| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
X-ray attenuation (physical property); human brain hexokinase (enzyme inhibition).
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| 体外研究 (In Vitro) |
美曲酰胺是一种特殊的造影剂,即使在等渗溶液中,其密度也足以用于间歇性诊断放射成像[3]。
美曲酰胺是一种非离子型X射线造影剂,可提供足够的放射密度用于诊断性脊髓造影。它能抑制人脑己糖激酶。据报道,该化合物在溶液中稳定,并已用作pH值在2.5至12.5范围内的梯度介质。美曲酰胺在兔体内显示出极低的神经毒性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
美曲酰胺可用作神经放射学检查中血管造影的造影剂。在兔模型中,其神经毒性极低。该化合物还可用于沉降平衡研究中的抗对流稳定。此外,美曲酰胺还可用作可吸收密度梯度介质。
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| 酶活实验 |
体外造影剂检测主要采用物理方法而非生物学方法。放射不透性通过X射线衰减来测量。配制不同浓度的美曲酰胺溶液,并使用标准X射线或CT系统进行成像。密度和黏度采用标准方法进行测量。对于己糖激酶抑制试验,将酶与不同浓度的美曲酰胺孵育,并通过分光光度法测定酶活性。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用神经元细胞系评估神经毒性。细胞用浓度为 1-100 mg/mL 的 Metrizamide 处理 24-72 小时。采用 MTT 或 LDH 释放实验评估细胞活力。己糖激酶研究中,通过评估葡萄糖消耗和乳酸生成来测定细胞葡萄糖代谢。神经元形态通过显微镜观察。
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| 动物实验 |
在动物模型中评估其体内疗效,用于对比成像。Metrizamide 以适当剂量鞘内或静脉注射给药。成像采用 X 射线或 CT 来评估对比增强效果。通过监测神经系统体征和行为来评估神经毒性。在密度梯度应用中,Metrizamide 用于通过离心分离细胞、细胞器或病毒。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服或直肠给药后,经胃肠道吸收的量可忽略不计。 美曲酰胺的分子量为789.10 g/mol,分子式为C18H22I3N3O8。CAS号:31112-62-6。纯度≥98%。外观:白色固体。室温保存。溶于水。美曲酰胺溶液易受细菌降解。用于研究时,请用无菌水或缓冲液配制新鲜溶液。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在兔模型中,美曲酰胺显示出极低的神经毒性。据报道,其在诊断剂量下稳定且耐受性良好。作为造影剂,它可能引起包括恶心、头痛和过敏反应在内的不良反应。该化合物仅供研究和诊断用途,不得用于人类治疗。操作时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甲曲胺是一种氨基糖。甲曲胺是一种密度梯度离心溶质,可在不增加粘度的情况下提供更高的最大溶液密度。它也可用作可吸收的非离子型造影剂。另见:甲曲胺(注:已移至此处)。
药物适应症 甲曲胺用于腰椎、胸椎、颈椎和全脊髓血管造影,以确定脊柱、脊髓腔和中枢神经系统 (CNS) 是否存在异常,以及通过标准放射学技术直接注射造影剂进行脑池造影,以显示基底池。它还用于颅内蛛网膜下腔计算机断层扫描 (CT) 和脑室造影,通过标准放射学技术直接注射造影剂以显示脑室。它还用于儿科心血管血管造影,以显示心脏病变或畸形以及主要胸部血管的阻塞或异常。它还用于成人外周动脉造影,以显示血管系统的特定区域及其血流情况,从而有助于诊断和评估可能导致正常血管解剖或生理功能改变的肿瘤(已知或疑似)或血管疾病(先天性或后天性)。美曲酰胺也适用于成人头颈部静脉的数字动脉造影。 作用机制 有机碘化合物(如美曲酰胺)可阻挡X射线穿过人体,从而在含碘表面结构和不含碘结构之间形成清晰的对比。这些化合物产生的显影程度与X射线路径中碘化造影剂的总量(浓度和体积)成正比。鞘内注射到蛛网膜下腔可使美曲酰胺扩散到脑脊液中,从而显影头部和脊髓腔的蛛网膜下腔。血管内注射可使美曲酰胺显影流动的血管,从而在血液显著稀释之前显示内部结构。美曲酰胺也具有一些毒性作用,这被认为与其抑制葡萄糖代谢的能力有关。 药效学 美曲唑酮是一种放射造影剂,用于在使用计算机断层扫描 (CT) 或放射成像(X 射线成像)等不同成像技术时提高体内结构的对比度。 美曲酰胺是一种非离子型 X 射线造影剂,用于神经放射学检查。它也称为 Amipaque。该化合物用作离心的密度梯度介质。它抑制人脑己糖激酶。美曲酰胺作为高纯度研究化合物供应,应在室温下储存。溶液应新鲜配制,并防止细菌污染。 |
| 分子式 |
C18H22N3O8I3
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|---|---|
| 分子量 |
789.094580000001
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| 精确质量 |
788.854
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| CAS号 |
31112-62-6
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| PubChem CID |
443944
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
2.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
828.5±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
222-224ºC
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| 闪点 |
454.8±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.761
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| LogP |
-0.74
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| tPSA |
168.66
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
719
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CC(=O)NC1=C(C(=C(C(=C1I)C(=O)N[C@@H]2[C@H]([C@@H]([C@H](OC2O)CO)O)O)I)N(C)C(=O)C)I
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| InChi Key |
BAQCROVBDNBEEB-UBYUBLNFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H22I3N3O8/c1-5(26)22-12-9(19)8(10(20)14(11(12)21)24(3)6(2)27)17(30)23-13-16(29)15(28)7(4-25)32-18(13)31/h7,13,15-16,18,25,28-29,31H,4H2,1-3H3,(H,22,26)(H,23,30)/t7-,13-,15-,16-,18?/m1/s1
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| 化学名 |
3-acetamido-5-[acetyl(methyl)amino]-2,4,6-triiodo-N-[(3R,4R,5S,6R)-2,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~63.36 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2673 mL | 6.3364 mL | 12.6728 mL | |
| 5 mM | 0.2535 mL | 1.2673 mL | 2.5346 mL | |
| 10 mM | 0.1267 mL | 0.6336 mL | 1.2673 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。