| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| 100g |
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| 200g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
0.5%甲基纤维素溶液的制备流程
称取0.5g干燥的甲基纤维素,将其溶解在100ml ddH2O/0.9%盐水溶液中(0.9g NaCl溶于100ml ddH2O中),制成澄清溶液 注意: 1) 在搅拌和加热(50-65°C)下,将甲基纤维素缓慢添加到ddH2O/0.9%盐水中,有助于加速溶解 2) 确保甲基纤维素溶液中不存在固液分离。溶液处于均匀透明的状态,没有颗粒 3) 甲基纤维素可能需要4小时或更长时间才能完全溶解 4) 0.5%甲基纤维素溶液(0.5%MC)可用于口服或腹腔内注射 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
0.5%甲基纤维素溶液的制备过程如下:称取0.5g干燥甲基纤维素,将其溶解在100ml ddH2O/0.9%盐水中(0.9g NaCl溶于100ml ddH2O)中,形成透明溶液。通过在搅拌和加热(50 至 65°C 之间)的同时将甲基纤维素逐渐添加到 ddH2O/0.9% 盐水中,可以加速溶解过程。观察结果 1. 确保甲基纤维素溶液没有任何固液分离。没有颗粒,溶液透明且均匀。 2. 甲基纤维素的完全溶解可能需要四个小时或更长时间。可以通过腹腔注射或口服提供 0.5% MC [1]。
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| 动物实验 |
MC(0.5%;货号 M0430;Sigma-Aldrich)用无菌水配制,在小鼠达到完全点燃状态后,以 0.01 ml/g 的剂量,每周两次,持续 6 周,通过腹腔注射或口服给药。无菌生理盐水(SAL)也以相同剂量(0.01 ml/g)给药。在所有小鼠达到完全点燃状态所需的最后一次刺激(或假刺激)后 5-7 天,开始每周两次、持续 6 周给予 0.5% MC 或 SAL。CKM 小鼠随机分组,分别通过腹腔注射(MC:n = 14;SAL:n = 12)或口服(MC:n = 5;SAL:n = 3)途径接受 0.5% MC 或 SAL。假点燃小鼠也按类似方式随机分组,分别接受腹腔注射(MC组:n = 13;SAL组:n = 12)或口服(MC组:n = 5;SAL组:n = 5)MC或SAL给药。CKM小鼠根据达到完全点燃状态的日期随机分为SAL或MC治疗组以及腹腔注射或口服给药组,以确保所有组均包含达到早期点燃标准和晚期点燃标准的小鼠,从而保持平衡。假点燃小鼠在笼内随机分组。在每次MC或SAL给药前24小时,对小鼠进行刺激或假刺激,以确保5期癫痫发作的稳定性,这与我们之前在CKM小鼠中进行的药物筛选方案一致(Barker-Haliski等,2016,2017a;Koneval等,2018)。次日,小鼠按指定途径每周两次接受生理盐水(SAL)或甲基纤维素(MC)治疗,持续6周。在研究期间,由一位对小鼠的生化状态和治疗分组不知情的兽医在四个时间点进行健康评估。[1]
0.5%甲基纤维素溶液的制备方法 称取0.5g干燥的甲基纤维素,将其溶解于100ml双蒸水/0.9%生理盐水(0.9g氯化钠溶于100ml双蒸水中)中,制备澄清溶液。 注意: 1) 在搅拌和加热(50-65℃)下,缓慢地将甲基纤维素加入双蒸水/0.9%生理盐水中,有助于加速溶解。 2) 确保甲基纤维素溶液中没有固液分离。溶液呈均匀透明状态,无颗粒。 3) 甲基纤维素完全溶解可能需要4小时或更长时间。 4) 0.5%甲基纤维素溶液(0.5% MC)可用于口服或腹腔注射。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
本报告中讨论的纤维素衍生物几乎不被吸收,在人体消化道内,已吸收的产物和可吸收的产物几乎不发生降解。在人体中,口服的甲基纤维素几乎100%可在四天内从粪便中排出,表明其未被吸收。 吞咽后,它们几乎不被吸收,并以原形出现在粪便中。 它们会在肝脏、脾脏、淋巴结、肾脏和血管壁中积聚。 ……据报道,当给狗和兔子静脉注射甲基纤维素时……除了对循环血液的影响外,由于机体无法降解该物质,导致其在肝脏、脾脏、淋巴结、肾脏和血管壁中滞留和积聚。 吞咽后,它们几乎不被吸收,并以原形出现在粪便中。 /纤维素醚/ 代谢/代谢物 据报道,当甲基纤维素静脉注射给犬和兔时,除了对循环血液的影响外,由于机体无法降解该物质,导致其在肝脏、脾脏、淋巴结、肾脏和血管壁中滞留和积累。 生物半衰期 4.2分钟 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
……/甲基纤维素/被发现与多种化合物发生相互作用,大致按以下递减顺序排列:对羟基苯甲酸、对氨基苯甲酸、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯和对羟基苯甲酸丁酯。 非人类毒性值 小鼠腹腔注射LD50为275 g/kg |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甲基纤维素是一种由众多葡萄糖分子连接而成的聚合物,可用作食品和化妆品的稳定剂、增稠剂和乳化剂。特定形式的甲基纤维素的取代度 (DS) 定义为每个葡萄糖分子上取代的羟基的平均数,理论最大值为 3,但更常见的值为 1.3 至 2.6。纯净的甲基纤维素是一种亲水性白色粉末,可溶于冷水(但不溶于热水),形成清澈的粘稠溶液或凝胶。它以多种商品名销售,用于治疗便秘。与纤维素一样,它不可消化、无毒且无致敏性。甲基纤维素是纤维素的甲醚,具有泻药活性。甲基纤维素不被肠道吸收,它能将大量水分吸入结肠,从而增加粪便粘稠度,使粪便更软更蓬松,并刺激肠道平滑肌收缩。甲基纤维素在化妆品、制药和化学工业中用作乳化剂和悬浮剂。它在治疗上用作容积性泻药。
药物适应症 当泪液或唾液的自然分泌受到干扰时,含甲基纤维素的溶液可用作泪液或唾液的替代品。它还用于治疗便秘、憩室病、痔疮和肠易激综合征。它还用于营养补充剂胶囊的生产。其可食用且无毒的特性使其成为明胶的素食替代品。 作用机制 甲基纤维素吸收胃肠道腔内的水分,从而增加粪便的体积。这会导致肠道扩张并刺激肠蠕动。甲基纤维素的吸水能力可能有助于其治疗腹泻,因为它能再次增加粪便的体积和稠度。 与 1 或 2 杯水同服后,它在上消化道形成胶体溶液;该溶液在结肠中失去水分,形成凝胶,从而增加粪便的体积和柔软度。 治疗用途 泻药;药用辅助剂 ……用作容积性泻药,用于治疗慢性便秘。 亲水性物质……甲基纤维素……由于其具有结合水和胆汁盐的能力,可能对水样腹泻的症状治疗有效。 药物(兽用):泻药、悬浮剂、杀螨剂 药效学 它能增加粪便的体积,从而促进肠道蠕动。它还能增加粪便中的水分,使粪便更柔软,更容易排出。 |
| 分子式 |
VARIABLE
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|---|---|
| 分子量 |
variable
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| 精确质量 |
658.341
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| CAS号 |
9004-67-5
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| PubChem CID |
525128
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 熔点 |
290 to 305 °C /Film/
|
| LogP |
-1
|
| tPSA |
147.68
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
11
|
| 可旋转键数目(RBC) |
12
|
| 重原子数目 |
31
|
| 分子复杂度/Complexity |
496
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YLGXILFCIXHCMC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H38O11/c1-21-9-11-13(23-3)15(24-4)18(27-7)20(30-11)31-14-12(10-22-2)29-19(28-8)17(26-6)16(14)25-5/h11-20H,9-10H2,1-8H3
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| 化学名 |
2,3,4-trimethoxy-6-(methoxymethyl)-5-[3,4,5-trimethoxy-6-(methoxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxane
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| 别名 |
methylated cellulosecellulose, methyl ether methylcellulose E461
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~5 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。