| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
STAT3 (signal transducer and activator of transcription 3).
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| 体外研究 (In Vitro) |
MM-206 是一种细胞可渗透、无细胞毒性的萘磺酰胺类化合物，能有效抑制 STAT3 DNA 结合活性，IC50 值为 1.16 µM 至 2.45 µM。它还能抑制 STAT3 SH2 结构域与磷酸肽的相互作用，IC50 值为 1.2 µM。该化合物在急性髓系白血病 (AML) 细胞系中表现出剂量依赖性的细胞凋亡诱导作用。MM-206 还能抑制 G-CSF 刺激的 STAT3 信号通路。它是研究 STAT3 生物学及其在癌症中作用的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
MM-206的体内疗效数据有限。该化合物主要用作体外工具，用于研究STAT3生物学及其在癌症中的作用。它在急性髓系白血病（AML）细胞系中表现出剂量依赖性的细胞凋亡诱导作用，提示其在白血病治疗中具有潜在的应用价值。需要进一步在AML异种移植小鼠模型中进行体内研究，以评估其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定检测STAT3 DNA结合抑制作用的方法包括DNA结合ELISA或电泳迁移率变动分析（EMSA）。将重组STAT3蛋白与含有STAT3共有结合序列的生物素标记DNA探针以及不同浓度的MM-206（通常为0.01至100 µM）孵育。STAT3-DNA复合物被链霉亲和素包被的酶标板捕获（用于ELISA）或在非变性聚丙烯酰胺凝胶上分离（用于EMSA）。DNA结合抑制的IC50值由剂量-反应曲线计算得出。对于SH2结构域结合，则使用标记的磷酸肽进行荧光偏振测定。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用急性髓系白血病 (AML) 细胞系或其他 STAT3 信号通路激活的癌细胞系。细胞用浓度为 0.01 至 100 µM 的 MM-206 处理 24 至 72 小时。STAT3 DNA 结合活性采用 DNA 结合 ELISA 或染色质免疫沉淀 (ChIP) 法进行检测。STAT3 靶基因（例如 Bcl-2、Mcl-1、Cyclin D1）的表达采用 qRT-PCR 或 Western blot 法进行检测。细胞凋亡通过 Annexin V/PI 双染和流式细胞术或 caspase-3/7 活性检测进行评估。细胞增殖采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法进行检测。
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| 动物实验 |
MM-206 的体内动物模型数据在文献中报道较少。作为一种研究癌症中 STAT3 生物学的研究工具，该化合物通常会在小鼠异种移植模型中进行评估，该模型使用 AML 或其他具有激活 STAT3 信号通路的癌细胞系。标准疗效研究包括化合物给药（口服或腹腔注射），随后评估肿瘤生长抑制、STAT3 靶基因表达和细胞凋亡标志物。药代动力学研究将评估口服生物利用度、血浆半衰期和组织分布。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MM-206 的分子量约为 490 g/mol，是一种萘磺酰胺类化合物。它具有细胞渗透性且无细胞毒性。该化合物可溶于 DMSO，应以粉末形式储存于 -20°C。公开文献中尚未充分描述其药代动力学参数，例如口服生物利用度、血浆半衰期和组织分布。作为一种研究化合物，它通常在体外试验中使用，浓度范围为纳摩尔至低微摩尔。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的MM-206详细毒性数据。据报道，该化合物无细胞毒性，表明其体外安全性良好。作为一种研究用化合物，它不适用于人体，也未经过正式的毒理学评估。STAT3抑制剂的标准临床前安全性评估通常包括：针对一系列转录因子和激酶的选择性分析（以评估脱靶效应）、hERG通道抑制试验（以评估心脏安全性）以及CYP450酶抑制试验（以评估药物相互作用的可能性）。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MM-206 是一种研究级 STAT3 抑制剂，可抑制 STAT3 的 DNA 结合活性和 SH2 结构域与磷酸肽的相互作用。该化合物尚未获准用于临床。MM-206 具有细胞渗透性，无细胞毒性，并能剂量依赖性地诱导 AML 细胞系凋亡。MM-206 可抑制 G-CSF 刺激的 STAT3 信号通路。该化合物为高纯度固体，应在 -20°C 下干燥保存。
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| 分子式 |
C22H12F5NO3S2
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|---|---|
| 分子量 |
497.45
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| 精确质量 |
497.017
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| CAS号 |
1809581-87-0
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| PubChem CID |
102514675
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
601.9±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
317.8±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.694
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| LogP |
5.81
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| tPSA |
100
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
750
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)SC2=C(C3=CC=CC=C3C(=C2)NS(=O)(=O)C4=C(C(=C(C(=C4F)F)F)F)F)O
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| InChi Key |
ZXJHEANDHXHGMV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H12F5NO3S2/c23-16-17(24)19(26)22(20(27)18(16)25)33(30,31)28-14-10-15(32-11-6-2-1-3-7-11)21(29)13-9-5-4-8-12(13)14/h1-10,28-29H
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| 化学名 |
2,3,4,5,6-pentafluoro-N-(4-hydroxy-3-phenylsulfanylnaphthalen-1-yl)benzenesulfonamide
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| 别名 |
MM206; MM-206; MM-206
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0103 mL | 10.0513 mL | 20.1025 mL | |
| 5 mM | 0.4021 mL | 2.0103 mL | 4.0205 mL | |
| 10 mM | 0.2010 mL | 1.0051 mL | 2.0103 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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