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ML-090 (Fluoflavine)

别名: ML-090
目录号: V41298 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
ML090（CCG-44699；CID-616479；氟黄素；NSC 179821）是一种新型、有效的 NOX1 特异性抑制剂（HEK293 细胞中的 IC50 = 360 nM），基于喹喔啉支架，对 NOX2、NOX3 和 NOX4 具有有效的选择性。 IC50 ≥ 10 µM) 和黄嘌呤氧化酶 (IC50 = 3.5 µM)。
ML-090 (Fluoflavine) CAS号: 531-46-4
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
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500mg
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产品描述
ML090（CCG-44699；CID-616479；Fluoflavin；NSC 179821）是一种新型高效的NOX1特异性抑制剂（在HEK293细胞中IC50 = 360 nM），其基于喹喔啉骨架，对NOX2、NOX3和NOX4（IC50 ≥ 10 µM）以及黄嘌呤氧化酶（IC50 = 3.5 µM）具有极高的选择性。
ML-090（也称为Fluoflavine）是一种新型高效的NOX1特异性抑制剂，其基于喹喔啉骨架。NOX1（NADPH氧化酶1）是NADPH氧化酶家族的成员，可产生活性氧（ROS），并在炎症、细胞信号传导和多种疾病中发挥作用。 ML-090 是一种选择性 NOX1 抑制剂，IC50 为 90 nM，对 NOX2、NOX3 和 NOX4 表现出强效选择性（所有 IC50 > 10 μM）。
生物活性&实验参考方法
靶点
ML-090 targets NADPH oxidase 1 (NOX1), a membrane-bound enzyme complex that catalyzes the transfer of electrons from NADPH to molecular oxygen, generating superoxide and other reactive oxygen species (ROS). NOX1 is involved in various physiological and pathological processes including inflammation, cell proliferation, and angiogenesis. ML-090 is a NOX1-specific inhibitor with an IC50 of 90 nM and shows >100-fold selectivity for NOX1 over NOX2, NOX3, and NOX4 (all IC50s > 10 μM).
体外研究 (In Vitro)
ML-090 是一种 NOX1 特异性抑制剂，IC50 值为 90 nM。它对 NOX1 具有极强的选择性，远高于 NOX2、NOX3 和 NOX4（所有 IC50 值均 > 10 μM）。在 HEK293 细胞中，ML-090 的 IC50 值为 360 nM。ML-090 还能抑制黄嘌呤氧化酶，IC50 值为 3.5 μM。该化合物基于喹喔啉骨架。
体内研究 (In Vivo)
由于ML-090主要是一种用于体外研究的研究工具，因此其体内活性数据有限。作为一种NOX1特异性抑制剂，它可能在NOX1发挥作用的炎症、纤维化或癌症模型中具有潜在的体内疗效。然而，目前尚未有大量关于其体内疗效的详细报道。该化合物可用于动物模型，以评估NOX1在各种疾病中的作用。
酶活实验
NOX1酶活性测定可在基于细胞或无细胞的体系中进行。NOX1活性通过检测超氧化物的产生来测定，检测方法包括使用化学发光探针（例如鲁米诺）或荧光探针（例如DCFH-DA）。将ML-090与表达NOX1的细胞或膜制备物在不同浓度下孵育。用适当的激活剂（例如佛波酯）刺激后，测定超氧化物的产生。IC50值由浓度-反应曲线计算得出。
细胞实验
ML-090 的细胞活性检测采用表达 NOX1 的细胞系（例如，转染 NOX1 的 HEK293 细胞）。将细胞接种于多孔板中，并用不同浓度的 ML-090 进行预孵育。使用适当的激活剂刺激 NOX1 活性，并使用荧光探针检测 ROS 的产生。IC50 值由浓度-反应曲线计算得出。使用表达 NOX2、NOX3 和 NOX4 各亚型的细胞验证了 ML-090 对 NOX1 相对于 NOX2、NOX3 和 NOX4 的选择性。
动物实验
ML-090 的体内研究通常会在 NOX1 发挥作用的疾病动物模型中进行，例如炎症、纤维化或癌症。该化合物将通过腹腔注射或口服途径以不同剂量给药。研究人员将测量活性氧 (ROS) 水平和疾病参数。然而，由于 ML-090 主要是一种研究工具，因此已发表的详细体内研究方案有限。
药代性质 (ADME/PK)
ML-090（氟黄素）的分子式为C14H10N4，分子量为234.26，CAS号为531-46-4。该化合物为浅黄色至黄色固体粉末。粉末应在-20℃下保存长达3年，溶剂保存则应在-80℃下保存长达1年。该化合物在DMSO中的溶解度很低（< 1 mg/mL）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于ML-090仍处于研究阶段，其毒理学数据有限。作为一种NOX1抑制剂，其潜在毒性可能与NOX1在正常生理过程中的作用有关。该化合物应在实验室中采取适当的安全防护措施进行操作。任何治疗性药物的开发都需要进行标准的临床前安全性评估。
参考文献

[1]. Probe Report for NOX1 Inhibitors.
其他信息
6,11-二氢喹喔啉并[2,3-b]喹喔啉是一种喹喔啉衍生物。
ML-090（氟黄素）是一种强效且选择性的NOX1抑制剂，IC50为90 nM。它对NOX1的选择性比NOX2、NOX3和NOX4高100倍以上（所有NOX2、NOX3和NOX4的IC50均大于10 μM）。在HEK293细胞中，ML-090的IC50为360 nM。该化合物还能抑制黄嘌呤氧化酶，IC50为3.5 μM。ML-090也称为氟黄素、CCG-44699和NSC 179821。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H10N4
分子量
234.256
精确质量
234.09
CAS号
531-46-4
PubChem CID
616479
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
477.5±33.0 °C at 760 mmHg
闪点
242.6±25.4 °C
蒸汽压
0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率
1.711
LogP
2.93
tPSA
57.36
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
18
分子复杂度/Complexity
278
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1=CC=C2C(=C1)NC3=NC4=CC=CC=C4N=C3N2
InChi Key
WGKYYZDYHYOKQV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H10N4/c1-2-6-10-9(5-1)15-13-14(16-10)18-12-8-4-3-7-11(12)17-13/h1-8H,(H,15,17)(H,16,18)
化学名
6,11-dihydroquinoxalino[2,3-b]quinoxaline
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO :< 1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.2688 mL 21.3438 mL 42.6876 mL
5 mM 0.8538 mL 4.2688 mL 8.5375 mL
10 mM 0.4269 mL 2.1344 mL 4.2688 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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