R,9R,13R,14R,16S,17S,18R)-8-acetyloxy-5,7,14-trihydroxy-6,16,18-trimethoxy-13-(methoxymethyl)-11-methyl-11-azahexacyclo[7.7.2.12,5.01,10.03,8.013,17]nonadecan-4-yl] benzoate
别名
NSC 77210; NSC-77210;NSC77210; Mesaconitine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
Ethanol: ~4.6 mg/mL (~7.3 mM)
H2O: <0.1 mg/mL
DMSO: <1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5830 mL 7.9150 mL 15.8300 mL
5 mM 0.3166 mL 1.5830 mL 3.1660 mL
10 mM 0.1583 mL 0.7915 mL 1.5830 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member