| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Minerval's mechanism of action is multifaceted. It binds to the plasma membrane and alters its lipid organization, which affects the localization and activity of membrane-associated signaling proteins. It is also a fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor, which may contribute to its anti-tumor effects by modulating the endocannabinoid system. By disrupting membrane organization, Minerval can affect the function of key signaling pathways involved in cell proliferation and survival, leading to cell cycle arrest and apoptosis. It has been shown to impair cancer cell growth and induce proteolytic cleavage of PARP, a molecular marker of apoptosis.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
(Rac)-艾卓油酸（25-75 μM；72 小时）以浓度和时间依赖的方式抑制 Jurkat 细胞的生长，IC50 约为 40 μM [1]。凋亡分子标志物 PARP 会被蛋白酶切割，而 (Rac)-艾卓油酸（25-50 μM；72 小时）会导致这一过程显著且呈浓度依赖性地增加 [1]。
体外实验表明，Minerval（25-75 μM）以时间和浓度依赖的方式抑制 Jurkat 细胞的生长，IC50 约为 40 μM。在 25-50 μM 的浓度下处理 72 小时，Minerval 会诱导 PARP 蛋白水解切割的显著且呈浓度依赖性增加，而 PARP 蛋白水解切割是细胞凋亡的标志。这些效应在 Jurkat 细胞（一种人 T 细胞白血病细胞系）中观察到。该化合物的活性特点是能够破坏膜组织并诱导细胞凋亡信号，使其成为研究脂质在癌细胞死亡中作用的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在感染了Jurkat细胞的裸鼠中，(Rac)-idroxioleic acid已被证明能显著抑制肿瘤生长[1]。
体内实验表明，Minerval能显著抑制携带Jurkat细胞异种移植瘤的裸鼠的肿瘤生长。一项使用6周龄雄性裸鼠的研究表明，每日口服600 mg/kg剂量的Minerval，持续21天，可显著抑制肿瘤生长。这种体内疗效表明该化合物具有作为抗癌药物的潜力，并支持对其进行进一步研究。Minerval的口服生物利用度是其体内活性的关键因素。 |
| 酶活实验 |
由于Minerval的作用机制涉及膜相互作用和酶抑制，因此其体外酶/受体结合研究并不常见。其作为脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）抑制剂的活性可通过酶活性测定进行评估。在这些测定中，将重组FAAH与底物在不同浓度的Minerval存在下孵育，并测量底物水解的抑制情况。这些研究有助于表征其作为FAAH抑制剂的效力。然而，其主要的抗肿瘤机制被认为与其对膜组织的影响有关，而非FAAH抑制。
|
| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： Jurkat 细胞 测试浓度： 25 μM、50 μM、75 μM 孵育时间： 24 小时、48 小时、72 小时 实验结果： Jurkat 细胞的生长受到时间和浓度依赖性的影响。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： Jurkat 细胞 测试浓度： 25 μM、50 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： PARP 蛋白水解切割显著增加，且呈浓度依赖性。 体外细胞实验用于研究 Minerval 对癌细胞的影响。在这些实验中，用该化合物处理癌细胞系，例如 Jurkat 细胞。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 等标准检测方法评估细胞活力，以确定 IC50 值。通过蛋白质印迹法检测 PARP 的蛋白水解切割来评估细胞凋亡。还可以通过流式细胞术进行细胞周期分析，以确定细胞周期阻滞的阶段。这些试验证实了该化合物的作用机制及其作为抗癌剂的潜力。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 6周龄雄性裸鼠（Jurkat细胞异种移植模型）[1]
剂量： 600 mg/kg 给药途径： 口服；每日一次；持续21天 实验结果： 显著抑制肿瘤生长。 Minerval的体内动物研究是在异种移植小鼠模型中进行的。在一项研究中，将Jurkat细胞植入裸鼠体内，然后用Minerval进行治疗。该化合物以600 mg/kg的剂量每日口服给药，持续21天。主要终点是肿瘤生长抑制，与对照组相比，治疗组的肿瘤生长显著降低。这些研究对于证明该化合物的体内疗效以及支持其作为治疗药物的潜力至关重要。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Minerval的药代动力学特性包括其分子量为298.46 g/mol，分子式为C18H34O3。它是一种小分子亲脂性化合物，这是脂肪酸衍生物的典型特征。其化学名称为(9Z)-2-羟基十八碳-9-烯酸。它在DMSO中的溶解度为100 mg/mL。动物研究表明，口服给药后Minerval具有良好的生物利用度。然而，现有资料并未提供关于其半衰期、代谢和排泄的具体数据。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于Minerval是一种研究用化合物，其毒理学数据有限。它的主要价值在于作为研究脂质生物学和癌症的工具。虽然具体的毒性特征尚未明确，但其改变膜结构和抑制FAAH的机制可能产生显著的生理效应。若要将其开发为治疗药物，则需要进行全面的安全性研究。与所有研究用化学品一样，应采取适当的实验室安全预防措施进行操作。
|
| 参考文献 |
[1]. Llado V, et al. Minerval induces apoptosis in Jurkat and other cancer cells. J Cell Mol Med. 2010 Mar;14(3):659-70.
|
| 其他信息 |
2-羟基油酸（2-hydroxyoleic acid）是一种通过在油酸的2位引入羟基而形成的2-羟基脂肪酸。它是一种生物利用度高的合成羟基化脂肪酸，能够调节癌细胞膜的脂质含量，并诱导多种癌细胞系发生细胞周期阻滞和凋亡。它具有抗肿瘤、诱导细胞凋亡和降血压作用。2-羟基油酸是一种2-羟基脂肪酸、长链脂肪酸和羟基单不饱和脂肪酸，其功能与油酸相关，并且是2-羟基油酸酯的共轭酸。阿卓洛尔油酸（Adrolol oleic acid，ADO）是一种生物利用度高的合成油酸类似物，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，ADO激活鞘磷脂合成酶（SMS），从而增加肿瘤细胞膜中鞘磷脂（SM）和二酰甘油（DAG）的浓度，并降低膜中磷脂酰乙醇胺（PE）和磷脂酰胆碱（PC）的水平。这恢复了膜脂的正常水平和比例。通过恢复正常的膜脂结构和组成，该药物抑制膜蛋白相关信号传导以及某些肿瘤细胞中异常信号通路（包括Ras/MAPK和PI3K/AKT通路）的活性。这抑制肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞分化，并最终导致细胞死亡。
Minerval是一种仅供研究使用的化合物，作为脂肪酸酰胺水解酶抑制剂和抗肿瘤药物发挥作用。其CAS号为56472-29-8。它也被称为2-羟基油酸、2-OHOA和(Rac)-异羟基油酸。它通过与细胞膜结合并改变脂质结构，诱导癌细胞发生细胞周期阻滞和凋亡。在小鼠异种移植模型中已显示出疗效。它并非获批药物，仅用于非临床研究用途。 |
| 分子式 |
C18H34O3
|
|---|---|
| 分子量 |
298.46
|
| 精确质量 |
298.251
|
| CAS号 |
56472-29-8
|
| PubChem CID |
9796304
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| LogP |
5.079
|
| tPSA |
57.53
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
15
|
| 重原子数目 |
21
|
| 分子复杂度/Complexity |
261
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CCCCCCCC/C=C\CCCCCCC(C(=O)O)O
|
| InChi Key |
JBSOOFITVPOOSY-KTKRTIGZSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C18H34O3/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17(19)18(20)21/h9-10,17,19H,2-8,11-16H2,1H3,(H,20,21)/b10-9-
|
| 化学名 |
(Z)-2-hydroxyoctadec-9-enoic acid
|
| 别名 |
2 OHOA; 2OHOA; 2-OHOA
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~335.05 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3505 mL | 16.7527 mL | 33.5053 mL | |
| 5 mM | 0.6701 mL | 3.3505 mL | 6.7011 mL | |
| 10 mM | 0.3351 mL | 1.6753 mL | 3.3505 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
