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Methyllucidone

目录号: V25426 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Methyllucidone 是一种神经保护剂（神经保护），可从 Lindera erythrocarpa Makino 中提取。
Methyllucidone CAS号: 19956-54-8
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
25mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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产品描述
甲基卢西酮是一种神经保护剂，可从红果山茱萸（Lindera erythrocarpa Makino）中提取。甲基卢西酮可抑制活性氧（ROS）的产生，并激活Nrf-2和PI3K等抗氧化信号通路。甲基卢西酮是STAT3的抑制剂，其作用机制是通过调节蛋白酪氨酸磷酸酶MEG2的表达。它可能通过抑制与神经退行性疾病相关的神经毒性小胶质细胞活化而发挥神经保护作用。该化合物能显著抑制人类癌细胞的生长以及裸鼠结肠肿瘤异种移植模型的建立。
生物活性&实验参考方法
靶点
STAT3 (signal transducer and activator of transcription 3); MEG2 (protein tyrosine phosphatase).
体外研究 (In Vitro)
甲基卢西酮是一种STAT3抑制剂，其作用机制是通过调节蛋白酪氨酸磷酸酶MEG2的表达。它能显著抑制人类癌细胞的生长。caspase-3的激活和PARP的降解进一步证实了其抗肿瘤作用。甲基卢西酮可能通过抑制神经毒性小胶质细胞的激活而具有神经保护作用。
体内研究 (In Vivo)
甲基卢西酮能显著抑制人癌细胞和裸鼠结肠肿瘤异种移植瘤的生长。其抗肿瘤作用已通过激活caspase-3和降解PARP得到证实。该化合物可能通过抑制神经毒性小胶质细胞的活化而具有体内神经保护作用。需要进一步的体内研究来全面评估其治疗潜力。
酶活实验
体外酶活性测定用于检测STAT3抑制和MEG2调控。将重组STAT3蛋白或细胞裂解液与不同浓度（通常为0.1-100 µM）的甲基卢西酮孵育。通过Western blot和EMSA检测STAT3磷酸化和DNA结合活性。使用合适的底物进行磷酸酶活性测定，以检测MEG2磷酸酶活性。IC50值由剂量反应曲线计算得出。
细胞实验
细胞实验采用癌细胞系（例如结肠癌细胞系、乳腺癌细胞系）或小胶质细胞系进行。细胞用浓度为 0.1-100 µM 的甲基卢西酮处理 24-72 小时。采用蛋白质印迹法和 qRT-PCR 检测 STAT3 磷酸化及其靶基因表达。采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力。通过 Annexin V/PI 双染、caspase-3/7 活性检测和 PARP 裂解检测细胞凋亡。在小胶质细胞激活模型中评估神经保护作用。
动物实验
采用人结肠癌细胞的小鼠异种移植模型评估体内疗效。甲基卢西酮以1-50 mg/kg的剂量范围，经口服或腹腔注射给药。每周两次使用游标卡尺测量肿瘤体积。通过免疫组织化学和蛋白质印迹法检测肿瘤组织中STAT3磷酸化及其下游标志物的表达。通过TUNEL染色和caspase-3激活来确认细胞凋亡。监测小鼠体重和临床症状。
药代性质 (ADME/PK)
甲基卢西酮的分子量为270.28 g/mol，分子式为C16H14O4。CAS号：19956-54-8。纯度≥98%。以粉末形式储存于-20℃。可溶于DMSO。用于体内时，需配制成合适的溶剂。该化合物在-20℃干燥保存条件下可稳定保存长达2年。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无公开的甲基卢西酮详细毒性数据。作为一种研究化合物，它不适用于人体，也未经过正式的毒理学评估。标准的临床前安全性评估包括细胞毒性分析、hERG通道抑制试验（用于评估心脏安全性）以及CYP450酶抑制试验（用于评估药物相互作用的可能性）。该化合物仅供研究使用。
参考文献

[1]. Methyl lucidone exhibits neuroprotective effects on glutamate-induced oxidative stress in HT-22 cells via Nrf-2/HO-1 signaling. Applied Biological Chemistry volume 62, Article number: 67 (2019).
其他信息
甲基卢克酮属于查尔酮类化合物，具有抗氧化特性。（结构见参考文献。）
甲基卢西酮是一种研究级STAT3抑制剂，具有抗肿瘤和潜在的神经保护活性。它尚未获准用于临床。该化合物也称为甲基卢西酮。它通过调节MEG2的表达来抑制STAT3。甲基卢西酮能显著抑制人类癌细胞和结肠肿瘤异种移植瘤的生长。它以高纯度粉末形式供应，应在-20°C下干燥保存。Bioorg Med Chem Lett, 2018, 28(5):853-857.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H34N4O5S2CL2
分子量
569.56516
精确质量
270.089
CAS号
19956-54-8
PubChem CID
21680425
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
514.0±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
231.0±30.2 °C
蒸汽压
0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率
1.581
LogP
2.19
tPSA
52.6
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
20
分子复杂度/Complexity
491
定义原子立体中心数目
0
SMILES
COC1=CC(=O)/C(=C(\C=C\C2=CC=CC=C2)/OC)/C1=O
InChi Key
FITVJPYUOAZKPN-PBMBQWDMSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H14O4/c1-19-13(9-8-11-6-4-3-5-7-11)15-12(17)10-14(20-2)16(15)18/h3-10H,1-2H3/b9-8+,15-13-
化学名
(2Z)-4-methoxy-2-[(E)-1-methoxy-3-phenylprop-2-enylidene]cyclopent-4-ene-1,3-dione
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7557 mL 8.7786 mL 17.5571 mL
5 mM 0.3511 mL 1.7557 mL 3.5114 mL
10 mM 0.1756 mL 0.8779 mL 1.7557 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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