| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
MG115 targets the proteasome, specifically inhibiting its chymotrypsin-like activity. The proteasome is a multi-catalytic protease complex that degrades ubiquitinated proteins, playing a critical role in the regulation of protein turnover, cell cycle progression, and apoptosis. By inhibiting the proteasome, MG115 prevents the degradation of pro-apoptotic proteins, such as p53 and Bax, and promotes the accumulation of ubiquitinated proteins, leading to apoptosis. MG115's inhibition of the proteasome makes it a valuable tool for studying proteasome function and the ubiquitin-proteasome system.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
MG-115（0.1–10 μM；24 小时）可剂量依赖性地降低 HepG2 细胞的活力 [3]。在 24 小时内，MG-115（0.1–10 μM）可增强 CWK18 DNA 浓缩物介导的报告基因表达 [3]。体外实验表明，MG115 是一种强效、选择性且可逆的蛋白酶体类胰凝乳蛋白酶活性抑制剂。它能抑制泛素化蛋白的降解，并促进癌细胞系的凋亡。在基于细胞的实验中，MG115 处理导致泛素化蛋白的积累、促凋亡蛋白表达的增加以及细胞凋亡的诱导。采用流式细胞术和 MTT 法评估了该化合物对细胞周期进程和细胞活力的影响。这些研究证实了该化合物作为蛋白酶体抑制剂的作用机制。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
MG115在体内已因其在癌症研究中的潜力而受到研究。该化合物通过抑制蛋白酶体，可在动物癌症模型中诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长。MG115已在临床前研究中得到评估，并显示出抗肿瘤活性。需要进行全面的体内疗效研究以充分表征其治疗潜力。MG115是研究蛋白酶体功能和细胞凋亡的宝贵研究工具。
|
| 酶活实验 |
MG115的体外酶活性测定包括测量其对蛋白酶体类胰凝乳蛋白酶活性的抑制作用。将蛋白酶体与荧光肽底物（例如Suc-LLVY-AMC）和不同浓度的MG115孵育。通过荧光法测定底物的裂解情况，并计算IC₅₀值。这些测定证实了该化合物作为蛋白酶体抑制剂的作用机制。
|
| 细胞实验 |
细胞活力检测 [3]
细胞类型： HepG2 细胞 测试浓度： 0.1、1、2、5、10 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 细胞活力呈剂量依赖性下降。抑制蛋白酶体活性，IC50 为 2 μM。 体外细胞实验评估了 MG115 对蛋白酶体功能和细胞凋亡的影响。培养细胞并用 MG115 处理，通过 Western blot 检测泛素化蛋白的积累。通过测量 caspase-3/7 活性或 Annexin V 染色定量细胞凋亡。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 检测评估细胞活力。这些检测证实了该化合物作为蛋白酶体抑制剂的功能活性。 |
| 动物实验 |
已在小鼠异种移植瘤模型中开展了MG115的体内动物实验。荷瘤小鼠通过多种给药途径接受MG115治疗。采用游标卡尺测量监测肿瘤生长，并计算肿瘤生长抑制率。通过免疫组织化学评估肿瘤组织中泛素化蛋白的积累和细胞凋亡情况。开展药代动力学研究以确定该化合物的半衰期、清除率和组织分布。目前正在进行全面的体内研究。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
MG115的药代动力学（PK）数据有限。该化合物的分子量为474.60 g/mol，可溶于DMSO。其代谢稳定性、半衰期和生物利用度尚未得到充分表征。需要开展全面的ADME研究以全面了解MG115的药代动力学特征。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MG115的毒性特征尚未得到充分阐明。在实验室环境中，应将MG115作为危险化学品处理。处理该化合物时应使用适当的个人防护装备。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。需要进行全面的毒理学研究。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
N-[(2S)-4-甲基-1-[[(2S)-4-甲基-1-氧代-1-[[(2S)-1-氧代戊烷-2-基]氨基]戊烷-2-基]氨基]-1-氧代戊烷-2-基]氨基甲酸酯（苄基）是一种肽。
MG115 是一种强效、选择性且可逆的蛋白酶体抑制剂。其分子式为 C₂₅H₃₈N₄O₅，分子量为 474.60 g/mol。MG115 可抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，从而阻止泛素化蛋白的降解并促进细胞凋亡。该化合物因其在癌症研究中的潜在应用价值而备受关注。MG115 是研究蛋白酶体功能和细胞凋亡的重要研究工具。 |
| 分子式 |
C25H39N3O5
|
|---|---|
| 分子量 |
461.59426
|
| 精确质量 |
461.288
|
| 元素分析 |
C, 65.05; H, 8.52; N, 9.10; O, 17.33
|
| CAS号 |
133407-86-0
|
| PubChem CID |
9868928
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
678.8±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
364.3±31.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.508
|
| LogP |
5.41
|
| tPSA |
113.6
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
15
|
| 重原子数目 |
33
|
| 分子复杂度/Complexity |
617
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
CCC[C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC(OCC1=CC=CC=C1)=O)CC(C)C)=O)CC(C)C)=O)C=O
|
| InChi Key |
QEJRGURBLQWEOU-FKBYEOEOSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C25H39N3O5/c1-6-10-20(15-29)26-23(30)21(13-17(2)3)27-24(31)22(14-18(4)5)28-25(32)33-16-19-11-8-7-9-12-19/h7-9,11-12,15,17-18,20-22H,6,10,13-14,16H2,1-5H3,(H,26,30)(H,27,31)(H,28,32)/t20-,21-,22-/m0/s1
|
| 化学名 |
benzyl N-[(2S)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-oxo-1-[[(2S)-1-oxopentan-2-yl]amino]pentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamate
|
| 别名 |
MG115; MG-115; MG 115; Z-LL-Nva-CHO; ASD 4955; ASD-4955; ASD4955; Z-Leu-Leu-Norvalinal; Z-LLnV
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~216.64 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1664 mL | 10.8321 mL | 21.6642 mL | |
| 5 mM | 0.4333 mL | 2.1664 mL | 4.3328 mL | |
| 10 mM | 0.2166 mL | 1.0832 mL | 2.1664 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
