| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| 100g |
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| 200g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Methylrosanilinium chloride exerts its antimicrobial effects primarily through interaction with bacterial cell walls and membranes. As a triphenylmethane dye, it binds to bacterial peptidoglycan and disrupts cell wall integrity, leading to cell death. It also has antifungal activity through similar membrane-disrupting mechanisms. Its anthelmintic activity is related to its ability to interfere with parasite metabolism and motility. It is effective against some Gram-positive bacteria but has limited activity against Gram-negative bacteria. Its mechanism as a dye involves binding to cellular components for histological staining.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,甲基罗丹明氯化物具有抗菌和抗真菌活性。它对某些革兰氏阳性菌和真菌有效。标准抗菌药物敏感性试验已证实其活性呈浓度依赖性,能够抑制微生物生长。它还可用作多种组织学和微生物学应用中的生物染色剂。体外实验也证实了其对线虫的驱虫活性。其抗菌活性与其结合并破坏细胞膜的能力有关。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,甲基罗沙利铵氯化物可局部用于治疗皮肤和口腔的细菌和真菌感染。它还可用作血液添加剂,以预防恰加斯病的传播。局部应用时,它对鹅口疮和皮肤感染等局部感染有效。其全身吸收极少,因此适合局部使用。它曾被用作治疗线虫感染的驱虫药。其体内疗效已得到充分证实。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合研究不适用于甲基玫瑰苯胺氯化物,因为其作用机制是基于与细胞壁和细胞膜的物理化学相互作用,而非与特定酶或受体结合。其作为染料的活性涉及与细胞成分(如DNA、蛋白质和肽聚糖)的结合。结合研究可能包括分光光度法或荧光法测量染料与细菌细胞或纯化成分的结合。抗菌活性通过标准药敏试验方法进行评估。
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| 细胞实验 |
甲基罗沙利铵氯化物的体外细胞活性测定包括将细菌、真菌或寄生虫与该化合物的系列稀释液一起培养。抗菌药物敏感性通过肉汤微量稀释法或琼脂扩散法测定最小抑菌浓度(MIC)值。抗真菌活性测定采用类似的方法,使用真菌培养物。哺乳动物细胞毒性测定采用标准细胞活力测定法,以评估局部用药的安全性。驱虫活性测定中,将线虫与该化合物一起孵育,并通过显微镜评估其运动性和活力。
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| 动物实验 |
由于甲基罗沙利铵氯化物主要用于人体局部治疗,因此针对该药物的体内动物研究有限。临床前研究可能包括将其局部应用于皮肤或口腔感染的动物模型,以评估其疗效和安全性。为了将其用作血液添加剂以预防恰加斯病的传播,动物研究评估了其杀灭血液中克氏锥虫的能力。标准方案包括给药,然后评估感染率或寄生虫清除情况。毒性研究评估局部刺激和全身效应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
本研究采用9只雄性和9只雌性哈伯德成年肉鸡种鸡,研究了龙胆紫在组织中的残留情况。每只肉鸡均口服14C标记的龙胆紫。14C标记的龙胆紫在血液中的半衰期(T1/2)在雄性和雌性之间存在差异(分别为1.43小时和1.68小时)。给药8小时后,仅在一只肉鸡的肌肉中检测到放射性。给药120小时后在肝脏中检测到放射性,给药432小时后在肾脏中检测到放射性。在给药后144小时内收集的所有鸡蛋均含有极低但可检测到的放射性。代谢/代谢物:直接电子自旋共振波谱分析表明,龙胆紫在细胞色素P450单加氧酶系统中发生单电子还原,生成碳中心自由基。甲基罗沙尼林氯化物的药代动力学特性表明,局部应用后全身吸收极少。当用作血液添加剂时,它存在于血液中,并被代谢和清除。其全身生物利用度低,这有助于其局部应用的良好安全性。它主要通过尿液和胆汁排泄。作为染料和局部抗菌剂,其使用通常不需要详细的药代动力学表征。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非人类毒性值
大鼠口服LD50:420 mg/kg 大鼠腹腔注射LD50:幼鼠和成年鼠均为17 mg/kg 大鼠腹腔注射LD50:8900 μg/kg 小鼠口服LD50:96 mg/kg 小鼠腹腔注射LD50:5100 μg/kg 甲基玫瑰苯胺氯化物的毒理学数据表明,在推荐浓度下,局部使用通常是安全的。它可能会在某些个体中引起皮肤刺激或染色。由于其潜在的致癌性和环境持久性,欧洲化学品管理局将其列为高度关注物质 (SVHC)。局部使用很少出现全身毒性,但摄入可引起胃肠道刺激和全身反应。不应用于开放性伤口或黏膜,且不应大量使用。许多国家禁止将其用作食品添加剂。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
根据一个由科学和健康专家组成的独立委员会的说法,龙胆紫可能具有致癌性。六甲基对玫瑰苯胺氯化物是一种绿色至深绿色的粉末。(NTP, 1992) 结晶紫是一种有机氯化物,是结晶紫阳离子的单氯化物。它曾被用于乳膏中,用于局部治疗细菌和真菌感染,对某些革兰氏阳性菌(尤其是葡萄球菌)和某些致病真菌(包括念珠菌)有效,但在动物致癌性报告出现后,其使用量有所下降。它也曾用于木材、丝绸和纸张的染色,以及组织学染色。它可以用作组织学染料、防腐剂、抗菌剂、抗真菌剂和驱虫剂。它含有结晶紫阳离子。龙胆紫是一种具有抗真菌和抗有丝分裂特性的蓝色苯胺衍生物染料。龙胆紫 (GV) 可解离成正离子 (GV+) 和负离子 (Cl-),这些离子能够穿透革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌细胞。GV+ 离子与细菌细胞壁中带负电荷的成分相互作用,包括脂多糖、肽聚糖和 DNA。该物质也是一种诱变剂和有丝分裂毒素。GV 通过自由基机制诱导光动力活性。此外,该物质通过诱导膜通透性来耗散原核或真核细胞膜上的动作电位,导致呼吸抑制和随后的细胞死亡。
一种具有抗菌、抗真菌和驱虫特性的紫色染料混合物。 另见:阳离子龙胆紫(含活性部分);亮绿;鳕鱼肝油;龙胆紫(成分);吖啶黄;龙胆紫;丙酸钠(成分)……查看更多…… 治疗用途 外用抗感染药;抗线虫药;罗沙利碱染料 龙胆紫在医学上已有近百年的应用历史:用作外用消毒剂、口服驱虫药,近年来还被用作血液添加剂,以预防恰加斯病的传播。…… 治疗类别:抗感染药(外用)。它曾被用作驱虫药(用于治疗线虫感染)和血液添加剂,以防止通过输血传播恰加斯病。 治疗分类(兽用):抗感染药(外用);家禽饲料中的抗菌剂。 有关龙胆紫(共7种)治疗用途的更完整数据,请访问HSDB记录页面。 药物警告 接触肉芽组织可能导致皮肤永久性色素沉着。此染料不应用于面部溃疡性病变。其染色特性是一个显著的缺点。 六名新生儿在使用龙胆紫(结晶紫)治疗口腔念珠菌病后出现口腔溃疡。每日两次使用0.5%或1%的水溶液。 甲基玫瑰苯胺氯化物(结晶紫、龙胆紫)是一种广泛使用的染料和局部抗菌剂。它无需处方即可购买,用于治疗轻微的皮肤和口腔感染。它还可用作组织学和微生物学中的生物染色剂。在流行地区,它被用作血液添加剂以预防恰加斯病的传播,是一项重要的公共卫生应用。在某些司法管辖区,它作为药品成分受到监管,而在另一些司法管辖区,它作为染料受到监管。其安全性和有效性已通过多年的使用得到证实。 |
| 分子式 |
C25H30CLN3
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|---|---|
| 分子量 |
407.9788
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| 精确质量 |
407.212
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| CAS号 |
548-62-9
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| PubChem CID |
11057
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| 外观&性状 |
Light green to green solid powder
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| 密度 |
1.19 g/cm3 (20ºC)
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| 熔点 |
215ºC
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| 闪点 |
40ºC
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| LogP |
1.463
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| tPSA |
9.49
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
542
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZXJXZNDDNMQXFV-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H30N3.ClH/c1-26(2)22-13-7-19(8-14-22)25(20-9-15-23(16-10-20)27(3)4)21-11-17-24(18-12-21)28(5)6;/h7-18H,1-6H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
[4-[bis[4-(dimethylamino)phenyl]methylidene]cyclohexa-2,5-dien-1-ylidene]-dimethylazanium;chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~245.11 mM)
H2O : ~5 mg/mL (~12.26 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4511 mL | 12.2555 mL | 24.5110 mL | |
| 5 mM | 0.4902 mL | 2.4511 mL | 4.9022 mL | |
| 10 mM | 0.2451 mL | 1.2256 mL | 2.4511 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。