| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tyrosine hydroxylase enzyme
Metyrosine inhibits tyrosine hydroxylase. [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
甲酪氨酸通过阻断酪氨酸激酶来诱导睡眠，酪氨酸激酶释放储存的儿茶酚胺[2]。
甲基酪氨酸是一种甲基化酪氨酸，一种儿茶酚胺合成拮抗剂，具有抗高血压的特性。甲基酪氨酸竞争性地抑制酪氨酸3-单加氧酶，酪氨酸3-单加氧酶是一种激活分子氧以催化酪氨酸羟基化为二羟基苯丙氨酸（多巴）的酶，多巴是儿茶酚胺（多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素）的中间体。该药物降低与嗜铬细胞瘤相关的儿茶酚胺的升高水平，从而预防高血压。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
角叉菜胶调节剂可被甲酪氨酸（50–200 mg/kg；腹膜内注射）降低[1]。角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿的雄性白化 Wistar 大鼠是对剂量为 50、100 和 200 mg/kg 的甲酪氨酸（50-200 mg/kg；腹膜内注射）抗活性具有抵抗力的动物模型 [2]。
Metyrosine is used in the preoperative medical management of pheochromocytoma to control blood pressure. The treatment is initiated at a dose of 250 mg thrice daily. The dose is then gradually increased up to a total daily dose of 1.5 to 4 grams. [2] It can be used along with α- and β-blockers in the preoperative period for a short duration. [2] The literature notes that Metyrosine is currently not available in India. [2] There is a mention that some literature suggests preoperative blood pressure control may not alter surgical outcomes and intraoperative complications, but the authors of this article believe adequate preoperative blood pressure control should be achieved. [2] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar白化大鼠（角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿）[2]
剂量：50、100或200 mg/kg 给药途径：腹腔注射 实验结果：50、100和200 mg/kg剂量组角叉菜胶诱导的炎症反应均有所减轻（4小时后分别减轻40%、67%和87%）。 本研究探讨了选择性酪氨酸羟化酶抑制剂甲酪氨酸在大鼠中的抗炎和抗溃疡作用。溃疡实验采用吲哚美辛诱导的胃溃疡模型和乙醇诱导的胃溃疡模型。实验前，大鼠禁食24小时。本研究对大鼠分别给予不同剂量的甲酪氨酸和25 mg/kg剂量的雷尼替丁，随后分别给予25 mg/kg的吲哚美辛（用于吲哚美辛诱导溃疡模型）或50%的乙醇（用于乙醇诱导溃疡模型）。结果表明，在所有剂量（50、100和200 mg/kg）下，甲酪氨酸在吲哚美辛和乙醇诱导溃疡模型中均表现出显著的抗溃疡作用。100和200 mg/kg剂量的甲酪氨酸（尤其是200 mg/kg剂量）对角叉菜胶诱导的大鼠爪部炎症的抑制作用甚至优于吲哚美辛。此外，为了阐明甲酪氨酸的抗炎机制，我们研究了其对炎症组织（大鼠爪）中环氧合酶（COX）活性的影响。结果表明，所有剂量的甲酪氨酸均能显著抑制高水平的COX-2活性。 COX-2抑制程度与抗炎活性的增强呈正相关。总之，我们发现甲酪氨酸的抗炎作用强于吲哚美辛，且这种作用可归因于甲酪氨酸对COX-2酶的选择性抑制。我们还发现，甲酪氨酸治疗后肾上腺素水平降低，这可能是该化合物表现出胃保护作用的原因。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
易于从胃肠道吸收。 由于第一步也是限速步骤，酪氨酸羟化酶活性的阻断会导致内源性儿茶酚胺水平降低，通常表现为尿儿茶酚胺及其代谢物的排泄量减少。 代谢/代谢物 生物转化很少，儿茶酚代谢物占给药剂量的不到1%。 生物半衰期 3.4 至 3.7 小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
甲酪氨酸的副作用包括镇静、抑郁、焦虑、溢乳，以及罕见的锥体外系副作用。由于这些副作用，甲酪氨酸通常仅用于短期治疗。[2]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
α-甲基-L-酪氨酸是一种L-酪氨酸衍生物，由L-酪氨酸在2位引入一个额外的甲基取代基构成。它是一种酪氨酸3-单加氧酶抑制剂，因此可抑制儿茶酚胺的合成。它用于控制嗜铬细胞瘤患者交感神经兴奋过度引起的症状。它具有抗高血压作用，并且是EC 1.14.16.2（酪氨酸3-单加氧酶）抑制剂。它是一种L-酪氨酸衍生物，也是一种非蛋白源性L-α-氨基酸。 （Martindale，《药典增补版》，第30版）
甲酪氨酸是一种儿茶酚胺合成抑制剂。甲酪氨酸的作用机制是作为儿茶酚胺合成抑制剂。 甲酪氨酸是甲基化的酪氨酸，是一种具有降压作用的儿茶酚胺合成拮抗剂。甲酪氨酸竞争性抑制酪氨酸3-单加氧酶，该酶可激活分子氧，催化酪氨酸羟基化生成二羟基苯丙氨酸（多巴），多巴是儿茶酚胺（多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素）合成的中间体。该药物可降低嗜铬细胞瘤相关的儿茶酚胺水平升高，从而预防高血压。 酪氨酸3-单加氧酶抑制剂，因此可抑制儿茶酚胺的合成。本品用于控制嗜铬细胞瘤患者交感神经过度兴奋的症状。（Martindale，《药典增补版》，第30版） 适应症 用于治疗嗜铬细胞瘤患者，用于术前准备，用于手术禁忌症患者的管理，以及用于恶性嗜铬细胞瘤患者的长期治疗。 作用机制 甲酪氨酸抑制酪氨酸羟化酶，酪氨酸羟化酶催化儿茶酚胺生物合成的第一步转化，即酪氨酸转化为二羟基苯丙氨酸（多巴）。由于第一步也是限速步骤，因此阻断酪氨酸羟化酶活性会导致内源性儿茶酚胺水平及其合成减少。因此，这会降低体内儿茶酚胺（多巴胺、肾上腺素和去甲肾上腺素）的水平，通常通过尿液中儿茶酚胺及其代谢物的排泄量减少来衡量。儿茶酚胺减少的一个主要最终结果是血压下降。 药效学 在嗜铬细胞瘤患者中，由于其体内产生过量的去甲肾上腺素和肾上腺素，每日服用1至4克甲酪氨酸可使儿茶酚胺的生物合成减少约35%至80%，这可以通过儿茶酚胺及其代谢物（间甲肾上腺素和香草扁桃酸）的总排泄量来衡量。最大生化效应通常在2至3天内出现，停用甲酪氨酸后，尿液中儿茶酚胺及其代谢物的浓度通常在3至4天内恢复到治疗前水平。大多数接受甲酪氨酸治疗的嗜铬细胞瘤患者的高血压发作频率和严重程度均有所降低，伴随的头痛、恶心、出汗和心动过速等症状也得到缓解。对于有效患者，甲酪氨酸治疗的前两天血压会逐渐下降；停药后，血压通常会在两到三天内逐渐恢复到治疗前水平。甲酪氨酸用于嗜铬细胞瘤的术前药物治疗，以控制血压。初始剂量为每次250毫克，每日三次。然后逐渐增加剂量，直至每日总剂量达到1.5至4克。[2] 术前短期内，甲酪氨酸可与α受体阻滞剂和β受体阻滞剂联合使用。[2] 文献指出，甲酪氨酸目前在印度尚无法获得。 [2] 有文献指出，术前血压控制可能不会改变手术结果和术中并发症，但本文作者认为应该实现充分的术前血压控制。[2] |
| 分子式 |
C10H13NO3
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|---|---|
| 分子量 |
195.2151
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| 精确质量 |
195.09
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| CAS号 |
672-87-7
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| 相关CAS号 |
Metyrosine-13C9,15N,d7;1994331-23-5
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| PubChem CID |
441350
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.283g/cm3
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| 沸点 |
383.7ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
320-340°C dec.
|
| 闪点 |
185.9ºC
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| 折射率 |
1.599
|
| LogP |
1.437
|
| tPSA |
83.55
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
211
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C[C@](CC1=CC=C(C=C1)O)(C(=O)O)N
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| InChi Key |
NHTGHBARYWONDQ-JTQLQIEISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H13NO3/c1-10(11,9(13)14)6-7-2-4-8(12)5-3-7/h2-5,12H,6,11H2,1H3,(H,13,14)/t10-/m0/s1
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| 化学名 |
(S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)-2-methylpropanoic acid
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| 别名 |
Demser; Metirosine; Racemetirosine; METYROSINE; 672-87-7; alpha-Methyl-L-tyrosine; Metirosine; Demser; Methyltyrosine; (S)-alpha-Methyltyrosine; (S)-2-Amino-3-(4-hydroxyphenyl)-2-methylpropanoic acid; α-Methyltyrosine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~5 mg/mL (~25.61 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.1224 mL | 25.6121 mL | 51.2243 mL | |
| 5 mM | 1.0245 mL | 5.1224 mL | 10.2449 mL | |
| 10 mM | 0.5122 mL | 2.5612 mL | 5.1224 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
COX-2/15-LOX-IN-4
Diclofenac-13C6 sodium heminonahydrate (Diclofenac sodium 13C6 (1/2 water))
COX-2-IN-31
Oxaprozin-d4 (Oxaprozin D4; Wy-21743-d4)
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COA
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