| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
金属醛易被胃肠道吸收,可能以不同大小的乙醛聚合物片段的形式存在……这些物质易穿过血脑屏障,其对意识水平的影响即证明了这一点。 在单次口服600 mg/kg剂量的犬的血浆和尿液中均检测到了金属醛。尿液中金属醛的排泄量小于剂量的1%。 代谢/代谢物 金属醛在酸性溶液(例如胃中)中缓慢水解为乙醛。乙醛随后被氧化为乙酸。在经甲醛处理的犬的血浆和尿液中未检测到乙醛。 摄入约100至150 mg/kg的甲醛后,血清中甲醛浓度在摄入后35小时达到峰值(120 μg/mL),尿液中甲醛浓度在14小时达到峰值(53 μg/mL)。血清中乙醛浓度低于1.0 μg/mL。 甲醛可经胃肠道吸收,也可经皮肤或肺部吸收。甲醛在酸性溶液(例如胃)中缓慢水解为乙醛。乙醛随后被氧化为乙酸。(L1787) 生物半衰期 尿液中甲醛的排泄量小于剂量的1%……消除半衰期为27小时。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
在金属醛中毒中,具有毒性的活性物质主要是其降解产物乙醛;可能还会生成其他有毒产物。乙醛可作为5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NA)的释放因子。它还能竞争性抑制生物胺的氧化,进而通过竞争性抑制5-HT的氧化作用,降低5-HT的代谢产物5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)的水平。乙醛还能增加单胺氧化酶的活性,并降低中枢神经系统中的5-羟色胺水平。 (L1782) 毒性数据 LC50(大鼠)= 203 mg/m3 LC50(大鼠)= 3,140 mg/m3/4hr LD50:630 mg/kg(口服,大鼠)(L1782) LD50:600 mg/kg(口服,狗)(L1782) 相互作用 在小鼠中,腹腔注射 10 mg/kg 体重的地西泮或 0.5 mg/kg 盐酸可乐定可降低 20 分钟前口服 100 mg/kg 体重的甲醛的毒性。 0.5 mg/kg 体重的地西泮剂量没有保护作用。 非人类毒性值 大鼠口服 LD50 283 mg/kg 大鼠口服 LD50 630 mg/kg 雌性大鼠单次口服 LD50 398 mg/kg 大鼠皮肤 LD50 > 5000 mg/kg 有关甲醛(共 11 项)的更多非人类毒性值(完整)数据,请访问 HSDB 记录页面。 |
| 其他信息 |
金属醛是一种白色结晶固体,不溶于水。它极易燃,燃烧时会释放刺激性气体。摄入可能导致中毒,并且对皮肤和眼睛有强烈的刺激性。它常用于制造其他化学品。
金属醛属于四氧杂环辛烷类化合物,具体来说是1,3,5,7-四氧杂环辛烷,其2、4、6和8位分别连接着四个甲基。它是一种强效的杀软体动物剂,也是大多数用于作物保护的蛞蝓药丸的活性成分。它既可用作杀软体动物剂,也可用作燃料。 金属醛是乙醛的环状四聚体,常用作杀蛞蝓、蜗牛和其他腹足类动物的杀虫剂。金属醛中毒会导致中枢神经系统抑制以及肝肾损伤。 (L1782) 作用机制 金属醛中毒的毒性活性物质主要是其降解产物乙醛,乙醛在胃部的低pH值环境下形成。可能还会生成其他毒性产物。乙醛可作为5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NA)的释放因子。它还能竞争性抑制生物胺的氧化,进而通过竞争性抑制5-HT的氧化作用,降低5-HT的代谢产物5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)的水平。乙醛还能增加单胺氧化酶的活性,并降低中枢神经系统中的血清素水平…… 其杀虫作用是由于接触软体动物的足部,使其昏睡并增加黏液分泌,最终导致脱水。 |
| 分子式 |
C8H16O4
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|---|---|
| 分子量 |
176.21
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| 精确质量 |
176.104
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| CAS号 |
108-62-3
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| 相关CAS号 |
Metaldehyde-d16;1219805-73-8
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| PubChem CID |
61021
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
194.3±25.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
246 °C
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| 闪点 |
71.1±30.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.6±0.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.386
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| LogP |
1.14
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| tPSA |
36.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
91
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GKKDCARASOJPNG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H16O4/c1-5-9-6(2)11-8(4)12-7(3)10-5/h5-8H,1-4H3
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| 化学名 |
2,4,6,8-tetramethyl-1,3,5,7-tetraoxocane
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| 别名 |
AI3 15376; AI3-15376; Metaldehyde
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~1.82 mg/mL (~10.33 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.6750 mL | 28.3752 mL | 56.7505 mL | |
| 5 mM | 1.1350 mL | 5.6750 mL | 11.3501 mL | |
| 10 mM | 0.5675 mL | 2.8375 mL | 5.6750 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。