| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mivacurium targets nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) at the neuromuscular junction, where it acts as a competitive antagonist. By binding to the receptor, it prevents acetylcholine from depolarizing the muscle endplate, thereby inhibiting muscle contraction. It also exhibits activity at muscarinic M2 and M3 receptors, which may contribute to its side effect profile. Its mechanism is non-depolarizing, meaning it does not cause initial muscle fasciculations.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
米库氯铵以剂量依赖的方式诱导LAD2细胞脱颗粒。NC-HEK293细胞不受米库氯铵刺激,而MRGPRX2-HEK293细胞则受其刺激。在用靶向MRGPRX2的小干扰siRNA处理的LAD2细胞中,米库氯铵仅诱导少量介质释放[1]。
体外实验已对米库氯铵的受体结合和功能活性进行了表征。它作为nAChR和毒蕈碱M2和M3受体的拮抗剂,其ED50值分别为0.08、0.3和0.1 mg/kg。其活性呈浓度依赖性,并且其作用可被新斯的明等乙酰胆碱酯酶抑制剂逆转。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
米库氯铵可诱导C57野生型小鼠肥大细胞释放组胺并导致体温过低,从而产生假性过敏反应[1]。米库氯铵的作用持续时间不到十分钟,且在血浆中迅速水解。氯化米库氯铵的诸多优点包括起效迅速、无神经毒性以及不会改变心率[1]。
在体内,米库氯铵通过静脉注射给药以达到肌肉松弛的效果。它起效迅速且作用持续时间短,因此适用于短时手术。其作用通过血浆胆碱酯酶的水解而终止。该化合物已应用于临床麻醉实践中。 |
| 酶活实验 |
米库铵的体外受体结合试验包括使用放射性配体结合技术测定其对烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)和毒蕈碱受体的亲和力。将表达这些受体的细胞膜制备物与放射性标记的配体和不同浓度的米库铵一起孵育。通过竞争性结合曲线确定Ki或IC50值。
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| 细胞实验 |
由于米伐库铵的作用是通过神经肌肉接头处的受体拮抗作用介导的,因此通常不进行细胞活性测定。其活性评估是通过功能性测定,测量离体神经肌肉标本的肌肉收缩情况来进行的。
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| 动物实验 |
米库铵的体内疗效通过动物模型和临床研究进行评估。该化合物经静脉注射给药,并测量其对肌肉抽搐反应的影响。作用持续时间和恢复情况是评估的关键参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
米伐库铵氯化物的分子量为1100.17 g/mol,分子式为C58H80Cl2N2O14。它在20℃时为固体。该化合物是异构体的混合物,以白色至类白色固体形式供应。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
米库氯铵的毒性特征已通过临床应用得到充分阐明。常见副作用包括低血压、潮红和因组胺释放引起的支气管痉挛。血浆胆碱酯酶缺乏症患者禁用米库氯铵。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氯化米库铵属于异喹啉类化合物。它是一种异喹啉衍生物,用作短效非去极化剂。另见:米库铵(含活性部分)。
米库铵是一种经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准的神经肌肉阻滞剂。临床上用于手术和机械通气期间的肌肉松弛。其作用机制涉及拮抗神经肌肉接头处的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR)。 |
| 分子式 |
C58H80CL2N2O14
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|---|---|
| 分子量 |
1100.17
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| 精确质量 |
1098.5
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| CAS号 |
106861-44-3
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| 相关CAS号 |
106861-44-3 (chloride);133814-19-4 (cation);
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| PubChem CID |
5281080
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.954
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| tPSA |
144.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
30
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| 重原子数目 |
76
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| 分子复杂度/Complexity |
1550
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[N+]1(CCC2=CC(=C(C=C2[C@H]1CC3=CC(=C(C(=C3)OC)OC)OC)OC)OC)CCCOC(=O)CC/C=C/CCC(=O)OCCC[N+]4(CCC5=CC(=C(C=C5[C@H]4CC6=CC(=C(C(=C6)OC)OC)OC)OC)OC)C.[Cl-].[Cl-]
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| InChi Key |
WMSYWJSZGVOIJW-ONUALHDOSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C58H80N2O14.2ClH/c1-59(25-21-41-35-47(63-3)49(65-5)37-43(41)45(59)29-39-31-51(67-7)57(71-11)52(32-39)68-8)23-17-27-73-55(61)19-15-13-14-16-20-56(62)74-28-18-24-60(2)26-22-42-36-48(64-4)50(66-6)38-44(42)46(60)30-40-33-53(69-9)58(72-12)54(34-40)70-10;;/h13-14,31-38,45-46H,15-30H2,1-12H3;2*1H/q+2;;/p-2/b14-13+;;/t45-,46-,59?,60?;;/m1../s1
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| 化学名 |
bis[3-[(1R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propyl] (E)-oct-4-enedioate;dichloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~227.24 mM)
H2O : ≥ 100 mg/mL (~90.90 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9090 mL | 4.5448 mL | 9.0895 mL | |
| 5 mM | 0.1818 mL | 0.9090 mL | 1.8179 mL | |
| 10 mM | 0.0909 mL | 0.4545 mL | 0.9090 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。