| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Miriplatin targets DNA through the formation of platinum-DNA adducts. As a platinum-based alkylating agent, miriplatin forms covalent crosslinks with DNA, primarily at N7 positions of guanine bases. These DNA adducts interfere with DNA replication and transcription, leading to cell cycle arrest and apoptosis. Miriplatin is a lipophilic platinum complex containing myristates as leaving groups. When suspended in Lipiodol, the compound is selectively delivered to the liver and gradually releases active platinum compounds in tumor tissue. The lipophilic nature of miriplatin allows for selective retention in tumor tissues, enhancing its therapeutic efficacy while minimizing systemic toxicity. The compound's mechanism of action is similar to other platinum-based drugs such as cisplatin, but its unique formulation provides targeted delivery to liver tumors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
米铂（Mireplatin/LPD，100 μg/mL）悬浮于碘油中时，可减缓AH109A细胞的增殖，生成铂-DNA加合物，并诱导细胞凋亡[2]。体外实验表明，米铂对肝细胞癌细胞具有显著的抗癌活性。米铂（100 μg/mL）悬浮于碘油中时，可减缓AH109A细胞的增殖，生成铂-DNA加合物，并诱导细胞凋亡。在细胞实验中，可以评估米铂对癌细胞增殖、凋亡和DNA损伤的影响。该化合物可形成铂-DNA加合物，可通过原子吸收光谱法或免疫测定法进行检测。米铂体外抗肝细胞癌细胞的活性支持其在经导管动脉化疗栓塞术（TACE）治疗肝细胞癌中的应用。与其他铂类抗癌药物相比，该化合物的毒性较小，这是一个优势。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在携带AH109A肿瘤细胞的大鼠中，使用碘油中的米利铂（0.02-0.4 mg/20 μL）可实现剂量依赖性的肿瘤生长速率降低[1]。用米利铂/碘油（400 μg/只）治疗携带AH109A细胞的大鼠，肿瘤生长显著减少[2]。
体内研究表明，米利铂对肝细胞癌的治疗有效。该化合物用于经导管动脉化疗栓塞术（TACE），将其悬浮于碘油中，然后注射到肝动脉，从而实现对肝脏肿瘤的选择性递送。米利铂选择性地递送到肝脏；铂和放射性成分逐渐释放到体循环中，并经尿液排出。已在肾功能受损的犬中研究了该化合物的药代动力学。与其他铂类抗癌药物相比，米利铂的毒性较低。该化合物独特的配方使其能够选择性地滞留在肿瘤组织中，从而提高治疗效果并最大限度地降低全身毒性。米利铂已在日本获批用于治疗肝细胞癌。 |
| 酶活实验 |
体外米铂检测通常包括铂-DNA加合物的形成和细胞毒性测定。在DNA加合物研究中，用米铂处理癌细胞，然后提取DNA。铂-DNA加合物的测定可通过原子吸收光谱法或使用特异性抗体的免疫测定法进行。在细胞毒性研究中，用不同浓度的米铂处理癌细胞，并使用MTT或刃天青还原法评估细胞活力。细胞凋亡的评估可通过流式细胞术或检测caspase活性进行。在研究其作用机制的研究中，会进行细胞周期分析和DNA损伤标志物表达的评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中，米利铂的活性检测采用肝癌细胞系，例如AH109A。将细胞培养于适宜的培养基中，并用不同浓度的米利铂处理，米利铂可单独使用或悬浮于碘油中。采用MTT或刃天青还原等标准方法评估细胞增殖。通过流式细胞术或检测caspase活性来评估细胞凋亡。采用原子吸收光谱法或免疫分析法检测铂-DNA加合物的形成。通过流式细胞术评估该化合物对细胞周期分布的影响。通过蛋白质印迹法评估该化合物对信号通路的影响。
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| 动物实验 |
米利铂的体内动物实验采用肝细胞癌模型。在经导管动脉化疗栓塞术（TACE）研究中，使用肝肿瘤动物模型，并将悬浮于碘油中的米利铂注射到肝动脉。通过影像学或组织学评估来测量肿瘤生长情况。在药代动力学研究中，给动物注射米利铂，并通过原子吸收光谱法测量血浆和组织中的铂浓度。在毒理学研究中，给动物注射不同剂量的米利铂，并评估其不良反应。给药方案根据实验目的而有所不同。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
米利铂的药代动力学特性已在临床前研究中得到表征。米利铂可选择性地递送至肝脏；铂和放射性成分逐渐释放到体循环中，并经尿液排出。在肾功能受损的犬中，已研究了该化合物的药代动力学。米利铂的分子量为782.01，分子式为C₃₄H₇₀N₂O₅Pt。该化合物独特的配方使其能够选择性地滞留在肿瘤组织中，从而提高治疗效果并最大限度地降低全身毒性。该化合物的药代动力学特性支持其用于肝细胞癌的经导管动脉化疗栓塞术（TACE）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
与其他铂类抗癌药物相比，米铂的毒性较低。常见不良反应包括骨髓抑制、肝毒性和胃肠道紊乱。该化合物选择性地靶向肝脏，因此与顺铂或其他铂类药物相比，其全身毒性可能较低。然而，与所有铂类药物一样，米铂也可能引起肾毒性、神经毒性和耳毒性。肾功能不全或既往有肝病的患者应谨慎使用该化合物。米铂已在日本获批用于治疗肝细胞癌。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
米铂水合物是一种亲脂性铂络合物，用于经导管动脉化疗栓塞术（TACE）治疗肝细胞癌。它含有肉豆蔻酸酯作为离去基团，易于悬浮于碘油中。当悬浮于碘油中时，米铂（100 μg/mL）可减缓AH109A细胞的增殖，产生铂-DNA加合物，并诱导细胞凋亡。米铂选择性地递送至肝脏；铂和放射性成分逐渐释放到体循环中，并经尿液排出。与其他铂类抗癌药物相比，米铂的毒性较低。其分子量为782.01，分子式为C₃₄H₇₀N₂O₅Pt。米铂是一种有效的化疗药物，也是一种烷化剂。
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| 分子式 |
C34H70N2O5PT
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|---|---|
| 分子量 |
782.008014202118
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| 精确质量 |
781.493
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| CAS号 |
250159-48-9
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| 相关CAS号 |
Miriplatin;141977-79-9
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| PubChem CID |
23725065
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
8.423
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| tPSA |
141.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
22
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
212
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
NC1CCCCC1N.[O-]C(CCCCCCCCCCCCC)=O.[O-]C(CCCCCCCCCCCCC)=O.O.[Pt+2]
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| InChi Key |
LWDBMUAJGMXQAY-GSEQGPDBSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/2C14H28O2.C6H14N2.H2O.Pt/c2*1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14(15)16;7-5-3-1-2-4-6(5)8;;/h2*2-13H2,1H3,(H,15,16);5-6H,1-4,7-8H2;1H2;/q;;;;+2/p-2/t;;5-,6-;;/m..1../s1
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| 化学名 |
(1R,2R)-cyclohexane-1,2-diamine;platinum(2+);tetradecanoate;hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2788 mL | 6.3938 mL | 12.7876 mL | |
| 5 mM | 0.2558 mL | 1.2788 mL | 2.5575 mL | |
| 10 mM | 0.1279 mL | 0.6394 mL | 1.2788 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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