| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mitochondria (damaged organelles). Mitochondria degrader-1 targets damaged mitochondria and induces their degradation through the autophagy mechanism (mitophagy). By promoting the clearance of dysfunctional mitochondria, the compound maintains cellular homeostasis and may protect against diseases associated with mitochondrial dysfunction, including neurodegenerative and metabolic disorders.
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| 体外研究 (In Vitro) |
线粒体降解剂-1可诱导受损线粒体的自噬降解。体外研究表明，该化合物可促进线粒体自噬，从而清除细胞内功能异常的线粒体。这种活性可能通过评估线粒体质量、膜电位以及线粒体与自噬标志物（如LC3）的共定位来衡量。参考文献中未详细说明其具体效力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
参考文献中未提供线粒体降解剂-1的体内活性数据。根据其作用机制，体内研究可能需要采用神经退行性疾病（例如帕金森病或阿尔茨海默病模型）、代谢紊乱或年龄相关疾病的动物模型，通过全身给药来评估该化合物对疾病表型的缓解作用。
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| 酶活实验 |
参考文献中未明确详细说明。典型的线粒体自噬检测方法是用线粒体解偶联剂（例如CCCP）处理细胞以诱导线粒体损伤，然后加入线粒体降解剂-1。线粒体自噬的评估方法包括：通过免疫荧光检测线粒体与LC3的共定位、通过Western blot检测线粒体蛋白降解，或使用线粒体自噬报告系统（例如mt-Keima）。
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| 细胞实验 |
将细胞（例如 HeLa 细胞或神经元细胞系）用不同浓度的线粒体降解剂-1 处理 6-24 小时。采用 MTT 法或 Seahorse 代谢分析评估线粒体功能。通过蛋白质印迹法检测线粒体蛋白（例如 TOM20、COXIV）或使用线粒体自噬特异性染料进行流式细胞术分析，从而定量线粒体自噬。
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| 动物实验 |
参考文献中未提供线粒体降解剂-1的动物实验方案。典型的线粒体自噬诱导剂体内研究可能采用神经退行性疾病小鼠模型（例如MPTP诱导的帕金森病模型），每日通过灌胃或腹腔注射给药，持续2-4周，随后评估脑组织中的线粒体功能、运动行为和神经病理学变化。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
线粒体降解剂-1的分子量为758.30，分子式为C33H49ClFN7O8S。它可溶于DMSO（浓度≥100 mg/mL，131.87 mM）。粉末状应储存于-20℃；溶液状储存于-80℃可稳定保存6个月。体内制剂可使用多种助溶剂体系（例如，10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% 生理盐水）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
参考文献中未提供线粒体降解剂-1的毒性数据。作为一种诱导线粒体自噬的研究工具，任何潜在的治疗用途都需要进行全面的毒性研究。该化合物仅供研究使用，操作时应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
线粒体降解剂-1（专利WO2019013181A1中的实施例5）是一种尚未获准用于临床的研究化合物。它是一种化学工具，用于研究受损线粒体在疾病中的作用，并验证线粒体自噬作为一种治疗策略的有效性。该化合物可能应用于多种线粒体功能障碍致病的疾病领域。
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| 分子式 |
C33H49CLFN7O8S
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|---|---|
| 分子量 |
758.30
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| 精确质量 |
757.303
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| CAS号 |
2241669-05-4
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| PubChem CID |
142408984
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow ointment
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| LogP |
1.4
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| tPSA |
215
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
28
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| 重原子数目 |
51
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| 分子复杂度/Complexity |
1050
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC(=O)N[C@@H](CSC1=NC2=C(N1CC3=CC=C(C=C3)F)N=C(NC2=O)N)C(=O)NCCOCCOCCOCCOCCOCCCCCCCl
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| InChi Key |
JIUOEUKVQTVYRY-MHZLTWQESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H49ClFN7O8S/c1-24(43)38-27(23-51-33-39-28-29(40-32(36)41-31(28)45)42(33)22-25-6-8-26(35)9-7-25)30(44)37-11-13-47-15-17-49-19-21-50-20-18-48-16-14-46-12-5-3-2-4-10-34/h6-9,27H,2-5,10-23H2,1H3,(H,37,44)(H,38,43)(H3,36,40,41,45)/t27-/m0/s1
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| 化学名 |
(2R)-2-acetamido-3-[[2-amino-9-[(4-fluorophenyl)methyl]-6-oxo-1H-purin-8-yl]sulfanyl]-N-[2-[2-[2-[2-[2-(6-chlorohexoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethyl]propanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~131.87 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3187 mL | 6.5937 mL | 13.1874 mL | |
| 5 mM | 0.2637 mL | 1.3187 mL | 2.6375 mL | |
| 10 mM | 0.1319 mL | 0.6594 mL | 1.3187 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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