| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Metaldehyde does not have a specific biological target in mammals. Its mode of action involves dehydration and disruption of the nervous system in target pests, particularly slugs and snails. It induces DNA fragmentation in cells. In mammals, it is readily absorbed from the gastrointestinal tract and can cross the blood-brain barrier, causing central nervous system depression.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，甲醛能诱导细胞DNA断裂。其活性特征在于能够造成细胞损伤。甲醛在农业和园艺领域被用作杀螺剂，也可用作燃料。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在活体动物中，甲醛是一种强效的杀软体动物剂，用于防治蛞蝓和蜗牛。它被施用于农作物、草坪、观赏植物和其他植物。在哺乳动物中，急性摄入甲醛中毒可引起剧烈腹痛、恶心、呕吐、流涎、腹泻、高热、横纹肌溶解和抽搐。它还会导致中枢神经系统抑制以及肝肾损伤。
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| 酶活实验 |
由于甲醛是一种杀软体动物剂，因此体外酶/受体结合研究不适用于甲醛。其活性是通过其对目标害虫的影响来评估的。标准方案包括将蛞蝓或蜗牛暴露于甲醛中并评估其死亡率。可以使用彗星试验或TUNEL染色来评估暴露细胞中的DNA片段化情况。
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| 细胞实验 |
由于金属醛是一种农药，因此通常不进行体外细胞检测。可以通过在含有该化合物系列稀释液的培养基中培养细胞并测量细胞活力来评估其对哺乳动物细胞的影响。DNA片段化可以通过彗星试验或TUNEL染色进行评估。
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| 动物实验 |
金属醛的体内动物试验主要在农业环境中进行，以评估其对蛞蝓和蜗牛的防治效果。哺乳动物毒理学研究则评估其急性毒性以及对神经系统、肝脏和肾脏的影响。标准试验方案包括口服给药，并监测临床症状、死亡率和器官病理变化。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
甲醛易被胃肠道吸收，并可能以大小不一的乙醛聚合物片段的形式存在……这些物质易穿过血脑屏障，其对意识水平的影响即证明了这一点。单次口服600 mg/kg甲醛后，在犬的血浆和尿液中检测到了甲醛。尿液中甲醛的排泄量低于剂量的1%。代谢/代谢物：甲醛在酸性溶液（例如胃）中缓慢水解为乙醛。乙醛随后被氧化为乙酸。在用甲醛处理的犬的血浆和尿液中未检测到乙醛。摄入约 100 至 150 mg/kg 甲醛后，血清甲醛浓度在 35 小时达到峰值 (120 μg/mL)，尿甲醛浓度在 14 小时达到峰值 (53 μg/mL)。血清乙醛浓度低于 1.0 μg/mL。甲醛可通过胃肠道、皮肤或肺部吸收。在酸性溶液（例如胃）中，甲醛缓慢水解为乙醛。乙醛随后被氧化为乙酸。(L1787) 生物半衰期 尿液中排出的甲醛量不到剂量的 1%……消除半衰期为 27 小时。 甲醛的药代动力学特性包括分子量为 176.21，分子式为 C₈H₁₆O₄。它易于从胃肠道吸收。它可以穿过血脑屏障，从而产生中枢神经系统效应。它在肝脏代谢。详细的药代动力学参数可从毒理学研究中获得。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
在金属醛中毒中，主要的毒性活性物质是其降解产物乙醛；也可能生成其他毒性产物。乙醛可作为血清素（5-HT）和去甲肾上腺素（NA）的释放因子。它还可以竞争性抑制生物胺的氧化，从而通过竞争性抑制5-HT的氧化，降低5-HT代谢产物5-羟基吲哚乙酸（5-HIAA）的水平。乙醛还可以增加单胺氧化酶的活性，并降低中枢神经系统中的血清素水平。 (L1782) 毒性数据 LC50（大鼠）= 203 mg/m3 LC50（大鼠）= 3,140 mg/m3/4hr LD50：630 mg/kg（口服，大鼠）(L1782) LD50：600 mg/kg（口服，犬）(L1782) 相互作用 在小鼠中，腹腔注射10 mg/kg体重的地西泮或0.5 mg/kg体重的盐酸可乐定可降低口服甲醛（100 mg/kg体重）20分钟后的毒性。0.5 mg/kg体重的地西泮剂量未提供保护作用。 非人类毒性值 大鼠口服LD50：283 mg/kg 大鼠口服LD50：630 mg/kg 雌性大鼠单次口服LD50：398 mg/kg 大鼠皮肤LD50：> 5000 mg/kg 有关甲醛更完整的非人类毒性数据（共11项），请访问HSDB记录页面。 甲醛的毒理学数据表明，它对人类和动物均有毒性。急性摄入中毒可导致严重的胃肠道、神经系统和代谢紊乱。它会导致中枢神经系统抑制以及肝肾损伤。目前尚无特效解毒剂；治疗以支持疗法为主。应小心处理并安全储存，以防止意外摄入。 |
| 其他信息 |
金属醛是白色结晶固体，不溶于水。它极易燃，燃烧时会释放刺激性气体。误食会导致中毒，并且对皮肤和眼睛有强烈的刺激性。金属醛常用于其他化学品的生产。它属于四氧烷类化合物，具体来说是1,3,5,7-四氧烷，其2、4、6和8位连接有四个甲基。它是一种强效的杀软体动物剂，也是大多数用于作物保护的蛞蝓防治药片的活性成分。它既可用作杀软体动物剂，也可用作燃料。金属醛是乙醛的环状四聚体，常被用作杀虫剂，用于杀死蛞蝓、蜗牛和其他腹足类动物。金属醛中毒会导致中枢神经系统抑制以及肝肾损伤。 （L1782）作用机制 金属醛中毒的毒性活性物质主要是其降解产物乙醛，乙醛在胃部的低pH环境下生成。也可能生成其他有毒的副产物。乙醛可作为血清素（5-HT）和去甲肾上腺素（NA）的释放因子。它还可以竞争性抑制生物胺的氧化，从而通过竞争性抑制5-HT的氧化，降低5-HT代谢产物5-羟基吲哚乙酸（5-HIAA）的水平。乙醛还能增强单胺氧化酶的活性，降低中枢神经系统中的血清素水平……
其杀虫作用源于与软体动物足部接触，导致软体动物昏睡并增加黏液分泌，最终导致脱水。 乙醛的环状四聚体——金属醛，被用作杀蛞蝓和蜗牛的软体动物剂。它是大多数蛞蝓防治药片的活性成分。它的作用机制是破坏软体动物的神经系统。它对人类和动物有毒，应谨慎处理。它未获准用于人类治疗。 |
| 分子式 |
C8H16O4
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|---|---|
| 分子量 |
176.21
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| 精确质量 |
176.104
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| CAS号 |
108-62-3
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| 相关CAS号 |
Metaldehyde-d16;1219805-73-8
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| PubChem CID |
61021
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
194.3±25.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
246 °C
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| 闪点 |
71.1±30.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.6±0.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.386
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| LogP |
1.14
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| tPSA |
36.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
91
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GKKDCARASOJPNG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H16O4/c1-5-9-6(2)11-8(4)12-7(3)10-5/h5-8H,1-4H3
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| 化学名 |
2,4,6,8-tetramethyl-1,3,5,7-tetraoxocane
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| 别名 |
AI3 15376; AI3-15376; Metaldehyde
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~1.82 mg/mL (~10.33 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.6750 mL | 28.3752 mL | 56.7505 mL | |
| 5 mM | 1.1350 mL | 5.6750 mL | 11.3501 mL | |
| 10 mM | 0.5675 mL | 2.8375 mL | 5.6750 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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