Methscopolamine bromide 中文名称: 甲溴东莨菪碱

别名: (-)-Scopolamine methyl bromide; METHSCOPOLAMINE BROMIDE; scopolamine methyl bromide; Pamine; Holopon; Hyoscine Methobromide; Hyoscine methyl bromide; Proscomide; ...; 155-41-9; Hyoscine methyl bromide 甲溴东莨菪碱;溴甲东莨菪碱;甲基溴东莨菪碱; Scopolamine Methyl Bromide 甲基溴东莨菪碱;丁基溴东莨菪碱杂质C;甲基溴化东莨菪碱; 溴甲东莨菪碱 USP标准品; 甲溴东莨菪碱(标准品);甲溴酸东莨菪碱

目录号: V1175 纯度: ≥98%

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溴化东莨菪碱[也称为(-)-甲基溴东莨菪碱； Hyoscinemethyl bromide]是一种甲基化东莨菪碱衍生物，是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂/阻断剂，用于通过减少胃酸分泌来治疗消化性溃疡。

Methscopolamine bromide CAS号: 155-41-9
产品类别: AChR Receptor

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Other Forms of Methscopolamine bromide:

Scopolamine nitrate (Methscopolamine nitrate)

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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计算器
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产品描述

溴化东莨菪碱[也称为(-)-甲基溴东莨菪碱； Hyoscinemethyl bromide]是一种甲基化东莨菪碱衍生物，是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂/阻断剂，用于通过减少胃酸分泌来治疗消化性溃疡。甲东莨菪碱在结构上与神经递质乙酰胆碱相似。它通常用作干燥剂，用于干燥鼻后滴水、感冒、肠易激综合症和过敏药物。
甲基东莨菪碱溴化物是甲基东莨菪胺的溴化物盐形式，甲基东莨菪素是东莨菪碱的季铵衍生物，具有抗胆碱能特性。甲基东莨菪碱溴化物对胃肠道的毒蕈碱受体产生作用，从而阻断乙酰胆碱的作用。这会导致胃分泌物和胃肠运动受到抑制。

生物活性&实验参考方法

靶点	Muscarinic acetylcholine receptors.
体内研究 (In Vivo)	大鼠被束缚 30 小时后，胃体出现溃疡，同时胃液量、胃酸和用于估计粘液含量的己糖胺也显著减少。甲基东莨菪碱 (Pamine) 是一种抗乙酰胆碱药物，可防止溃疡形成，进一步减少体积和酸排出，但使己糖胺浓度增加 3-4 倍。组织（胃体和胃窦）的己糖胺因束缚而适度减少。在胃体中，甲基东莨菪碱可抵消这种影响，但胃窦己糖胺不受此药影响。甲基东莨菪碱的抗溃疡特性可能不仅归因于其对酸分泌的影响，还归因于其产生的胃粘液浓度升高。[1] 在大鼠中，30小时束缚可导致胃体出现溃疡，同时胃液体积、胃酸和己糖胺（用于估算黏液含量）显著减少。溴甲东莨菪碱可预防溃疡形成，进一步减少胃液体积和胃酸分泌，并使己糖胺浓度增加3至4倍。该药物可抵消束缚引起的胃体己糖胺减少，但对胃窦的己糖胺无影响。其抗溃疡作用可能不仅与抑制胃酸分泌有关，还与胃黏液浓度升高有关[1]。
动物实验	动物实验方案：文献采用大鼠作为实验动物，将大鼠限制活动30小时以诱导胃溃疡。然而，文献并未描述溴化甲氧氯普胺的具体溶出配方、剂型、给药频率和给药途径，仅指出该药物在实验过程中用于相关干预，以观察其对溃疡形成和胃黏液相关指标的影响[1]。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄吸收吸收不良且不稳定，总吸收率为10-25%。代谢/代谢物关于甲溴东莨菪碱的代谢和排泄情况知之甚少。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	妊娠期和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述目前尚无关于哺乳期使用溴化甲氧氯普胺的信息。由于溴化甲氧氯普胺是一种季铵化合物，因此不太可能被婴儿吸收并进入血液循环。长期使用溴化甲氧氯普胺可能会减少乳汁分泌或泌乳反射，但单次服用不太可能干扰母乳喂养。长期使用时，应注意观察泌乳减少的迹象（例如，不满足感、体重增长不良）。使用眼药水后，为显著减少进入母乳的药物量，请按压眼角泪管至少1分钟，然后用吸水纸巾吸去多余的药液。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响截至修订日期，未找到关于哺乳期母亲的相关已发表信息。抗胆碱能药物可抑制动物泌乳，其机制可能是抑制生长激素和催产素的分泌。抗胆碱能药物还可降低非哺乳期妇女的血清催乳素水平。已建立泌乳的母亲的催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。 5459110 人类 TDLo 肌注 1 ug/kg 感觉器官和特殊感觉：瞳孔散大：眼睛短期接触化学物质可能产生的长期健康影响，美国国家研究委员会，3 卷，华盛顿特区，国家科学院出版社，1982-85 年，1(L1)，1982 年 5459110 大鼠 LD50 静脉注射 42500 ug/kg 行为：嗜睡（总体活动抑制）；行为：共济失调；肺、胸腔或呼吸：呼吸抑制，《毒理学与应用药理学》，1(391)，1959；5459110 大鼠十二指肠内LD50 870 mg/kg，《国际药效学与治疗学档案》，180(155)，1969 [PMID:5357002]；5459110 小鼠口服LD50 619 mg/kg；行为：惊厥或对癫痫阈值的影响，《治疗学》，14(1096)，1959 [PMID:14435525]；5459110 小鼠腹腔内LD50 150 mg/kg，《美国化学会志》，79(4451) 1957年
参考文献	[1]. Effect of an Anti-Acetylcholine Drug, Methscopolamine Bromide, on Ulcer Formation and Gastric Mucus. J Pharm Pharmacol.1964 Oct;16:690-5. [2]. Effects of pharmacological treatments on hippocampal NCAM1 and ERK2 expression in epileptic rats with cognitive dysfunction. Oncol Lett. 2016 Sep;12(3):1783-1791.
其他信息	甲溴东莨菪碱是一种季铵盐，由东莨菪碱的氨基与溴甲烷反应生成。它具有毒蕈碱受体拮抗剂、止吐药、解痉药和副交感神经阻断剂的作用。它是一种季铵盐和溴化物盐，在功能上与东莨菪碱相关。一种毒蕈碱受体拮抗剂，用于研究毒蕈碱胆碱能受体的结合特性。另见：甲溴东莨菪碱（注释已移至）。文献主要探讨了甲溴东莨菪碱对溃疡形成和胃黏液的影响，表明其对胃黏膜具有保护作用，其机制可能与减少胃酸分泌和增加黏液浓度有关[1]。药效学：甲溴东莨菪碱是一种毒蕈碱受体拮抗剂，其结构与神经递质乙酰胆碱相似，通过阻断毒蕈碱型乙酰胆碱受体发挥作用，因此被归类为抗胆碱能药物。甲溴东莨菪碱用途广泛，包括预防晕动病。目前尚不清楚甲溴东莨菪碱如何预防晕动病引起的恶心和呕吐。耳的前庭部分对平衡至关重要。当人因运动而失去方向感时，前庭会通过神经向大脑的呕吐中枢发送信号，从而引发呕吐。乙酰胆碱是神经之间传递信息的化学物质。人们认为，甲溴东莨菪碱通过阻断乙酰胆碱的作用，阻止前庭神经与大脑呕吐中枢之间的信息传递。甲溴东莨菪碱也可能直接作用于呕吐中枢。甲溴东莨菪碱必须在晕动病发作前服用才能有效。作用机制：甲溴东莨菪碱通过干扰副交感神经系统（特别是呕吐中枢）中乙酰胆碱的神经冲动传递而发挥作用。它通过作为毒蕈碱受体拮抗剂来实现这一作用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C18H24BRNO4

分子量

398.29

精确质量

397.088

元素分析

C, 54.28; H, 6.07; Br, 20.06; N, 3.52; O, 16.07

CAS号

155-41-9

相关CAS号

13265-10-6 (cation);155-41-9 (bromide);6106-46-3 (nitrate);

PubChem CID

5459110

外观&性状

White to off-white solid powder

折射率

-24 ° (C=1, H2O)

tPSA

59.06

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

454

定义原子立体中心数目

SMILES

[Br-].O1[C@@]2([H])[C@]1([H])[C@]1([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[C@@]2([H])[N+]1(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])OC([C@@]([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C([H])([H])O[H])=O

InChi Key

CXYRUNPLKGGUJF-OZVSTBQFSA-M

InChi Code

InChI=1S/C18H24NO4.BrH/c1-19(2)14-8-12(9-15(19)17-16(14)23-17)22-18(21)13(10-20)11-6-4-3-5-7-11;/h3-7,12-17,20H,8-10H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1/t12?,13-,14-,15+,16-,17+;/m1./s1

化学名

[(1S,2S,4R,5R)-9,9-dimethyl-3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonan-7-yl] (2S)-3-hydroxy-2-phenylpropanoate;bromide

别名

(-)-Scopolamine methyl bromide; METHSCOPOLAMINE BROMIDE; scopolamine methyl bromide; Pamine; Holopon; Hyoscine Methobromide; Hyoscine methyl bromide; Proscomide; ...; 155-41-9; Hyoscine methyl bromide

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:79 mg/mL (198.3 mM)

Water:67 mg/mL (168.2 mM)

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5107 mL	12.5537 mL	25.1073 mL
	5 mM	0.5021 mL	2.5107 mL	5.0215 mL
	10 mM	0.2511 mL	1.2554 mL	2.5107 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

The Efficacy of Herbal Medicine in Relieving Symptoms and Change of Quality of Life of Patients With Irritable Bowel Syndrome (IBS)
CTID: NCT00153751
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2008-05-13