| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MFI-8 targets mitofusin-1 (MFN1) and mitofusin-2 (MFN2), which are key proteins involved in mitochondrial fusion. By inhibiting these mitofusins, MFI-8 disrupts the fusion process, leading to a shift towards mitochondrial fission. This results in a significant reduction in the mitochondrial aspect ratio (a measure of mitochondrial elongation). The compound binds to the HR2 domain of MFN2.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
MFI8（20 μM；6 小时）抑制线粒体融合蛋白介导的线粒体活性，从而诱导线粒体分裂，并显著降低线粒体长宽比（EC50 = 4.8 μM）[1]。MFI8 符合药效团模型的要求，是一种能够与线粒体融合蛋白结合的功能基团。MFI8 通过与 MFN2 的 HR2 结构域结合，改变线粒体功能以及 MFN 的结构和复合物 [1]。MFI8（0 – 20 μM；6 小时）表现出浓度依赖性的 caspase-3/7 活性增加、细胞色素 c 释放增加以及依赖于促分裂原的膜电位降低。此外，MFI8 与 BV6 SMAC（末次半胱天冬酶激活剂）模拟物联合使用可导致 DNA 损伤和细胞死亡 [1]。
体外实验表明，MFI-8（20 μM；6 小时）可抑制线粒体融合蛋白介导的线粒体活性，诱导线粒体分裂。它能显著降低线粒体长宽比，EC50 为 4.8 μM。在 20 μM 浓度下，它能显著降低线粒体长宽比。该化合物符合药效团模型的要求，并具有与线粒体融合蛋白结合的功能基团。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
现有资料中未提供MFI-8的具体体内活性数据。作为一种调节线粒体分裂的化合物，它可用于研究衰老和线粒体动力学受损的疾病。然而，所引用的参考文献中并未描述任何具体的体内研究或疗效数据。
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| 酶活实验 |
针对 MFI-8 的无细胞检测方法包括测量其与 MFN2 的 HR2 结构域的结合能力，或其在体外抑制线粒体融合蛋白介导的膜融合的能力。这些检测通常使用纯化的蛋白质，并评估化合物破坏蛋白质-蛋白质相互作用或膜融合活性的能力。现有文献中并未详细描述具体的实验方案。
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| 细胞实验 |
MFI-8 的细胞活性检测通常包括评估其对线粒体形态的影响。将细胞用该化合物处理后，用荧光染料或线粒体靶向荧光蛋白标记线粒体。然后使用图像分析软件测量线粒体的长宽比。通过测量长宽比的降低来量化该化合物诱导线粒体分裂的能力。
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| 动物实验 |
现有文献中未描述MFI-8的体内动物实验。作为一种调节线粒体分裂的化合物，它可用于衰老或线粒体疾病动物模型的研究。然而，目前尚无具体的实验方案或数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MFI-8 的分子式为 C16H18ClNO，分子量为 275.77 g/mol。其 IUPAC 名称为 4-氯-2-(1-((2,3-二甲基苯基)氨基)乙基)苯酚。现有资料中未提供具体的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。作为一种研究化合物，它适用于临床前研究。粉末应储存于 -20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供MFI-8的毒性数据。作为一种研究用化合物，它仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵守标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MFI-8（CAS：694488-83-0）是一种线粒体融合蛋白-1和-2的小分子抑制剂，也称为MFI8。该化合物能促进线粒体分裂，EC50值为4.8 μM。它用于线粒体动力学和衰老的研究。该化合物尚未获批上市，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C16H18CLNO
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|---|---|
| 分子量 |
275.773223400116
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| 精确质量 |
275.107
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| CAS号 |
694488-83-0
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| PubChem CID |
2947511
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.8
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| tPSA |
32.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
286
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1(O)=CC=C(Cl)C=C1C(NC1=CC=CC(C)=C1C)C
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| InChi Key |
DYILWFVSLLZIIR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H18ClNO/c1-10-5-4-6-15(11(10)2)18-12(3)14-9-13(17)7-8-16(14)19/h4-9,12,18-19H,1-3H3
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| 化学名 |
4-chloro-2-[1-(2,3-dimethylanilino)ethyl]phenol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~362.62 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6262 mL | 18.1311 mL | 36.2621 mL | |
| 5 mM | 0.7252 mL | 3.6262 mL | 7.2524 mL | |
| 10 mM | 0.3626 mL | 1.8131 mL | 3.6262 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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