| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AC50: 3.29 μM (miR-21)[1]
microRNA-21-IN-2 targets microRNA-21 (miR-21), an oncogenic microRNA that regulates multiple target genes involved in cancer progression. miR-21 is overexpressed in many cancer types and promotes cell proliferation, migration, invasion, and metastasis while inhibiting apoptosis. By inhibiting miR-21, the compound may restore the expression of tumor suppressor genes and other miR-21 targets, thereby suppressing cancer cell growth and survival. The compound acts on the Epigenetics pathway. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
microRNA-21-IN-2能够抑制miR-21的活性，其AC50值为3.29 μM[1]。
microRNA-21-IN-2是一种潜在的miR-21抑制剂，其AC50值为3.29 μM。该化合物可用于癌症研究。作为致癌miR-21的抑制剂，它可能通过恢复miR-21靶基因的表达来抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。然而，除AC50值外，关于其体外活性的详细数据仍然有限。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
由于microRNA-21-IN-2主要是一种用于体外研究的工具，因此其体内活性数据有限。作为一种miR-21抑制剂，它可能通过抑制致癌miR-21的功能并恢复抑癌基因的表达，在体内发挥潜在的抗肿瘤活性。然而，目前尚未有大量关于其体内疗效的详细报道。该化合物可用于小鼠异种移植模型，以评估其抗肿瘤活性和潜在的癌症治疗价值。
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| 酶活实验 |
miR-21抑制实验采用基于细胞的报告系统进行。将含有miR-21结合位点（位于3'UTR）的荧光素酶报告基因构建体转染至细胞中。加入不同浓度的microRNA-21-IN-2，并通过检测荧光素酶活性来评估miR-21的抑制情况。或者，也可以在化合物处理后通过qPCR定量miR-21的水平。根据浓度-反应曲线确定AC50值为3.29 μM。
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| 细胞实验 |
将高表达 miR-21 的癌细胞系接种于多孔板中，并用不同浓度的 microRNA-21-IN-2 处理 24-72 小时。采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法检测细胞活力。通过 qPCR 定量 miR-21 水平。采用 qPCR 或 Western blot 分析 miR-21 靶基因（例如 PTEN、PDCD4、SPRY1）的表达。进行细胞增殖、凋亡和迁移/侵袭实验，以评估 miR-21 抑制的功能效应。
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| 动物实验 |
microRNA-21-IN-2 的体内研究通常包括将药物施用于异种移植瘤模型中的荷瘤小鼠。该化合物可通过腹腔注射或口服途径以不同剂量给药。每 2-3 天测量一次肿瘤体积。检测肿瘤组织中 miR-21 的水平和靶基因的表达，以确认其是否与靶点结合。然而，由于 microRNA-21-IN-2 主要是一种研究工具，因此已发表的详细体内实验方案有限。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
microRNA-21-IN-2 的分子式为 C17H15N3O3S，分子量为 341.38。该化合物为固体，应在 -20°C 下保存以保持长期稳定性。它可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。该化合物仅供研究使用，用于研究 miR-21 在癌症生物学中的功能。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于microRNA-21-IN-2是一种研究性化合物，其毒理学数据有限。作为一种miR-21抑制剂，其潜在毒性可能与miR-21在正常组织中的生物学功能有关。该化合物应在实验室中采取适当的安全预防措施进行操作。在细胞培养中，该化合物通常以接近其AC50值（3.29 μM）的浓度使用，在短期实验中通常耐受性良好。任何治疗性药物的开发都需要进行标准的临床前安全性评估。
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| 参考文献 |
[1]. Qihong Huang, et al. Microrna modulators and method for identifying and using the same. Patent. US20100196357A1.
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| 其他信息 |
microRNA-21-IN-2 是一种潜在的 miR-21 抑制剂，其 AC50 值为 3.29 μM。miR-21 是一种致癌性 microRNA，在多种癌症中过表达，并与不良预后相关。通过抑制 miR-21，该化合物可能具有癌症研究和治疗的潜力。该化合物作用于表观遗传通路，可作为研究试剂用于研究 microRNA 在癌症生物学中的功能。
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| 分子式 |
C17H15N3O3S
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|---|---|
| 分子量 |
341.384302377701
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| 精确质量 |
341.083
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| CAS号 |
303018-40-8
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| PubChem CID |
1537239
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| 外观&性状 |
Light yellow to light brown solid powder
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| LogP |
2.9
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| tPSA |
110
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
509
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC(=NC(=C1C#N)SCC(=O)NC2=CC3=C(C=C2)OCO3)C
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| InChi Key |
FWGGPUIEAQRLDJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H15N3O3S/c1-10-5-11(2)19-17(13(10)7-18)24-8-16(21)20-12-3-4-14-15(6-12)23-9-22-14/h3-6H,8-9H2,1-2H3,(H,20,21)
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| 化学名 |
N-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(3-cyano-4,6-dimethylpyridin-2-yl)sulfanylacetamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 9.09 mg/mL (26.63 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9293 mL | 14.6464 mL | 29.2929 mL | |
| 5 mM | 0.5859 mL | 2.9293 mL | 5.8586 mL | |
| 10 mM | 0.2929 mL | 1.4646 mL | 2.9293 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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