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Mezigdomide (CC-92480)

别名: Mezigdomide; CC-92480; Mézigdomide; Mezigdomide; 2259648-80-9; CC-92,480; Mezigdomide [USAN]; LA88IH4O02;CC 92,480; Mezigdomida; CC92480; Mezigdomidum 美齐多胺
目录号: V41403 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Mezigdomide (CC-92480; CC92480) 是一种分子胶和蛋白质降解剂，作为 cereblon E3 泛素连接酶调节剂，具有抗癌和免疫调节活性。
Mezigdomide (CC-92480) CAS号: 2259648-80-9
产品类别: New3
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
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产品描述
Mezigdomide (CC-92480; CC92480) 是一种分子胶和蛋白质降解剂，作为 cereblon E3 泛素连接酶调节剂，具有抗癌和免疫调节活性。也是一种 cereblon E3 连接酶调节剂 (CELMoD)。它与 cereblon (CRBN) 特异性结合，从而影响泛素 E3 连接酶活性，并靶向某些底物蛋白进行泛素化。这会诱导蛋白酶体介导的某些转录因子的降解，其中一些是 T 细胞中的转录抑制因子。这会导致免疫系统的调节，包括 T 淋巴细胞的激活和其他蛋白质活性的下调，其中一些蛋白质在某些癌细胞类型的增殖中发挥着关键作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
CRBN/cereblon
体外研究 (In Vitro)
Mezigdomide是一种新型cereblon E3连接酶调节剂（CELMoD），在多发性骨髓瘤细胞中具有增强的自发细胞杀伤活性 。它通过驱动Aiolos（IKZF3）与cereblon之间的蛋白-蛋白相互作用形成，诱导靶向对接至CRL4-CRBN E3泛素连接酶复合物，从而展现出独特而快速的降解特性 。Mezigdomide依赖性的Aiolos和Ikaros与cereblon结合导致这些转录因子的多聚泛素化并最终通过蛋白酶体降解 。在敏感细胞（如多发性骨髓瘤细胞）中，Aiolos和Ikaros的快速大量丢失导致细胞凋亡和随后的细胞死亡 。在使用H929 R10-1细胞的体外研究中，mezigdomide在1 nM、10 nM和100 nM浓度下分别处理4小时和72小时进行了评估 。
另一种大脑调节剂是美齐格多胺。在美齐格多胺诱导 Aiolos 和 Ikaros 缺失后，PBMC 培养物中 T 细胞活化以及 IFN-γ 和 IL-2 产量升高。美齐格多胺对耐药细胞系（如 CC-5013、CC-4047 和 CC-220）效果良好。它与 NSC 34521 表现出很强的协同作用，作为单一药物可诱导细胞死亡 [1]。
体内研究 (In Vivo)
在荷瘤小鼠的疗效模型中评估了Mezigdomide的肿瘤生长抑制作用 。当肿瘤体积达到约150 mm³时，小鼠被随机分组，每日一次口服给予溶媒对照或不同剂量的mezigdomide 。3 mg/kg和10 mg/kg剂量在该模型中均达到接近最大反应，而最低测试剂量（1 mg/kg）在研究结束时显示出75%的肿瘤体积缩小 。在临床研究中，mezigdomide联合地塞米松在既往接受过大量治疗的复发/难治性多发性骨髓瘤患者中显示出有前景的疗效，总缓解率为41%（95% CI，31-51），中位缓解持续时间为7.6个月 。
参考文献

[1]. Mechanism of Action and Novel IMiD-Based Compounds and Combinations in Multiple Myeloma. Cancer J. 2019 Jan/Feb;25(1):19-31.
其他信息
美西格胺（Mezigdomide）正在临床试验NCT05372354中进行研究（一项评估CC-92480 (BMS-986348)联合其他疗法治疗复发或难治性多发性骨髓瘤患者的安全性、药物浓度和疗效的研究）。
美西格胺是一种E3泛素连接酶复合物（包含cereblon，即CRL4-CRBN E3泛素连接酶）的调节剂，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。给药后，美西格胺特异性地与cereblon (CRBN)结合，从而影响泛素E3连接酶的活性，并靶向某些底物蛋白进行泛素化。这会诱导某些转录因子通过蛋白酶体介导降解，其中一些转录因子是T细胞中的转录抑制因子。这会导致免疫系统的调节，包括T淋巴细胞的激活以及其他一些蛋白质活性的下调，其中一些蛋白质在某些癌细胞类型的增殖中起着关键作用。CRBN是CRL4-CRBN E3泛素连接酶复合物的底物识别组分，在某些蛋白质的泛素化过程中起着关键作用。
药物适应症
治疗成熟B细胞肿瘤
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C32H30FN5O4
分子量
567.6101
精确质量
567.228
元素分析
C, 67.71; H, 5.33; F, 3.35; N, 12.34; O, 11.27
CAS号
2259648-80-9
PubChem CID
137379043
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
2.9
tPSA
106
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
42
分子复杂度/Complexity
1050
定义原子立体中心数目
1
SMILES
C1CC(=O)NC(=O)[C@H]1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3OCC4=CC=C(C=C4)CN5CCN(CC5)C6=C(C=C(C=C6)C#N)F
InChi Key
YTINZZFBHWSAGL-NDEPHWFRSA-N
InChi Code
InChI=1S/C32H30FN5O4/c33-26-16-23(17-34)8-9-27(26)37-14-12-36(13-15-37)18-21-4-6-22(7-5-21)20-42-29-3-1-2-24-25(29)19-38(32(24)41)28-10-11-30(39)35-31(28)40/h1-9,16,28H,10-15,18-20H2,(H,35,39,40)/t28-/m0/s1
化学名
(S)-4-(4-(4-(((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-4-yl)oxy)methyl)benzyl)piperazin-1-yl)-3-fluorobenzonitrile
别名
Mezigdomide; CC-92480; Mézigdomide; Mezigdomide; 2259648-80-9; CC-92,480; Mezigdomide [USAN]; LA88IH4O02;CC 92,480; Mezigdomida; CC92480; Mezigdomidum
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~5 mg/mL (~8.81 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7618 mL 8.8089 mL 17.6177 mL
5 mM 0.3524 mL 1.7618 mL 3.5235 mL
10 mM 0.1762 mL 0.8809 mL 1.7618 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
A Study to Evaluate Mezigdomide, Bortezomib and Dexamethasone (MEZIVd) Versus Pomalidomide, Bortezomib and Dexamethasone (PVd) in Participants With Relapsed or Refractory Multiple Myeloma (RRMM)
CTID: NCT05519085
Phase: Phase 3
Status: Recruiting
Date: 2026-03-11
A Study to Evaluate the Safety, Effectiveness and Tolerable Dose of Arlocabtagene Autoleucel (BMS-986393) in Novel Combinations in Participants With Relapsed and/or Refractory Multiple Myeloma
CTID: NCT06121843
Phase: Phase 1
Status: Recruiting
Date: 2026-02-18
A Study to Evaluate Mezigdomide in Combination With Carfilzomib and Dexamethasone (MeziKD) Versus Carfilzomib and Dexamethasone (Kd) in Participants With Relapsed or Refractory Multiple Myeloma (SUCCESSOR-2)
CTID: NCT05552976
Phase: Phase 3
Status: Active, not recruiting
Date: 2026-02-11
A Study of an MMSET Inhibitor in Patients With Relapsed and Refractory Multiple Myeloma
CTID: NCT05651932
Phase: Phase 1
Status: Recruiting
Date: 2026-02-10
A Study of Teclistamab and Mezigdomide in People With Multiple Myeloma
CTID: NCT07105059
Phase: Phase 1
Status: Recruiting
Date: 2026-02-09
A Safety, PK and Efficacy Study of CC-92480 Monotherapy and in Combination With Dexamethasone in Subjects With Relapsed and Refractory Multiple Myeloma (RRMM)
CTID: NCT03374085
Phase: Phase 1/Phase 2
Status: Terminated
Date: 2026-02-09
Elotuzumab, CC-92480, and Dexamethasone for the Treatment of Relapsed or Refractory Myeloma After CD38- and BCMA-Targeted Therapies
CTID: NCT05981209
Phase: Phase 1
Status: Recruiting
Date: 2026-02-02
A Study to Determine the Recommended Dose and Schedule, and Evaluate the Safety and Preliminary Efficacy of Mezigdomide in Combination With Elranatamab in Participants With Relapsed and/or Refractory Multiple Myeloma
CTID: NCT06988488
Phase: Phase 1/Phase 2
Status: Recruiting
Date: 2026-02-02
Ziftomenib + Mezigdomide in Adolesc. and Adults w/ R/R AML
CTID: NCT07355335
Phase: Phase 1
Status: Not yet recruiting
Date: 2026-01-22
A Study of Revumenib and Mezigdomide in People With Leukemia
CTID: NCT07356154
Phase: Phase 1/Phase 2
Status: Recruiting
Date: 2026-01-21
A Phase 3, Two-Stage, Randomized, Multicenter, Open-Label Study Comparing CC-92480, Bortezomib And Dexamethasone (480Vd) Versus Pomalidomide, Bortezomib And Dexamethasone (PVd) In Subjects With Relapsed Or Refractory Multiple Myeloma (RRMM)
EudraCT: 2021-001957-30
Phase: Phase 3
Status: Ongoing, Trial now transitioned
Date: 2022-09-09
An Exploratory Phase 1b/2a Multicenter, Open-Label, Novel-Novel Combination Study to
EudraCT: 2021-005167-51
Phase: Phase 1, Phase 2
Status: Ongoing, Trial now transitioned
Date: 2022-08-24
A Phase 1/2, Multicenter, Open-label, Study to Determine the Recommended Dose and Regimen, and Evaluate the Safety and Preliminary Efficacy of CC-92480 in Combination with Standard Treatments in Subjects with Relapsed or Refractory Multiple Myeloma (RRMM) and Newly Diagnosed Multiple Myeloma (NDMM)
EudraCT: 2018-004767-31
Phase: Phase 1, Phase 2
Status: Ongoing, Trial now transitioned, Completed
Date: 2019-12-02
A Phase 1/2 Multicenter, Open-label Study to Assess the Safety, Pharmacokinetics and Efficacy of CC-92480 Monotherapy and in Combination with Dexamethasone in Subjects with Relapsed and Refractory Multiple Myeloma
EudraCT: 2017-001236-19
Phase: Phase 1, Phase 2
Status: GB - no longer in EU/EEA, Trial now transitioned, Completed
Date: 2018-02-13
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