| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MK-571 targets the cysteinyl leukotriene receptor 1 (CysLT1), which is the receptor for LTD4. It is a potent and selective competitive inhibitor of [3H]LTD4 binding in guinea pig and human lung membranes with Ki values of 0.22 nM and 2.1 nM, respectively. It blocks the binding of LTD4, but not LTC4.
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| 体外研究 (In Vitro) |
MK571（15 μM，1 小时）可显著抑制 RBL-2H3 细胞和肥大细胞中 Fluo-3 的外排以及组成型和抗原刺激的 S1P 表达 [3]。
体外实验表明，MK-571 是 LTD4 受体的强效拮抗剂，在豚鼠中的 Ki 值为 0.22 nM，在人肺膜中的 Ki 值为 2.1 nM。它是一种选择性且口服有效的 CysLT1 受体拮抗剂。MK-571 常用于研究 LTD4 在各种炎症和过敏模型中的作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
MK-571（0-0.5 mg/kg，单次，侧位注射）可剂量依赖性地缩短接受美西麦角（3 μg/kg）治疗的个体在光敏剂量下诱发的呼吸困难持续时间[1]。MK-571（0-1 mg/kg，单次，壁位注射）可引起清醒松鼠猴轻微的4倍和蛔虫诱发的肺泡收缩[1]。MK-571（0-25 mg/kg，壁位注射，每日一次，持续2周以上）可治愈缺氧性肺动脉高压（PH），并保护小鼠胸部免受缺氧性肺动脉高压的影响[2]。体内研究表明，MK-571可减轻大鼠肾脏缺血再灌注引起的呼吸道高反应性。作为一种口服活性化合物，它可用于动物模型中，研究 LTD4 拮抗作用对各种生理和病理过程的影响，尤其是在呼吸系统中。
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| 酶活实验 |
MK-571的体外受体结合试验测定其与放射性标记的LTD4竞争结合CysLT1受体的能力。将豚鼠或人肺组织膜与[3H]LTD4和不同浓度的MK-571孵育。根据竞争曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[3]
细胞类型： RBL-2H3 细胞，人 LAD2 肥大细胞 测试浓度： 15 μM 孵育时间： 1 小时 实验结果： 转染载体和 SphK1 的 RBL-2H3 细胞抑制了 S1P 的分泌，但不影响 [3H]Sph 的摄取和细胞内转化为 S1P。抑制 Fluo-3 外排，抑制 LAD2 细胞中 S1P 的输出，并阻止 Ag 刺激的 S1P 释放。 由于 MK-571 的靶点是受体，因此体外细胞研究并不常见。其作用是在组织制备物（例如豚鼠回肠）或表达 CysLT1 受体的细胞系中，通过测量 LTD4 诱导的钙动员或其他信号事件的抑制情况来研究的。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：高反应性大鼠（每只雄性和雌性 200-400 g，在抗原提取前 5 分钟静脉注射 3 μg/kg 美西麦角进行预处理）[1]
剂量： 0.5、0.15 和 0.05 mg/kg 给药途径： 口服（po，即灌胃）一次，在激发前 1 或 4 小时 实验结果： 抗原持续时间诱导的呼吸困难呈剂量依赖性抑制，ED50 值分别为 0.13（95% 置信区间 (CI)，0.03-0.62）和 0.11（95% CI，0.009-1.47）mg/kg。 MK-571 以 1% Methocel 混悬液口服给药（预处理 4 小时）时活性更高，ED50 为 0.068 (95% CI, 0.83-0.14) mg/kg。 动物/疾病模型： 松鼠 msnkeys[1] 剂量： 0.1、0.5 和 1 mg/kg 给药途径： 蛔虫抗原攻击前 2 小时口服一次 实验结果： 0.5 mg/kg 可显著抑制支气管收缩，1 mg/kg 可显著抑制 RL 的增加和 Cdyn 的减少。 动物/疾病模型：FVB（Friend病毒B型）小鼠（Mrp4–/–和WT，6周龄，暴露于chr 体内动物实验在炎症和过敏模型中进行。例如，在大鼠模型中，给予MK-571以研究其对气道高反应性的影响。该化合物通过口服或其他途径给药，终点指标包括气道阻力、炎症细胞浸润和炎症介质水平的变化。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
MK-571 HCl 的分子式为 C26H27ClN2O4S2·HCl，分子量为 551.52 g/mol。它可溶于乙醇、DMSO 和 DMF 等有机溶剂。它是一种结晶固体。用于研究时，通常储存在 -20°C。它以研究级化合物的形式供应。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MK-571 是一种强效受体拮抗剂，不适用于人体研究。其安全性尚未完全确定。应遵循标准的实验室安全预防措施。其作用机制与其对 CysLT1 受体的拮抗作用有关。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
MK 571 属于喹啉类化合物。
MK-571 又名 L-660711。它是一种选择性、口服有效的 CysLT1 受体拮抗剂。它是研究白三烯（尤其是 LTD4）在炎症、哮喘和其他过敏性疾病中作用的重要工具。它以高纯度化合物的形式提供，用于研究用途。 |
| 分子式 |
C26H27CLN2O3S2
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|---|---|
| 分子量 |
537.06904
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| 精确质量 |
514.115
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| CAS号 |
115104-28-4
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| 相关CAS号 |
MK-571 sodium;115103-85-0
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| PubChem CID |
5281888
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
712.3±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
384.6±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.687
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| LogP |
5.93
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| tPSA |
121.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
693
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(O)CCSC(C1=CC=CC(/C=C/C2=NC3=CC(Cl)=CC=C3C=C2)=C1)SCCC(N(C)C)=O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8620 mL | 9.3098 mL | 18.6195 mL | |
| 5 mM | 0.3724 mL | 1.8620 mL | 3.7239 mL | |
| 10 mM | 0.1862 mL | 0.9310 mL | 1.8620 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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